如何提高BCS中二类药物的生物利用度

㈠ 简述根据生物药剂学分类系统，三类药物有何特点，提高口服吸收的方法有哪些

人体生物等效性试验豁免指导原则
本指导原则适用于仿制药质量和疗效一致性评价中口服固体常释制剂申请生物等效性（Bioequivalence）豁免。该指导原则是基于国际公认的生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics Classification System，以下简称BCS）起草。
一、药物BCS分类
BCS系统是按照药物的水溶性和肠道渗透性对其进行分类的一个科学架构。当涉及到口服固体常释制剂中活性药物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，以下简称API）在体内吸收速度和程度时，BCS系统主要考虑以下三个关键因素，即：药物溶解性（Solubility）、肠道渗透性（Intestinal permeability）和制剂溶出度（Dissolution）。
（一）溶解性
溶解性分类根据申请生物等效豁免制剂的最高剂量而界定。当单次给药的最高剂量对应的API在体积为250ml（或更少）、pH值在1.0—6.8范围内的水溶性介质中完全溶解，则可认为该药物为高溶解性。250ml的量来源于标准的生物等效性研究中受试者用于服药的一杯水的量。
（二）渗透性
渗透性分类与API在人体内的吸收程度间接相关（指吸收剂量的分数，而不是全身的生物利用度），与API在人体肠道膜间
质量转移速率直接相关，或者也可以考虑其他可以用来预测药物在体内吸收程度的非人体系统（如使用原位动物、体外上皮细胞培养等方法）对渗透性进行分类。当一个口服药物采用质量平衡测定的结果或是相对于静脉注射的参照剂量，显示在体内的吸收程度≥85%以上（并且有证据证明药物在胃肠道稳定性良好），则可说明该药物具有高渗透性。

㈡ 从药剂学角度考虑可以采用什么手段提高胃肠道给药生物利用度

影响口服药物吸收的主要因素即药物的理化性质、药物在胃肠道的稳定性、药物透过肠粘膜吸收、药物在肠壁代谢及外向性载体转运等4个方面对导致口服药物生物利用度低的原因加以阐述,总结了相应制剂学手段上的解决方法

㈢ 如何提高药物生物利用度

改善此药物生物利用度的方法主要是提高药物的溶解度,改善溶出,具体方法有: 1 制成相应的可溶性盐类; 2 制成无定型或亚稳定晶型; 3 加入适量表面活性剂; 4 利用固体分散技术,制成固体分散体; 5 用亲水性环糊精进行包合制备包合物; 6 利用微粉化技术,减少颗粒粒径,增加便面积; 7 制剂制备时选择速释型制剂如分散片、口崩片等; 8 延长药物制剂在体内的滞留时间,如口服胃滞留制剂。

㈣ 如何理解提高生物利用度

它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度,即吸收比率（量）和吸收速率（速度）.一般用吸收百分率表示.
生物利用度是评价药品质量的重要标准.以前评价药品质量往往只重视主药含量的测定.认为药物剂量相同,药物效应也应该相同.然而近二十多年来,根据药物吸收测定和临床观察,发现有些药物剂量相同,药物效应并不相同,药物含量不是决定疗效的唯一标准.除药物含量外还应考虑与吸收比率和吸收速率的有关问题,即生物利用度.对需要多次连续给予的药物,吸收比率常受到重视；

㈤ 高生物利用度对药物的溶解性和渗透性有什么要求

BCS系统主要考虑以下三个关键因素、药物BCS分类 BCS系统是按照药物的水溶性和肠道渗透性对其进行分类的一个科学架构。250ml的量来源于标准的生物等效性研究中受试者用于服药的一杯水的量。当涉及到口服固体常释制剂中活性药物成分（Active Pharmaceutical Ingredient、肠道渗透性（Intestinal permeability）和制剂溶出度（Dissolution），即，以下简称API）在体内吸收速度和程度时、体外上皮细胞培养等方法）对渗透性进行分类.0—6。当单次给药的最高剂量对应的API在体积为250ml（或更少）。（一）溶解性溶解性分类根据申请生物等效豁免制剂的最高剂量而界定，与API在人体肠道膜间质量转移速率直接相关。当一个口服药物采用质量平衡测定的结果或是相对于静脉注射的参照剂量，而不是全身的生物利用度）。一，则可说明该药物具有高渗透性，以下简称BCS）起草，显示在体内的吸收程度≥85%以上（并且有证据证明药物在胃肠道稳定性良好）：药物溶解性（Solubility），则可认为该药物为高溶解性.8范围内的水溶性介质中完全溶解。（二）渗透性渗透性分类与API在人体内的吸收程度间接相关（指吸收剂量的分数何开展生物等效性试验人体生物等效性试验豁免指导原则本指导原则适用于仿制药质量和疗效一致性评价中口服固体常释制剂申请生物等效性（Bioequivalence）豁免、pH值在1。该指导原则是基于国际公认的生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics Classification System

㈥ 如何应用药物代谢的特点提高药物制剂的生物利用度

如何应用药物代谢的特点提高药物制剂的生物利用度
不一定哦，生物利用度低是进入血液循环的药浓度低，但不意味着药效就不好，比如，治疗帕金森的多巴胺生物利用度不到1%，而左旋多巴也就1-2的样子，但已经算是显着提高了生物利用度，所以也是有意义的。另外，天然产物的生物利用度大部分都很低，比如一个中药复方你喝下去里面的化合物在血里面浓度很低很低的，但有时候还是有效的。所以，生物利用度低的药物未必没有研究价值。药物研发是个综合考虑的过程，BA低是个大缺点，但不一定就完全没有价值~~~

㈦ 口服给药,对于水溶性差的脂溶性药物,可以采取怎样的策略来提高该药物的生物利用度

油脂易溶解于碱，建议适当喝点苏打水（含碳酸氢钠），或许可以加快油脂的溶解。

㈧ 为了提高蛋白类药物的生物利用度,常采用的方法有()()()().

为了提高蛋白类药物的生物利用度，常采用的方法有：对药物进行化学修饰、应用吸收促进剂、采用离子电渗法皮肤给药、使用酶抑制剂。

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

(8)如何提高BCS中二类药物的生物利用度扩展阅读：

生物利用度分为绝对生物利用度与相对生物利用度。绝对生物利用度是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，实际工作中以血管外给药制剂与静脉注射的药-时曲线下面积（AUC）的比值;相对生物利用度是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。

二者的计算公式分别为：绝对生物利用度=（AUCT×Div）/（AUCiv×DT）×100%；相对生物利用度=（AUCT×DR）/（AUCR×DT）×100%。

㈨ 对于溶解度低的药物 如何提高生物利用度

就我所知，1、你可采用微胶囊包膜，制成缓释剂型。2、接枝负载在高亲水，抗血凝的材质上，分散，改为注射型的，3、将其高度分散与生物相容性材料复合，制成植入剂型的。。。。4、找到可溶解的溶剂，且这种溶剂可被生物体吸收，无副作用，做成点滴剂。
以上是剂型上的考虑，你还可依靠药动力学实验数据，依据浓度峰值调整：服药时间，服药频率，等等。。。
另外可： 1.制成可溶性盐2.选择合适的晶体和溶媒化物3.加入适量表面活性剂4.用亲水性包合材料制成包合物5.增加药物的表面积。

㈩ 药剂学何为二型药物,如何提高该类药物的生物利用度

你说的Ⅱ型药物是按照BCS分类的，指的是溶解度不好，透过性好的药物，要是提高该类型药物的生物利用度，就通过提高其溶解度来实现喽。