喹诺酮对哪些病原微生物有效

Ⅰ 喹诺酮类药物抗菌机制

喹诺酮类药物是临床上应用最广泛的抗生素之一，那你知道喹诺酮类药物抗菌机制吗?下面是我为你整理的喹诺酮类药物抗菌机制的相关内容，希望对你有用!

喹诺酮类药物抗菌机制
喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶(gyrase)及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，

而对于大多数革兰阳性细菌，喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。
喹诺酮类药物的食安隐患
喹诺酮类药物被广泛用于人和 动物 疾病 的治疗，由于喹诺酮类药物在动物机体组织中的残留，人食用动物组织后喹诺酮类抗生素就在人体内残留蓄积，造成人体疾病对该药物的严重耐药性，影响人体疾病的治疗，俗话说的好，是药三分毒，长期摄入含有喹诺酮类药物的动物源食品，对人体有百害而无一利。

人类长期食用含较低浓度QNs药物的动物性食品、中成药 保健 食品等，容易诱导耐药性的传递，从而影响该类药物的临床疗效[2] 。因此，喹诺酮类药物残留问题越来越引起人们的关注。联合国粮农组织/世界卫生组织食品添加剂专家联席委员会、欧盟都已制定了多种喹诺酮类药物在动物组织中的最高残留限量。美国FDA于2005年宣布禁止用于治疗家禽细菌感染的抗菌药物恩诺沙星的销售和使用 。

我国也于2002年规定了环丙沙星、单诺沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星、恶喹酸和氟甲喹等7种QNs药物在动物肌肉组织中的最高残留限量为10～500μg/kg 。喹诺酮类药物在动物组织中的残留分析方法主要有酶联免疫吸附测定法( EL ISA) 、高效液相色谱法(HPLC) 和液相色谱2质谱分析法(LC2MS)。
喹诺酮类药物的展望
喹诺酮这一大类广谱抗菌类药物，主要是用于人体疾病的治疗，为了避免人食用含有喹诺酮药残的动物源食品而造成对人体的伤害，有必要开发动物专用的喹诺酮类药物。

动物专用的有沙拉沙星、恩诺沙星、丹诺沙星、马波沙星、奥比沙星、达诺沙星等。丹诺沙星用于治疗牛、猪、鸡等动物细菌和支原体引起的疾病，对 呼吸 道主要致病菌的抗菌效果好。奥比沙星用于治疗猪和牛等家畜的 肺炎 与 腹泻 [7] 。

但是需要评估动物专用喹诺酮类药物对人类的安全性。
喹诺酮类药物的分类
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代。

第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等，因疗效不佳现已少用。

第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸(Cinoxacin)和甲氧恶喹酸(Miloxacin)，在国外有生产。

第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。

第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰，结构中引入8-甲氧基，有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性，不良反应更小，但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长，如加替沙星与莫昔沙星。

猜你喜欢：

1. 喹诺酮类的不良反应

2. 2015抗菌药物培训试题及答案

3. 药学毕业论文选题

4. 抗菌药物滥用危害

5. 临床合理用药情况总结

Ⅱ 喹诺酮类抗生素主要用于什么细菌

喹诺酮类药物分为四代，临床应用较多的为第三代，常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。
此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病，以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染。

Ⅲ 喹诺酮类抗菌药在治疗尿路感染时分别有什么特点

（1）吡哌酸。对革兰阴性菌的抗菌作用强，对革兰阳性菌和绿脓杆菌有一定的作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，因此，主要用于治疗尿路感染。但效果不如氟喹诺酮类药物。

（2）诺氟沙星。又名氟哌酸，是第三代氟喹诺酮类药，对革兰阳性和阴性菌，包括绿脓杆菌均有良好的抗菌活性，用于治疗敏感菌引起的尿路感染，对淋病奈瑟菌感染也有效。用法：口服每次0.1～0.2g，每天3～4次。

（3）氧氟沙星。又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌、革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强的作用，对肺炎支原体、奈瑟菌、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。据实验研究，本品对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星，口服后，迅速在各组织中达到最高浓度，无蓄积作用，以未代谢型从尿中排出，故对尿路感染有良好效果。

用法：每次0.1～0.2g，每天2～3次。

（4）依诺沙星。又名氟啶酸，抗菌谱和抗菌活性与诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差，血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间，口服后，约50%～65%经肾排泄。用法：口服每次0.1～0.2g，每天3次。

（5）环丙沙星。又名环丙氟哌酸，具有很广的抗菌谱，体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的一种，对耐药绿脓杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基糖苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性菌和阳性菌对本品仍然敏感。本品具有后发抗菌效应，可抑制细菌再生，临床和细菌学有效率相当于头孢噻甲羧肟。用法：静脉滴注，每次0.2g，每天2次；口服，每天0.25～0.5g，每天2次。

（6）氟罗沙星。又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略低于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。本品口服效果好，生物利用度可达99%。

Ⅳ 喹诺酮类药的特点及抗菌机制

喹诺酮类药的特点

吡哌酸(pipemidic acid，PPA)对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强，对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，可达900mg/L以上，主要用于治疗尿路和肠道感染。

诺氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸，是第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。口服吸收约35%～45%;易受食物影响，空腹比饭后服药的.血浓度高2～3倍，血浆蛋白结合率为14%，体内分布广，组织浓度高，药物消除半衰期为3～4小时。主要用于尿路及肠道感染。

氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌(包括甲氧西林耐药金葡菌，MRSA)革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用;对肺炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星、依诺沙星。口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，血浆消除半衰期为5～7小时，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高，70%～90%药物经肾排泄，48小时尿中药物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平，胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍左右。

依诺沙星(enoxacin)又名氟啶酸，抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差。口服吸收好，不受食物影响，血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间，口服后约50%～65%经肾排泄，消除半衰期为3.3～5.8小时。副作用以消化道反应为主，偶有中枢神经系统毒性反应。

培氟沙星(pefloxacin)又名甲氟哌酸，抗菌谱广与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对军团菌及MRSA有效，对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好，生物利用度为90%～100%.血药浓度高而持久，半衰期可达10小时以上，体内分布广泛，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。

环丙沙星(ciprofloxacin)又名环丙氟哌酸，抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA，产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。口服后本品生物利用度为38%～60%，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.3～5.8小时，药物吸收后体内分布广泛。

洛美沙星(lomefloxacin)抗菌谱广，体外抗菌作用与诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星相似，但比环丙沙星弱;体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强，但不及氟罗沙星。本品口服吸收好，生物利用度为85%，血药浓度高而持久，半衰期约7小时，体内分布广，药物经肾排泄。

氟罗沙星(fleroxacin)又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略逊于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好，生物利用度达99%.口服同剂量(400mg)的血药浓度比环丙沙星高2～3倍，半衰期为9小时。体内分布广，药物经肾排泄，约为给药量50%～60%.

喹诺酮类药物抗菌机制

喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶(gyrase)及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，

而对于大多数革兰阳性细菌，喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。

喹诺酮类药物的共性

1.抗菌谱广 尤其对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。

2.口服吸收良好，体内分布广。血浆蛋白结合率低，血浆半衰期相对较长。部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经由肝脏代谢。

3.不良反应少，耐受良好。常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐等精神症状，停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。

4.适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等)所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。

Ⅳ 简述喹诺酮类药物的抗菌特点及应用

1.抗菌谱广：尤其对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
2.口服吸收良好，体内分布广。血浆蛋白结合率低，血浆半衰期相对较长。部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经由肝脏代谢。
3.不良反应少，耐受良好。常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐等精神症状，停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。
4.适用于敏感病原菌（如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等）所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染

Ⅵ 喹诺酮类药物品种有哪些

喹诺酮类药物品种：

1、第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳现已少用。

2、第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹酸，在国外有生产。

3、第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。

(6)喹诺酮对哪些病原微生物有效扩展阅读：

应用

1、喹诺酮类抗生素是一类人畜通用的药物。因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点，被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中，包括在鸡、鸭、鹅、猪、牛、羊、鱼、虾、蟹等的养殖中用于疾病防治。。

2、恩诺沙星，喹诺酮类抗生素的一种，具有抗菌谱广、杀菌力强、作用迅速、体内分布广泛及与其他抗生素之间无交叉耐药性等特点，预防和治疗畜禽的细菌性感染及支原体病有良好的效果，在猪病防治中，对包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原体属和衣原体也有效。

Ⅶ 喹诺酮类药物的作用特点有哪些

喹诺酮类抗菌药是人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物喹诺酮类药物目已发展到第三代。萘啶酸是用于临床的第喹诺酮类药物。当时，常用于尿路感染。吡哌酸第二代喹诺酮类药物，其抗菌活性优于萘啶酸，不良反应亦较萘啶酸为少。可用于敏感菌的尿路感染。1979年合成诺氟沙星，随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，统称为氟喹诺酮类。氟喹诺酮类在药理学上有以下特点：①抗菌谱广，尤其对于革兰阴性菌，包括绿脓杆菌在内的细菌有强的杀菌作用，对金黄色葡萄球菌及产酶金黄色葡萄球菌也有良好的抗菌作用，某些品对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性。③口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大为3～7小时以上；血浆蛋白结合率低，多经尿排泄，尿中浓度高。④本品除适用于尿路感染外，尚可应用于敏感菌所致的呼吸道感染、前列腺炎、淋病以及各种革兰阴性杆菌所致的各种感染。本品不良反应较少(5%～10%)，大多轻微，常见的不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐、精神症状，停药后可以消退。由于本类抗菌药物在治疗尿路感染时疗效可靠，不良反应又较少，因此，目前发展迅速，临床广为使用。

Ⅷ 喹诺酮类药物都有哪些

喹诺酮类药物属于抗菌药，可将分为以下几类：
1、第一代：萘啶酸类，抗菌谱较窄，抗菌率较弱，现已基本淘汰；
2、第二代：乙哌酸，抗菌谱有所扩大，但使用率依旧偏低；
3、第三代：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，与前两代相比，抗菌谱进一步扩大，抗菌效力进一步增强；
4、第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱较广，吸收较快，作用较强。
喹诺酮类药物不仅用于治疗呼吸系统感染，还可用于治疗其它多种感染，特点主要包括抗菌谱较广、抗菌效力较强、口服吸收较好、组织浓度较高等，临床使用较广泛。

Ⅸ 喹喏酮类有哪些

通过网络查找可得；http://ke..com/link?url=btJFCjPSq_awZSI9C9sEpttFDJlIY-_

Ⅹ 简述氟喹诺酮类抗菌药的主要抗菌作用和主要不良反应。

【执业药师考讯】
早期药物：诺氟沙星，抗菌活性超过第一、二代，但仍是氟喹诺酮类中最低的。
后期产品：环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。
(1)革兰阴性菌：强大，革兰阴性球菌和杆菌(如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、弯曲杆菌属)的mic低，尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌在内，有强大杀菌作用，其中环丙沙星活性最强。
(2)革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌等;
革兰阳性菌(肺炎链球菌等)：左氧氟沙星作用最强。
链球菌、肠球菌：对氟喹诺酮敏感性，不及葡萄球菌。
耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株：对氟喹诺酮耐药。
(3)衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌也有效。
第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。
(1)铜绿假单胞菌，革兰阳性菌，特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌：抗菌活性明显增强。
(2)衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体：有效。
(3)革兰阴性菌：抗菌活性均未超过环丙沙星。
(4)厌氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。
喹诺酮类药物的机制：
dna回旋酶：抗革兰阴性细菌的主要靶酶。选择性抑制敏感细菌dna回旋酶的a亚单位的切割及封口活性。
拓扑异构酶ⅳ：抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶。阻断拓扑异构酶ⅳ的解旋活性，阻碍细菌dna合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。
哺乳动物真核细胞中不含dna回旋酶，喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺乳动物拓扑异构酶，故喹诺酮类对细菌选择性高，不良反应少。
耐药性：
耐药性已迅速增长，以大肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增高最明显。
对一种喹诺酮类药物耐药者，往往对所有喹诺酮类药物均耐药。喹诺酮类药物不能交替使用。本类药物与其他类抗菌药物之间无交叉耐药性。