药物通过生物膜转运的主要方式是什么

1. 药物跨膜转运的转运方式

被动转运（ passive transport），也称被动扩散（passive diffusion），即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的跨膜转运。转运动力来自膜两侧的浓度差，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。它不耗能、不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。被动转运又分为两种情况：
（一）脂溶扩散（lipid diffusion）
脂溶扩散又称简单扩散（simple diffusion），即药物依靠其脂溶性先溶于脂质膜，而后从高浓度一侧向低浓度一侧的被动转运方式（见图3-2）。它也是药物转运中一种最常见、最重要的转运方式。影响药物脂溶扩散的主要因素有：
① 膜面积和膜两侧的浓度差。膜面积越大扩散越快；药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度也越快，到膜两侧浓度相同时扩散停止。
② 药物的脂溶性。即药物的油/水分配系数，一般分配系数愈大，药物溶入脂质膜中越多，扩散就越快。但由于药物必须首先溶于体液才能抵达细胞膜，故水溶性太低也同样不利于药物通过细胞膜，所以药物在具备脂溶性的同时，仍需具有一定的水溶性才能迅速通过脂质膜。
③ 药物的解离度。因为除极少数极性分子的药物（如毛花苷丙）外，绝大多数药物都是弱酸性或弱碱性的非极性分子，所以药物在溶液中都以非解离型和解离型两种形式存在。只有非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜；而解离型药物因脂溶性小，则不易通过生物膜，并被限制在膜的一侧，形成所谓的离子障（ion trapping）。因而药物的解离度是影响药物脂溶扩散的另一重要因素。
④ 药物的pKa 及药物所在环境的pH 最终将决定药物的解离度，pKa 和pH 之间的关系可用Handerson-Hasselbach 公式表示：
上式中，pKa 是解离常数（Ka）的负对数，而Ka 是指当药物解离50%时所在溶液的pH。各药物都有其固有的pKa，它是药物本身的属性，与药物是弱酸性或弱碱性的无关，如弱酸性药物的pKa 可以>7，弱碱性药物的pKa 也可以<7。由上式可见，当药物pKa 不变时（因为是药物本身的属性，不会变化），改变溶液的pH，可明显影响药物的解离度，进而影响药物的跨膜转运。如弱酸性药物在pH 偏低的一侧，解离度小，容易跨膜转运至另一侧；反之，在pH 偏高的一侧，则不容易跨膜转运至另一侧。而弱碱性药物的情况正好与之相反，在pH 偏高的一侧，解离度小，容易跨膜转运至另一侧；在pH 偏低的一侧，解离度大，则不容易跨膜转运至另一侧（见下两图）
例如苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，而增加其排泄以解毒。
二）膜孔扩散（diffusion through pores）
膜孔扩散，也称膜孔滤过（filtration through pores）或水溶扩散（aqueous diffusion），是指水溶性小分子药物受流体静压或渗透压的影响，通过生物膜膜孔（亲水通道）的被动转运方式 载体转运（carrier transport）是指药物首先与生物膜上相应的载体结合，再将药物转运到膜的另一侧的过程。由于需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。载体转运方式主要有：
（一）主动转运（active transport）
主动转运指逆浓度差的载体转运（它可使药物在体内聚集于某一器官或组织），需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多，一般与药物的吸收关系不大。但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。所以，当丙磺舒和青霉素合用时，两个弱酸性药物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌，可发生竞争性抑制，从而延缓青霉素的排出，而增加其作用的持续时间。
（二）易化扩散（facilitated diffusion）
易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收即采用此种转运方式，其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。另外，极少数药物还可通过膜动转（cytopsistransport）方式转运，即通过生物膜的运动，将大分子物质以包裹的方式进行被动转运，如胞饮（pinocytosis）和胞吐（exocytosis）。

2. 药物通过生物膜转运饿主要方式是主动转运。对吗

对的 主要是主动转运

3. 药物的体内过程及跨膜转运-2020医疗卫生药学知识

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一、药物的体内过程

药物从进入体内到排出体外大致分为四个过程：吸收、分布、代谢、排泄

1.吸收是指药物自给药部位进入血液循环的过程。

2.分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

3.代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程。

4.排泄是指药物及其代谢产物排出体外的过程。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运;而分布、代谢和排泄过程称为处置;代谢与排泄过程合称为消除。除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药(如肌内注射、吸入给药、透皮给药等)都存在吸收过程。

二、药物的跨膜转运：物质通过生物膜的现象称为物质的跨膜转运。跨膜转运是药物吸收、分布和排泄的重要过程。

(一)被动转运

被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运，不需要载体，不消耗能量。转运速度与膜两侧的浓度差成正比。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。

1.滤过：又称为膜孔转运，细胞膜上存在膜孔，水溶性的小分子物质通过孔道转运。

2.简单扩散：大多数药物以这种方式通过生物膜，药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

(二)载体转运

有主动转运和易化扩散两种方式。需要载体的的转运方式，一般具有饱和性、竞争性和特异性。

1.主动转运：是逆浓度梯度，需要能量、需要载体的一种转运方式，通常一些生命必需物质(如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。

2.易化扩散：又称中介转运，转运速率大大超过被动扩散，是顺浓度梯度，不需要能量，需要载体的一种转运方式，常见于在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血-脑屏障的细胞膜中，核苷类药物、单糖类和氨基酸等高极性物质的转运。

(三)膜动转运

生物膜通过流动发生主动变形，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。

【配伍题】

[1~2]

A.药物的吸收 B.药物的分布

C.药物的代谢 D.药物的排泄

E.药物的消除

1.药物从给药部位进入体循环的过程是( )。

2.药物从体循环向组织、器官或体液转运的过程是( )。

【答案】1.A。2.B。

【单选题】

3. 需要耗能的转运方式()

A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜动转运

【答案】A。

4. 蛋白质的主要吸收方式()

A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜动转运

【答案】D。

4. 脂溶性药物通过生物膜的方式是

脂溶性药物通过生物膜的方式是：简单扩散
简单扩散是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散，也是一种被动转运方式。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。简单扩散的速度主要取决于药物的油水分配系数和膜两侧药物浓度差