① 下述提法哪种不正确()
题主是否想询问“提法哪种不正确”？生物转化是指药物被氧化。根据查询资料显示，提法不正确的是生物转化是指药物被氧化，生物转化，是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化，生物转化的实验研究过去主要以动物为对象，采用活体或离体实验方法。
② 口腔助理医师《药理学》章节试题：总论(2)
31.与药物吸收无关的因素是
A.药物的理化性质 B.药物的剂型 C.给药途径
D.药物与血浆蛋白的亲和力 E.药物的首过消除
32.药物的肠肝循环影响了药物在体内的：
A.起效快慢 B.代谢快慢 C.分布
D.作用持续时间 E.与血浆蛋白的结合
33.药物起效可能取决于
A.吸收 B.分布 C.生物转化 D.血药浓度 E.以上均可能
34.药物与血浆蛋白的结
A.是牢固的 B.不易被排挤 C.是一种生效形式
D.见于所有的药物 E.易被其他的药物置换
35.药物与血浆蛋白的结合
A.是永久性的 B.加速药物在体内分布 C.是可逆的
D.对药物主动转运有影响 E.促进药物排泄
36.药物与血浆蛋白结合后
A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.药物逆转加快
D.药物排泄加快 E.暂时失去药理活性
37.药物与血浆蛋白结合率高，则药理作用
A.起效快 B、起效慢 C、维持时间长
D、维持时间短 E、以上都不是
38.药物通过血液进入组织间液的过程
A.吸收 B.分布 C.贮存 D.再分布 E.排泄
39.对药物分布无影响的因素是
A.药物理化性质 B.组织器官血流量 C.血浆蛋白的结合率
D.组织亲和力 E.药物剂型
40.难以通过血液屏障的药物是
A.分子大，极性高 B.分子小，极性低 C.分子大，极性低
D.分子小，极性高 E.以上均不是
41.某药按一级动力学消除，是指
A.其血浆半衰期恒定
B.消除速率常数随血药浓度高低而变
C.药物消除量恒定
D.增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长
E.代谢及排泄药物的能力已饱和
42.药物按零级动力学消除是指
A.吸收与代谢平衡
B.单位时间内消除恒定量的药物
C.单位时间内消除恒定比例的药物
D.血浆浓度达到稳定水平
E.药物完全消除
43.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后，可使
A.其原有效应减弱 B.其原有效应增强 C.产生新的效应
D.其原有效应不变 E.其原有效应被消除
44.药物的半衰期是指
A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间
B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间
C.药物的有效血药浓度下降一半所需的时间
D.药物的组织浓度下降一半所需的时间
E.药物的最高血药浓度下降一半所需时间
45.药物在体内的代谢是指
A.药物的活化 B.药物的灭活 C.药物化学结构的改变
D.药物的消除 E.药物的吸收
46.下列关于药物体内代谢的叙述哪项是错误的
A.药物的消除方式主要靠代谢
B.药物体内主要氧化酶是细胞色素P450
C.肝药酶的专一性很低
D.有些药可抑制肝药酶的活性
E.巴比妥类能诱导肝药酶的活性
47.代谢药物的主要器官是
A.肠黏膜 B.血液 C.肌肉 D.肾 E.肝
48.药物在肝内代谢后都会
A.毒性减小或消失 B.经胆汁排泄 C.极性增高
D.脂/水分布系数增大 E.分子量减少
49.药物的消除速度可决定其
A.起效的快慢 B.作用持续时间 C.最大效应
D.后遗效应的大小 E.不良反应的大小
50.促进药物代谢的主要酶系是
A.单氨氧化酶 B.细胞色素P450酶系 C.系统辅酶II
D.葡萄糖醛酸转移酶 E.水解酶
51.药物的首关消除可能发生于
A.舌下给药 B.吸收给药 C.口服给药
D.静脉注射后 E.皮下给药后
52.影响药物自机体排泄的因素为
A.肾小球毛细血管通透性增大
B.极性高，水溶性大的药物易从肾排出
C.弱酸性药在弱酸性尿液中排出多
D.药物经肝代谢成极性高的代谢物不易从胆汁排泄
E.肝肠循环可使药物排出时间缩短
53.被动转运的药物其半衰期依赖于
A.剂量 B.分布容积 C.消除速率
D.给药途径 E.以上都不是
54.药物在体内的代谢和排泄统称为
A.代谢 B.消除 C.灭活 D.解毒 E.生物利用度
55.肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是
A.所有的药物
B.主要从肾排泄的药物
C.主要在肝代谢的药物
D.胃肠道吸收很少的药物
E.以上都不是
56.按半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间
A.首剂量加倍 B.首剂量增加3倍 C.连续恒速静脉滴注
D.增加每次给药量 E.增加给药次数
57.有关舌下给药的错误叙述是
A.由于首过消除，血浆中血药浓度降低
B.脂溶性药物吸收迅速
C.刺激性大的药物不宜此种给药途径
D.舌下动脉血流量大，易吸收
E.药物的气味限制药物的给药途径
58.影响半衰期长短的主要因素是
A.剂量 B.吸收速度 C.原血浆浓度
D.消除速度 E.给药时间
59.一次给药后，经几个半衰期可消除约95%
A.2--3个 B.4--5个 C.6--8个
D.9--11个 E.以上都不是
60.药物吸收达到血浆稳态浓度是指
A.药物作用最强的浓度
B.药物的吸收过程已完成
C.药物的消除过程正开始
D.药物的吸收与消除速度达平衡
E.药物在体内分布达平衡
参考答案
1.D 2.D 3.C 4.B 5.D 6.B 7.B 8.A 9.D 10.E
11.D 12.B13.D 14.C 15.C 16.D 17.D 18.D 19.C 20.C
21.C 22.B 23.D 24.C 25.A 26.B 27.C、28.E、29. 30.D
31.D 32.D 33.E 34.E 35.C 36.E 37.C 38.B、39.E 40.A
41.A 42.B 43.A 44.A 45.C 46.A.47.E 48.C 49.B 50.B
51.C 52.B 53.C 54.B 55.B 56.A 57.A 58.D 59.B 60.D
③ 《西药一》每日一练-2020天津医考执业药师（2020.4.2）
《西药一》每日一练-2020天津医考执业药师
[18-20]
A.芳环羟基化 B.硝基还原
C.烯烃氧化 D.N-脱烷基化
E.乙酰化
18 保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是
19. 卡马西平在体内代谢成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是
20. 氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是
[21-24]
A.S-脱甲基
B.O-脱甲基
C.S-氧化反应
D.N-脱乙基
E.N-脱甲基
21. 阿苯达唑在体内可发生
22. 6-甲基嘌呤在体内可发生
23. 吲哚美辛在体内可发生
24. 利多卡因在体内可发生
三、多项选择题
25. 使结合物水溶性降低的Ⅱ相结合反应有
A.甲基化结合 B.葡萄糖醛酸结合
C.谷胱甘肽结合 D.硫酸结合
E.乙酰化结合
26. 属于第Ⅱ相生物转化的反应有
A.对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反应
B.沙丁胺醇与硫酸的结合反应
C.白消安与谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应
27. 下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有
A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物
C.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
D.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
28. 胺类药物代谢途径包括
A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-酰化反应
“参考答案及解析”
[18～20]ACD。解析：本题考查Ⅰ项生物转化特点。保泰松的芳环羟基化形成羟布宗;卡马西平含有烯键，形成环氧化物后，转变为二羟基卡马西平;氟西汀N脱甲基形成去甲氟西汀。
[21～24]CABD阿苯达唑发生S-氧化反应生成亚砜化合物，活性增强。6-甲基嘌呤经氧化代谢脱S-甲基得6-巯基嘌呤，发挥抗肿瘤作用。吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢成无活性药物。利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。
三、多项选择题
25AE。解析：Ⅱ相代谢反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加，后两者结合使代谢物水溶性降低。
26ABCDE。解析：第Ⅱ相生物转化的反应是结合反应，这些都是。
27ABCE。解析：药物在体内的第Ⅰ相生物转化，也称之为官能团化反应，是指具体的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化、脱烷基化、脱卤素等反应，使得药物分子的极性增加，其代谢物的极性皆增加。
28ABD。胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应;另一是发生N-氧化反应。N-脱烷基和氧化脱氨是一个氧化过程的两个不同方面，本质上都是碳-氮键的断裂，条件是与氮原子相连的烷基碳上应有氢原子(即α-氢原子)，该α-氢原子被氧化成羟基，生成的α-羟基胺是不稳定的中间体，会发生自动裂解。胺类药物的脱N-烷基代谢是这类药物的主要和重要的代谢途径之一。叔胺和仲胺氧化代谢后产生两种以上产物，而伯胺代谢后，只有一种产物。
④ 执业药师《药学知识》全真模拟题(2)
标准答案：D
27、属于一级动力学药物，按药物半衰期给药1次，大约经过几次可达稳态血浓度：
A、2～3次
B、4～6次
C、7～9次
D、10～12次
E、13～15次
标准答案：B
28、静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于：
A、静滴速度
B、溶液浓度
C、药物半衰期
D、药物体内分布
E、血浆蛋白结合量
标准答案：C
29、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是：
A、每4h给药1次
B、每6h给药1次
C、每8h给药1次
D、每12h给药1次
E、据药物的半衰期确定
标准答案：E
二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个正确答案，每个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
[1~2]
A、在胃中解离增多，自胃吸收增多
B、在胃中解离减少，自胃吸收增多
C、在胃中解离减少，自胃吸收减少
D、在胃中解离增多，自胃吸收减少
E、没有变化
1、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药：
2、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药：
标准答案：1D 2B
[3~7]
A. 药理作用协同
B、竞争与血浆蛋白结合
C、诱导肝药酶，加速灭活
D、竞争性对抗
E、减少吸收
3、迦地那与双香豆素合用可产生：
4、维生素K与双香豆素合用可产生：
5、肝素与双香豆素合用可产生：
6、阿司匹林与双香豆素合用可产生：
7、保泰松与双香豆素合用可产生：
标准答案：3C 4D 5A 6A 7B
三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、简单扩散的特点是：
A、转运速度受药物解离度影响
B、转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比
C、不需消耗ATP
D、需要膜上特异性载体蛋白
E、可产生竞争性抑制作用
标准答案：ABC
2、主动转运的特点是：
A、转运速度受药物解离度影响
B、转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比
C、需要消耗ATP
D、需要膜上特异性载体蛋白
E、有饱和现象
标准答案：CDE
3、pH与pKa和药物解离的关系为：
A、pH=pKa时，[嘿!]=[A-]
B、pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值，每个药都有其固有的.pKa
C、pH的微小变化对药物解离度影响不大
D、pKa大于7、5的弱酸性药在胃中基本不解离
E、pKa小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的
标准答案：ABDE
4、舌下给药的特点是：
A、可避免胃酸破坏
B、可避免肝肠循环
C、吸收极慢
D、可避免首过效应
E、吸收比口服快
标准答案：ADE
5、影响药物吸收的因素主要有：
A、药物的理化性质
B、首过效应
C、肝肠循环
D、吸收环境
E、给药途径
标准答案：ABDE
6、影响药物体内分布的因素主要有：
A、肝肠循环
B、体液pH值和药物的理化性质
C、局部器官血流量
D、体内屏障
E、血浆蛋白结合率
标准答案：BCDE
7、下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是：
A、药物的消除方式主要靠体内生物转化
B、药物体内主要氧化酶是细胞色素P450
C、肝药酶的作用专一性很低
D、有些药可抑制肝药酶活性
E、巴比妥类能诱导肝药酶活性
标准答案：BCDE
8、药酶诱导剂：
A、使肝药酶活性增加
B、可能加速本身被肝药酶代谢
C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
E、可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低
标准答案：ABCE
9、药酶诱导作用可解释连续用药产生的：
A、耐受性
B、耐药性
C、习惯性
D、药物相互作用
E、停药敏化现象
标准答案：ADE
10、在下列情况下，药物从肾脏的排泄减慢：
A、青霉素G合用丙磺舒
B、阿司匹林合用碳酸氢钠
C、迦地那合用氯化铵
D、迦地那合用碳酸氢钠
E、迦地那合用苯妥英钠
标准答案：交流
11、药物排泄过程：
A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄
B、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢
C、脂溶度高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢
D、解离度大的药物重吸收少，易排泄
E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时
标准答案：ACDE
12、药物分布容积的意义在于：
A、提示药物在血液及组织中分布的相对量
B、用以估算体内的总药量
C、用以推测药物在体内的分布范围
D、反映机体对药物的吸收及排泄速度
E、用以估算欲达到有效血浓度应投给的药量
标准答案：ABCE
13、药物血浆半衰期：
A、是血浆药物浓度下降一半的时间
B、能反映体内药量的消除速度
C、是调节给药的间隔时间的依据
D、其长短与原血浆药物浓度有关
E、与k值无关
标准答案：ABC
14、下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度坪值的描述中，正确的是：
A、增加剂量能升高坪值
B、剂量大小可影响坪值到达时间
C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速到达坪值
D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可到达坪值
E、定时恒量给药，达到坪值所需的时间与其T1/2有关
标准答案：ACDE
⑤ 什么是药物的生物转化
药物的生物转化是指毒物经过酶催化后化学结构发生改变的代谢过程，即毒物出现了质的变化。生物转化是毒物在生物体内消除之前发生的重要事件，其典型结局是产生无毒或低毒的代谢物。因此曾将生物转化与解毒作用等同起来。但是，在不少情况下，药物生物转化所产生的却是毒性代谢物可导致组织损伤。此时的生物转化就称为生物活化作用。也称为毒化作用。
⑥ 下面关于体内生物转化作用的叙述哪一项是错的
两个说法全都是错误的，第一个酶是活细胞产生的，激素才是由分泌功能的细胞产生；第二个酶不能从食物中获得，大多数酶是蛋白质，如果经过消化道会被分解掉。
⑦ 关于药物的体内代谢,不正确的是
药物代谢是研究药物在生物体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的特点和规律的一门科学，即药物分子被机体吸收后，在机体作用下发生的化学结构转化。也是药物研发产业链中的重要环节，贯穿药物研究过程的始终。代谢的意义就在于能把外源性的物质包括药物和毒物，进行化学处理失活，并使排出体外。但药物的作用、副作用、毒性、给药剂量、给药方式、药物作用的时间、药物的相互作用等对代谢具有重要的影响。
⑧ 96、以下对影响药物生物转化因素描述错误的是 ： A、年龄对生物转化作用的影响很明显
E
⑨ 下面关于体内生物转化作用的叙述哪一项是错的
下面关于体内生物转化作用的叙述哪一项是错的
A.对体内非营养物质的改造 B.使非营养物生物活性降低或消失 C.可使非营养物溶解度增加 D.使非营养物从