1. 阿托品属于哪类生物碱
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同,可分为M1,M2,M3胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。 按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
“来源与化学” 从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等,其植物来源如表8-1。天然存在于植物的是左旋莨菪碱,在提取过程中,得到比较稳定的消旋莨菪碱,即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。左旋体较其右旋体作用强许多倍。
阿托品及东莨菪碱的化学结构
阿托品
“药理作用”阿托品(atropine)的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合,因内在活性很小,一般不产生激动作用,却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合,结果拮抗了它们的作用。 阿托品对M受体有相当高的选择性,但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对M1,M2,M3受体都有阻断作用。
2. 阿托品是哪一类的药物
阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔
【药理作用】 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
【适应症】 在临床上的用途主要是:(1)抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。(3)治有机磷农药中毒:①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。(5)用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。(6)用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;②用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;③作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;④用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;⑥眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。
详细请参考http://ke..com/view/96543.htm
3. 阿托品属于非特异性解毒剂吗
阿托品属于非特异性解毒剂,使用这种药可以使过敏的人体质,过敏的人达到脱敏的目的,也可以排除其他毒素
4. 按照生物碱的结构来分类,阿托品属于
正确答案:C
解析:考察生物碱理化性质中的分类及典型生物碱性质
。按照生物碱的结构来分类,阿托品属于莨菪烷类生物碱
。答案只能是C,其他均为干扰答案
。
5. 阿托品有哪些作用和用途
阿托品主要是从颠茄和其他茄科植物中提取出来的白色结晶状生物碱,它在生理上主要是阻断M胆碱受体,来抗胆碱发挥作用。
阿托品它能够缓解平滑肌的痉挛,包括血管痉挛,还会改善微循环,同时也可以起到扩瞳的作用。同时它还起到抑制腺体分泌,可以解除迷走神经对心脏的抑制作用,因而会表现为口干、心跳加速,然后使瞳孔散大,也可兴奋呼吸中枢。阿托品在临床上主要用于感染、中毒性休克,也可以用来抢救有机磷中毒的患者。
另外由于阿托品有缓解平滑肌的作用,因此内脏绞痛、腹痛时也可使用阿托品。同时阿托品也可作为麻醉前用药,减少支气管黏液的分泌,但是有青光眼、前列腺肥大或高热的患者不适合使用阿托品。
6. 什么叫阿托品
阿托品为药品名称。
抗胆碱药,为M-受体阻断剂。为从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提取的消旋莨菪碱,其碱酸盐为无色结晶或白色粉末,易溶于水。
主要解除平滑肌痉挛,量大可解除小血管痉挛,改善微循环,同时抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制,使心搏加快、瞳孔散大、眼压升高,兴奋呼吸中枢,解除呼吸抑制。
(6)阿托品属于什么生物碱扩展阅读:
用药注意事项:
不宜用于支气管哮喘患者。孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
婴幼儿对本品的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
7. 阿托品的化学名
阿托品(atropine),是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱,无臭、味微苦,干燥空气中易风化,分子式C17H23NO3,可从颠茄或其它茄科植物中提取而得。在临床医学上,阿托品主要用来解除平滑肌痉挛、缓解内脏绞痛、改善循环和抑制腺体分泌,并扩大瞳孔,升高眼压,兴奋呼吸中枢。大剂量服用时可解除副交感神经对心脏的抑制,使心率加快。主要用于缓解内脏绞痛、休克抢救、心律失常、解救有机磷农药中毒等症。
中文名称
阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱
英文名称
Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
所属类别
抗胆碱药
化学名称
- 中文:α-(羟甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯
- 英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter
- CAS注册号:51-55-8
- EINECS号 200-104-8
化学式
- 分子式:C17H23NO3
- 分子量:289.37
- 组分含量:碳 70.56%, 氢 8.01%, 氮 4.84%, 氧 16.59%
理化性质
- 无色 结晶 或白色晶性粉末,无臭,味苦。
- 熔点190~194摄氏度 , 熔融 时同时分解。
- 极易溶于 水 ,易溶于 乙醇,不溶于 乙醚或 氯仿。
- 水溶液呈 中性 反应,能在100℃消毒30 分钟。
- 遇 碱性药物 (如 硼砂)可引起分解。
- pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0
- 毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)
药理作用
药效学
抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据该品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
药动学
口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时,扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。
【药代动力】 该品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
【适应症】 在临床上的用途主要是:
(1) 抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。
(2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。
(3) 治有机磷农药中毒:
① 与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。
② 单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
(4) 缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛,肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
(5) 用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。
(6) 用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-胆碱药。
① 用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;
② 用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;
③ 作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;
④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;
⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;
⑥ 眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。
8. 阿托品的化学结构
分子式:C17H23NO3
分子量:289.38
性质:该品为无色长柱状晶体。熔点为118-119℃。1g晶体能溶于455ml水、2ml醇、27ml甘油、25ml醚和1ml氯仿,也溶于苯。能与多种无机或有机酸生成水溶性盐。阿托品属莨菪烷型生物碱,即D,L-莨菪碱,存在于颠茄、曼陀萝等茄科植物中。
制备方法:可从茄科东莨菪属植物唐古特山莨菪或喜马拉雅山莨菪的根中提取,也可以人工合成得到。
用途:阿托品是副交感神经抑制剂,可作眼科的扩瞳剂、泻药;可缓减干草热、伤风鼻阻和肠痉挛;可用于治疗小儿夜尿症,有时用于舒减输尿管和胆道痉挛;还可用于治疗有机磷引起的中毒,作为抗胆碱药,阿托品的多方面药理作用,不利于其临床应用。现已陆续合成了一些具有专一作用的代用品,例如作为扩瞳剂的后马托品。阿托品毒性较大,剂量过大时可引起视觉模糊、分泌闭止、血管扩张、高热、兴奋、激动和谵妄。它是吗啡、毛果芸香碱、毒扁豆碱等的拮抗剂。
性质:该品为无色长柱状晶体。熔点为118-119℃。1g晶体能溶于455ml水、2ml醇、27ml甘油、25ml醚和1ml氯仿,也溶于苯。能与多种无机或有机酸生成水溶性盐。阿托品属莨菪烷型生物碱,即D,L-莨菪碱,存在于颠茄、曼陀萝等茄科植物中。
http://www.chemyq.com/xz/xz1/5251oixxc.htm