青蒿素如何增强生物活性

A. 电视剧《功勋》屠呦呦单元开播，屠呦呦为我国做出了哪些贡献

屠呦呦为中国乃至世界的贡献是无价的。屠呦呦是抗疟疾新药青蒿素的第一发明人，她领导科研组从整理历代医籍，收集两千多种方药，归纳总结成《抗疟方药集》，再从中选出两百多种，以现代科学组织筛选，不断改进，终于在1971年发现具有100%抗疟作用的青蒿素，再经临床验证病例达两千多，确证了青蒿素的抗疟效果，屠呦呦的坚持换来的是成千上万受疟疾折磨的病人的新生，她的成就是无价的。

看到电视剧将屠呦呦的事迹展现出来我是很欣喜的，因为很多人只知道屠呦呦的成就却不知道屠呦呦这一辈子的艰辛。搞科研的没有不幸苦的，坚持下来的不止屠呦呦，屠呦呦的整个团队都应该被我们知晓，这些背后的人物又何尝不是伟人呢！真心希望可以有更多像《功勋》的电视剧播出，让我们了解今天美好生活是如何而来的。

B. 青蒿素是什么有什么用 屠呦呦怎么研究出青蒿素的

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体，其分子式为C15H22O5，由中国药学家屠呦呦在1971年发现 。

青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

1972年，屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体，一种熔点为156℃～157℃的活性成份，他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。

(2)青蒿素如何增强生物活性扩展阅读：

青蒿素为一具有“高效、速效、低毒”优点的新结构类型抗疟药，对各型疟疾特别是抗性疟有特效。1986年“青蒿素”获得了一类新药证书（86卫药证字X-01号）。1979年获“国家发明奖”。

1973年为确证青蒿素结构中的羰基，合成了双氢青蒿素。又经构效关系研究，明确在青蒿素结构中过氧是主要抗疟活性基团，在保留过氧的前提下，羰基还原为羟基可以增效，为国内外开展青蒿素衍生物研究打开局面。

C. 青蒿素的作用是 青蒿素有什么作用

1、抗疟疾。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，青蒿素具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏，且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少，从而抑制虫体蛋白质的合成。

2、抗肿瘤 。青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞凋亡，对癌细胞的生长具有显着的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧，从而抑制激活缺氧诱导的相关因子，发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用，研究发现，青蒿琥酷对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器，调节控制着细胞的代谢活动，线粒体的膜电位诱导细胞的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜，改变细胞膜的通透性，使得细胞内的钙离子浓度升高，这样不仅使得钙蛋白酶得以激活，使其膨胀死亡，而且促进了凋亡物质的释放，细胞凋亡加快。

3、抗真菌。青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。

D. 如何通俗的的理解青蒿素治疗疟疾的原理

疟原虫破坏红细胞并吞噬血红蛋白后，疟原虫体内的血红蛋白酶分解了血红蛋白，并释放出亚铁离子、血红素及一些氨基酸。青蒿素有一个过氧桥，这是一个很活跃很不稳定的结构，亚铁离子可以打开这个过氧桥，使原本稳定的青蒿素转变为自由基及活性氧，这两样东西很活跃，可以阻止疟原虫生长，破坏疟原虫的生物膜成分，使疟原虫死亡。青蒿素能和疟原虫体内的成分结合，发生化学反应，破坏疟原虫的外皮（细胞膜）达到杀死疟原虫的功效。青蒿素分子中的过氧桥结构是其发挥作用的关键药效团. 在青蒿素激活过程中, 关于如何打开过氧桥有两种假说, 一种是通过铁参与还原, 均裂过氧桥产生氧中心自由基进而重排形成碳中心自由基, 另一种观点是铁起到类似路易斯酸的作用, 不对称断裂过氧桥, 分子离子化, 之后再借助铁或者非过氧化的氧进行后续反应, 认为这样的方式所需能量更低、更稳定, 且有可能在该过程中产生能对细胞造成损害的活性氧自由基。铁离子的来源可能是疟原虫裂殖子侵入红细胞代谢产生的血红素，也有可能是线粒体的呼吸链复合物。作为元素届的高富帅，氧原子凭着它比碳更加活泼的性格成功撬到了墙角，相应的，有一个可怜的碳原子就落单了……都是疟原虫你害的！屌丝加单身狗碳原子在青蒿素的结构内部环视一圈，发现自己基本上没希望牵到别人的小手了，只好把魔爪伸向了另一个方向——疟原虫身上的某个关键蛋白，然后青蒿素就通过这个碳原子被接到了疟原虫的蛋白上。

E. 青蒿素到底是从什么植物中提取的

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体，由中国药学家屠呦呦在1971年发现 。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点。

被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

萜类化合物的生物合成途径非常复杂，对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究更是如此。用以下三种途径可生物合成青蒿素：

1、通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量。

2、通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量。

3、利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率 。

(5)青蒿素如何增强生物活性扩展阅读：

青蒿素的药理作用

与以往的抗疟药物不同，青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰，首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次作用于核膜、内质网，对核内染色质也有一定的影响，最终导致虫体结构的全部瓦解，而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。

其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能，作用于食物泡膜，阻断营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，从而迅速形成自噬泡并不断排出于虫体外，疟原虫最终损失大量细胞质而死亡。

具体药理作用分两步：第一步是活化，青蒿素被疟原虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，产生自由基；第二步是烷基化，第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键，使疟原虫蛋白失去功能死亡。

参考资料来源：网络-青蒿素

F. 青蒿素效用有哪些

一提到青蒿素，很多人就会条件反射的想到疟疾，不少人甚至认为青蒿素只是治疗疟疾的“特效药”，除此之外对其他疾病并无作用，事实真的如此吗？

认为青蒿素只能治疗疟疾的观点当然是错的。40多年来，青蒿素、双氢青蒿素、复方蒿甲醚、青蒿素哌喹片青蒿素和它的衍生物在抗疟临床得到广泛应用，并走出国门，影响世界。2019年6月17日，屠呦呦团队对外公布其青蒿素抗药性研究取得阶段性进展。同时，团队还发现，双氢青蒿素对治疗具有高变异性的红斑狼疮效果独特。

除了治疗红斑狼疮外，青蒿素还有望成为抗肿瘤的“新法宝”。上海交通大学医学院教授王慧团队首次发现了双氢青蒿素抗癌靶点和潜在敏感人群，为青蒿素类化合物抗肿瘤机制研究、药物开发和临床应用打下了坚实基础。他们发现青蒿素及其衍生物能通过抑制肿瘤生长和周期进展、促进肿瘤细胞凋亡而发挥抗癌功效，并能增敏临床化疗药物和靶标药物治疗效果。他们还利用生物信息学手段构建了青蒿素作用的分子网络，并预测其主要靶蛋白、通路和作用方式。

近来还陆续有研究发现青蒿素类药物在其他方面的作用，如英国玛丽女王大学研究人员今年2月报告说，青蒿素类药物青蒿琥酯能有效缓解严重外伤引起的器官衰竭等。相信在不久的将来，青蒿素会被发现出更多功效，更好地造福人类。

本文由首钢医院内科主任姚震进行科学性把关。

G. 如何通俗地理解青蒿素治疗疟疾的原理

原理为青蒿素能和疟原虫体内的成分结合，发生化学反应，破坏疟原虫的外皮（细胞膜）达到杀死疟原虫的功效。

现有的耐药虫株充分利用青蒿素半衰期短的特性，改变生活周期或暂时进入休眠状态，以规避敏感杀虫期。同时，疟原虫对青蒿素联合疗法中的辅助药物“抗疟配方药”也可产生明显的抗药性，使青蒿素联合疗法出现“失效”。

青蒿素对疟原虫的作用机理是多方面的。青蒿素进入疟原虫的体内以后主要是对疟原虫的细胞膜系统有一个非常明显的破坏作用，细胞膜破坏会导致细胞的死亡。

青蒿素治疗疟疾的介绍：

青蒿素在体内能迅速产生活性氧(R0S)，从而使原虫生物膜系统遭到破坏，同时蛋白质被烷基化以及食物泡内蛋白酶抑制，导致原虫死亡。疟原虫在复制的过程中需要很多铁元素。而人体的血红蛋白富含铁，因此疟原虫需要吸收人体大量的血红蛋白。

这种情况下，疟原虫长大以后就会出现色素，这些色素大部分就是血红蛋白。造成的结果就是病人开始出现贫血。青蒿素进入人体，最喜欢与铁亲和，而且亲和性很好。人体中的铁元素最多的地方就是红细胞。

H. 青蒿素有何生物活性，如何增强生物活性

抗疟疾(高效和快速);杀血吸虫剂.

I. 合和泰健康丨青蒿 "呦呦鹿鸣，食野之蒿"

青蒿草是自然界中特别常见的野生草本植物，却并不为人熟知，它叶色碧绿味道清香且大量挥发油和生物碱，具有较高的药用价值，人们把它采集之后可直接入药，也能晒干以后入药，作为自然界常见的一味草药，其功效却十分的出众与独特。

青蒿草的功效

止痛止痒

止痛止痒是青蒿草入药后的主要功效，它能清理身体内的热毒病，能让人类皮肤表面出现了痛痒很快减轻，在人们皮肤出现湿疹丘疹以及皮肤红肿疼痛等不良症状时，都可以用晒干后的青蒿草煮水清洗患处，效果也比较明显。

清肝利胆

青蒿草入药后能入肝经也能入胆经，它能提高人类肝胆功能，并能促进胆汁分泌，也能防止胆汁酸和胆固醇在身体内堆积能防止人体内结石生成，更能预防胆囊炎发生。青蒿草还能增强人类肝脏解毒功能，并能修复受损的肝细胞，能阻止药物对人类肝脏产生伤害，它能让人类肝脏保持 健康 正常状态。

提高肾功能

青蒿草中不但含有丰富青蒿素，还含有咖啡酸，香豆浆以及挥发油和绿元素等多种对身体有益的营养，这些物质被人体吸收后能提高人体肾脏功能，并能促进身体内尿液生成，可维持人体正常代谢，也能防止人体出现肾炎和肾水肿等多种疾病。

增强免疫力

青蒿入药后能让人体吸收多种活性成分，并能抑制人体内病毒的活性，还能加快人体内淋巴细胞的转化率，它能促进人体内免疫细胞再生，对增强人体自身免疫力有很大好处。

抗菌

青蒿中含有的青蒿素具有超强的抗菌能力，能消灭人体内的致病菌，并能抑制多种病原微生物的活性，能阻止他们对人体细胞产生破坏，而它含有的挥发油还能消灭人类皮肤表面的真菌，对人类经常出现的皮癣和皮炎有特别明显的预防作用。

当然青蒿作为药物也有自己本身属性向冲的药物，具体可在医生指导下正确服用。