高渗透性生物利用度为多少

1. 生物利用度名词解释

生物利用度
是指制剂中药物被吸收进入人
体循环
的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。
生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量
药物吸收
程度的大小。可用两者的血药浓度－时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。
(1)高渗透性生物利用度为多少扩展阅读：
影响因素
①化合物的理化特性：
立体化学
结构（包括
手性
）、进入细胞膜的比例、分子量、分子体积、pKa、溶解度、渗透性、亲水
亲脂性
、化合物稳定性、
分配系数
、剂型特性（如
崩解时限
、
溶出速率
）及一些工艺条件等。
②胃肠道环境和解剖生理状态：胃肠道内液体的作用（肠pH值、胆汁的影响、
淋巴液
流量等），药物在胃肠道内的转运情况（小肠上皮细胞中各
种特异性
转运系统和
多药耐药性
（MDR）、p－糖蛋白等），吸收部位的表面积与局部血流，
药物代谢
的影响，肠道菌株等。
参考资料来源：
网络
-生物利用度

2. 生物利用度的三项参数是

1.峰浓度（Cmax）

Cmax是Ct曲线上的峰高血药浓度值，即服药后所能达到的最高血药浓度。对于同一种药物的不同制剂A和B，在服用相同剂量后Ct曲线上有二个高峰值。峰值大小分别反映出制剂A和B的生物利用度。

2.达峰时（Tmax）

Tmax指服用药剂后血药浓度达到高峰时所需的时间。此项参数与药物吸收速率密切相关，可作为药物制剂生物利用度的一种简单指标。
3.血药浓度时间曲线下面积（AUC）

AUC是衡量药物生物利用度的一项重要指标。通过同一药物不同剂型的AUC，可以比较不同剂型的生物利用度。

3. 怎么提高高溶解性高渗透性药物的生物利用度

碱金属是指在元素周期表中第IA族的六个金属元素：锂、钠、钾、铷、铯、钫。根据IUPAC最新的规定，碱金属属于元素周期表中的第IA族元素。 碱金属均有一个属于s轨道的最外层电子，因此这一族属于元素周期表的s区。碱金属的化学性质显示出十分明显的同系行为，是元素周期性 的最好例子。

4. 之前看到买的营养品里有生物利用度，生物利用度是什么是越高越好吗

是的，高的好。
生物利用度（又称生物有效度或生物可用度）。它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
有些药物临床指标不够明确，而生物利用度的测定更显重要。
目前实际要求进行生物利用度研究的药物主要有以下几类。① 新开发的药物产品，特别是口服制剂。② 改变剂型的产品。③ 改变处方与工艺的产品。以下几类药物，进行生物利用度更有必要。① 预防与治疗严重疾病的药物。② 治疗指数窄的药物。③ 水溶性低的药物。④ 溶解速度慢的药物。⑤ 在胃肠道中生物转化或在胃肠道中不稳定的药物。

5. 首过消除率求生物利用度计算题 口服消除率80%，首过消除率60%，生物利用度是多少 求过程

口服消除80%. 意味着还剩20%，经过肝脏首过消除60%，还剩40%。生物利用度为20%乘以40%＝8%。

6. 高生物利用度对药物的溶解性和渗透性有什么要求

BCS系统主要考虑以下三个关键因素、药物BCS分类 BCS系统是按照药物的水溶性和肠道渗透性对其进行分类的一个科学架构。250ml的量来源于标准的生物等效性研究中受试者用于服药的一杯水的量。当涉及到口服固体常释制剂中活性药物成分（Active Pharmaceutical Ingredient、肠道渗透性（Intestinal permeability）和制剂溶出度（Dissolution），即，以下简称API）在体内吸收速度和程度时、体外上皮细胞培养等方法）对渗透性进行分类.0—6。当单次给药的最高剂量对应的API在体积为250ml（或更少）。（一）溶解性溶解性分类根据申请生物等效豁免制剂的最高剂量而界定，与API在人体肠道膜间质量转移速率直接相关。当一个口服药物采用质量平衡测定的结果或是相对于静脉注射的参照剂量，而不是全身的生物利用度）。一，则可说明该药物具有高渗透性，以下简称BCS）起草，显示在体内的吸收程度≥85%以上（并且有证据证明药物在胃肠道稳定性良好）：药物溶解性（Solubility），则可认为该药物为高溶解性.8范围内的水溶性介质中完全溶解。（二）渗透性渗透性分类与API在人体内的吸收程度间接相关（指吸收剂量的分数何开展生物等效性试验人体生物等效性试验豁免指导原则本指导原则适用于仿制药质量和疗效一致性评价中口服固体常释制剂申请生物等效性（Bioequivalence）豁免、pH值在1。该指导原则是基于国际公认的生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics Classification System

7. 什么叫生物利用度

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素，如片剂或胶囊剂等固体剂型的溶出速率快，药物颗粒表面迅速溶出而扩散到肠黏膜，则血药浓度的峰值出现早，峰值的绝对值亦大。通常用血药浓度达峰时间或用吸收速度常数来衡量药物吸收的快慢。

(7)高渗透性生物利用度为多少扩展阅读：

生物利用度这一概念在1945年就已被oser提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时，血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生物利用度问题而出现严重的医疗事故，才被人们充分认识和承认，如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，病人服用疗效一致很好。

后来，有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖，其他未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，引起人们特别注意。经研究发现，将处方中的CaSO4改为乳糖以后，压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高，使血药浓度超过了最低中毒浓度，因此发生中毒事件，因此对其研究也日渐被人们重视。

生物利用度的体外研究一般口服药物的溶出度研究为其控制指标，如1970年的《美国药典》（USP）就规定了一些制剂需做体外溶出试验，作为控制生物利用度的指标，在以后的各国药典中越来越多收载的制剂需做体外溶出试验，《中国药典》自1975年版（二部）附录记录了片剂、胶囊剂和固体剂型的溶出度测定方法，1995年版已有半数以上的片剂及胶囊剂需做溶出度测定。

生物利用度体内研究通常是以血浆药物浓度-时间曲线（C－t曲线）下面积（AUC）和用药后所能达到的最高血药浓度（峰浓度，峰值、Cmax）以及到达最高血药浓度的时间（达峰时间tmax）来表示。

8. 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

1、概述不同

①绝对生物利用度是以静脉给药制剂为参比制剂所获得的试验制剂中药物吸收进入体循环的相对量；

②相对生物利用度是以其他血管外途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量。

2、计算公式不同

①绝对生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%，iv代表静脉注射剂的参比制剂；

②相对生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%，R代表血管外给药的参比制剂。

3、表现不同

①绝对生物利用度反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质；

②相对生物利用度主要反映某种固定给药途径对体内吸收的影响，集中体现了试验制剂的体内质量。

9. 生物利用度高 是什麽意思