① 延胡的化学成分
1、从延胡索的块茎中共提出生物碱10余种,其中经鉴定的有紫堇碱(Corydaline)、dl-四氢掌叶防己碱(dl一Tetra-hydropalmatine)、原阿片碱(Protopine)、L一四氢黄连碱(L-Tetrahy-drocoptisine,L-Stylopin)dl一四氢黄连碱、L-四氢非洲防己碱(L一Tetrahy-drocolumbamine)紫堇鳞茎碱(Corybulbine)、β一高白屈菜碱(β-Homoche-lidonine)、黄连碱(Coptisine)、去氢紫堇碱(De-hydrocorydaline),还有紫堇达明碱(Corydalmine即紫堇鳞茎碱)、去氢紫堇达明碱。
延胡索
2、东北延胡索块茎含多种原小檗碱型生物碱,其中有紫堇碱、紫堇达明碱、去氢紫堇达明碱、去氢紫堇碱、黄连碱、四氢黄连碱、四氢非洲防己碱、四氢掌叶防己碱、紫堇鳞茎碱等。另含原阿片碱。迷延胡索块茎含原小檗碱型生物碱,有紫堇碱、去氢紫堇碱。紫堇鳞茎碱、紫堇把明碱(Corypalmine,即四氢药根碱)、L一四氢黄连碱、黄连碱。另含原阿片碱型生物碱原阿片碱和β一高白屈菜碱。又含刺激性挥发油。
3、土延胡的块茎中含原阿片碱、L一四氢黄连碱、比枯枯灵(Bicuculline)、苏延胡碱甲(C23H23O7N,熔点205℃)、苏延胡碱乙(C18H19O6N,熔点191-192℃)。朝鲜产延胡索Corydalisbulbosavar.TypicaR.(C.RemotaMaxim.)含原小檗碱型生物碱:小檗碱(Berberine)、氢化小檗碱(Canadine)、四氢黄连碱、黄连碱、四氢刻叶紫堇明碱(Tetrahydrocorysamine)、四氢非洲防己碱和斯氏紫堇碱(Scoulerine);阿朴芬型生物碱:紫堇定(Corydine)、异紫堇定、去甲异紫堇定(Noriso-corydin)和海罂粟碱(Glaucine);以及原阿片碱型生物碱:原阿片碱、β一高白屈菜碱(或名α一别隐品碱α一Allocryptopine)。尚含羟链霉素(Reticulin)、豆甾醇、油酸、亚油酸、亚麻酸等。
② 中药制剂生物碱类成分含量测定方法有哪些
如果只是定性检测,可以用生物碱显色剂,比如碘化铋钾、雷氏铵盐等。如果要定量,最好用高压液相色谱(HPLC)的方法。液相色谱的具体条件可以参照药典。
③ 延胡索有哪些特征
(金银章、吕桂兰)
延胡索(Corydalis turtschaninoviiBess,f.yanhusuoY.H.Chou et C.C.Hsu)别名元胡、延胡、玄胡索。为罂粟科多年生草本。延胡索是常用中药,是浙江八大药材之一,栽培历史悠久。主产浙江省的东阳、盘安、缙云、永康等县,此外,上海、江苏、四川、湖北、山东、河南、辽宁、北京等省市都有种植。以块茎入药。块茎中含有d-紫堇碱、dl-四氢巴马亭、黄连碱、l-四氢黄连碱、dl-四氢黄连碱、l-四氢非洲防已碱、紫堇鳞茎碱、α-别隐品碱、β-高白屈菜碱、去氢紫堇碱、延胡索胺碱、去氢延胡索胺碱、非洲防己碱、d-海罂粟碱以及延胡索辛素、壬素、癸素、子素、丑素等。近年来研究延胡索地上部分也具有多种生物碱,待进一步研究。d-紫堇碱、dl-四氢巴马亭、dl-四氢黄连碱均有镇痛作用,其中以dl-四氢巴马亭镇痛最明显,对人体无明显成瘾,dl-四氢巴马亭有催眠作用,较大剂量的dl-四氢巴马亭对鼠、兔、猫、狗、猴能引起啫睡现象,如给狗皮下注射乙素20mg/kg,30分钟后出现瞌睡,持续时间80分钟;给小鼠dl-四氢巴马亭40mg/kg对环己巴比妥钠有明显的协同作用,使睡眠时间延长2—3倍;能对抗苯丙胺的兴奋及降低苯丙胺的毒性,将含有去氢d-紫堇碱及小量dl-四氢巴马亭、原阿片碱的提取物试用于临床上,每日100mg(用药7—120天),对胃溃疡及十二指肠溃疡的疗效良好。dl-四氢巴马亭有降压作用,对高血压病的第Ⅰ期和第Ⅱ期疗效显着。味辛、苦,性温。有行气活血、散瘀止痛之功效。用于心腹腰膝诸痛、跌打损伤、瘀血作痛、月经不调、冠心病等症。中医为元胡治一身上下诸痛,对妇女病有良效。
一、形态特征
株高10—20cm,全株无毛。地下块茎扁球形或不规则的球形或椭圆形,直径0.5—2.5cm,内部黄白色。地下茎肉质纤细,具分枝。茎基部生一鳞叶,其上生3—4叶;叶有长柄;叶片轮廓三角形,长达7.5cm,二回三出羽状分裂。总状花序,顶生,长3—8.5cm;苞片卵形、狭卵形或狭倒卵形,长8mm,通常全缘或少数有牙齿;萼片2,极小,早落;花瓣4,2轮,紫红色,外轮花瓣长1.5—2cm,顶端微凹,尾部延长成长距,距圆筒状,内轮花瓣较小,基部具浅囊状突起;雄蕊6,花丝联合成2束,每束具3花药;子房扁柱形,花柱细短,柱头2裂。蒴果荚状,长约2—3cm;种子肾形,紫红色或紫黑色(图14—93)。
图14—93 延胡索形态图
1.植株全角 2.花 3.去花冠后示雌雄蕊
二、生物学特性
(一)地下茎生长
块茎一般有2个芽,多则3—4个。在9月下旬至10月上、中旬从芽眼上萌发出芽,同时也长出新根。萌芽最适地温(5cm)在18—20℃。在11月上旬芽突破鳞状苞片,沿着表土水平向上方向生长,开始进入地下茎生长阶段。12月上旬芽又穿破鳞叶,形成地下茎第一个茎节(后节膨大成块茎)。此后,地下茎生长加快,相继形成第二个节和第三个节,并在茎节上长出分枝,直至2月上旬基本形成整个地下茎。地下茎的长度视栽种深度、土壤质地、块茎大小而有异。一般每个地下茎长5—12cm。整个地下茎生长期约100天左右。
(二)地上部生长
延胡索以第一叶或第二叶先出苗。当日平均气温达4—5℃,持续3—5天即可出苗,7—9℃为出苗适温。一般以1月下旬—2月上为出苗期。出苗时,叶呈“拳形”,随后逐渐伸展成掌状,初时叶色呈淡紫红色,后变成绿色或深绿色。叶片的生长,以3月下旬至4月初最快,到4月中旬停止生长。3月上旬出现初花,3月下旬开花盛期,4月上旬基本结束。地上部4月下旬至5月初完全枯死。整个地上部生长约90天左右。
(三)块茎生长
延胡索块茎形成有二个部位。一是种块茎内重新形成的块茎,俗称“母元胡”;二是地下茎茎节处膨大形成的块茎,俗称“子元胡”。由于形成块茎的部位不同,形成的时期也不同。“母元胡”于2月底前已全部形成,然后“子元胡”才开始逐节形成,其全部形成约50天左右。3月中旬至4月上旬为块茎膨大期,而4月上、中旬为块茎增长最快时期,整个块茎生长期70—80天。
北京引种的延胡索物候期比浙江晚,块茎增重以4月下旬至5月中旬为最快,5月下旬逐渐停止增长(图14—94)。
图14—94 延胡索块茎干物质积累动态
(吕桂兰北京)
(四)生物碱积累
延胡索中生物碱含量随不同生育期,不同部位而有差别,如4月中旬测定花含总碱为1.1%,母元胡0.64%,子元胡0.51%,地上茎叶0.02%,表明花的含量最高,块茎次之,地上茎叶最少。从元胡乙素含量来看,块茎含量(0.11—0.13%)为地上茎叶的10倍,故块茎为最好入药部位(表14—81)。
表14—81 延胡索不同部位生物碱含量动态
(五)对环境要求
延胡索生长宜湿润环境,怕积水、怕干旱。产区年降雨量在1350—1500mm,而1—4月降雨量在300—400mm,有利其生长,高于或小于此则对生长不利。特别在3月下旬—4月中旬,降雨量大,下雨日多,多雾地湿,则易发病,若遇干旱影响块茎的膨大,都容易造成减产。所以,在多雨季节要做好开沟排水,降低田间湿度;在干旱严重时,灌“跑马水”抗旱。
延胡索根系生长较浅,又集中分布在表土5—20cm内,故要求表土层土壤质地疏松,最利于根系和块茎的生长。过粘过砂的土壤均生长不良。土壤以pH中性或微酸、微碱性为好,pH5.5亦可种植。
三、培栽技术
(一)种及变种
目前大面积生产都采用延胡索这一种,生产上又可分为大叶延胡索和小叶延胡索两种,其中以大叶延胡索利于密植,提高产量,而小叶延胡索块茎大,产量虽不及大叶延胡索种,但利于采收。此外,同属植物中有多种野生种,它们有齿瓣延胡索(C.remota Fisch.ex Maxim.)、东北延胡索(C.ambigua Cham,ex Schlecht.var.amurensis Maxim.)、全叶延胡索〔C.repens Mandl.et Muchldorf)、灰叶延胡索(C.glauceseens Rgl.)、长花灰叶延胡索〔C.schanginii(Pall.)B.Fedtsch.〕、对叶延胡索〔C.bracteata(Eleph)Pess.〕等。有的野生种正在开发利用。
(二)选地整地
产区多在丘陵、山谷的水田和坡地上种植。宜选阳光充足,地势高燥且排水好,表土层疏松而富含腐殖质的砂质壤土和冲积土为好。粘性重或砂质重的土地不宜栽培。忌连作,一般隔3—4年再种。
延胡索的根系和块茎集中分布在2—20cm的表土层中。土质疏松,根系生长发达,根毛多,利于吸收营养,故对整地十分重视。前作以玉米、杂交水稻、芋头、豆类等作物为好。前作收获后,及时翻耕整地,深翻20—25cm,做到三耕三耙,精耕细作,使表土充分疏松细碎,达到上松下紧,利于采收。作畦分窄畦和宽畦。窄畦宽50—60cm,沟宽40—50cm,窄虽有利于排水,对土地利用率不高,影响产量的提高;宽畦,畦宽100—110cm,沟宽40cm,只要挖好排水系统,可提高土地利用率,增加单位面积产量。所以,改窄畦为宽畦是提高亩产的重要措施。
(三)种植
1.繁殖方法
目前生产上采用块茎繁殖。此外,种子亦可繁殖,须培育三年后才能提供种用块茎。种用块茎以选直径1.2—1.6cm为好。过大成本高,过小生长差。
2.栽种时间
一般9月中旬至10月均可栽种,但以9月下旬至10月中旬为栽种适期。若推迟至11月中旬下种,将明显影响产量。早种早发根,利于地下茎生长。药农经验“早种胜施一次肥”,充分说明延胡索栽种宜早不宜迟。随着农业生产复种指数的提高,浙江普遍实行三熟制,给延胡索早栽种带来一定的困难。因此,合理安排前作,使延胡索适时栽种,是一项十分重要的工作。前作搭配有下列几种:绿肥—早稻—杂交水稻—延胡索;大麦—早稻—杂交玉米—延胡索;小麦—豆类—玉米—延胡索。
3.种植方法
目前均采用条插,便于操作和管理。条插即按行距18—22cm,用开沟器开成播种沟,深6—7cm,在播种沟内每亩施入过磷酸钙40—50kg,然后按粒距8—10cm在播沟内交互排放二行,芽向上,做到边种边覆土。种完后,每亩盖焦泥灰或垃圾泥2500—3000kg、菜饼肥50—100kg或混合肥100kg,再盖栏肥1500—2000kg,最后提沟泥培于畦面,覆土深度为6—8cm。
(四)田间管理
1.施肥
延胡索整个生长发育过程中合理施肥十分重要。单施氮肥,容易引起植株的徒长、嫩弱、茂密、抗逆性弱,易遭病害;单施磷钾肥,抗性增强,由于缺氮肥,植株矮小,叶色发黄,同样提不高产量;氮、磷、钾混合施肥,能促进植株生长健壮,增加单株块茎数,提高单位面积产量。在施足基肥的前提下,要重腊肥,轻施苗肥。腊肥(即冬肥)在12月上、中旬施入,结合中耕除草,每亩施入人粪肥1500—2000kg,氯化钾20—40kg或草木灰100—150kg,有条件地区可在畦面再盖栏草肥1000kg。盖栏肥既能保持土壤疏松,又能抑制杂草的生长。苗肥以基肥和腊肥的施肥量来决定。若基肥足,腊肥重,苗肥一般不施;若基、腊肥不足,应在2月上旬适当追施苗肥,催苗生长。每亩施人粪肥1000kg或1%硫酸铵液2000kg。此外,可在3月下旬起在叶面喷2%磷酸二氢钾2—3次。
2.松土除草
一般3—4次。在12月上、中旬施肥时,用刮子在畦表轻轻松土;立春后出苗,不宜松土,要勤拔草,见草就拔,畦沟杂草用刮子除去,保持田间无杂草。近年来,延胡索种后采用除草剂除草,花工少,成本低,效果好。其方法,待延胡索种植完毕后,每亩可用可湿性绿麦隆粉剂250g,加水75kg或拌细土25kg,将药剂喷洒或撒于畦面,然后再撒上一层细土即可。
3.排水灌水
栽种后,是发根季节,遇天气干旱,要及时灌水,促进早发根。在苗期南方雨水多,湿度大,要做好排水降湿工作,做到沟平不留水,减少发病。北方冬季冻前要灌一次防冻水。
(五)病虫害及其防治
1.霜霉病
〔PeronosporacorydalisdeBary〕
3月上旬始发,发病初期,叶面出现褐色小点或不规则的褐色病斑,稍带黄色,病斑边缘不明显,随后病斑加多,不断扩大,布满全叶。在湿度较大时,病叶背面有一层白色的霜霉状物,最后叶片腐烂或干枯。防治方法:春寒多雨季节,疏沟排水,降低田间湿度,减轻为害;延胡索出苗后,常查田块,发现病株及时拔除移出田间深埋处理,并在穴中撒施生石灰粉消毒;实行3—5年的轮作;发病初期喷40%霜疫灵200—300倍液或50%瑞毒霉500倍液防治。
2.菌核病
〔Sclerotinia sclerotiorum(Lib.)de Bary]
俗称“搭叶烂”。3月中旬开始发生,4月发病最重。首先为害土表的茎基部,产生黄褐色或深褐色的梭形病斑,湿度较大时茎基腐烂,植株倒伏。发病叶片,初呈现圆形水渍状病斑,后变青褐色,严重时成片枯死,土表布满白色棉絮状菌丝以及大小不同的不规则的黑色鼠粪状菌核。防治方法:与水稻轮作,淹死菌核;发现病株及时铲除,并撒上石灰粉;用1∶3石灰或草木灰撒施,出苗后用5%氯硝铵粉剂,每亩2kg撒施。
3.锈病
〔Puccinia brandegei Peck〕
3月上旬始发,4月最严重。叶面初现圆形或不规则的绿色病斑,略有凹陷;叶背病斑稍隆起,生有桔黄色凸起的夏孢子堆,破裂后可散出大量锈黄色的粉末(夏孢子),进行再侵染。如病斑出现在叶尖或边缘,叶边发生局部卷缩,最后病斑变成褐色穿孔,致使全叶枯死。防治方法:加强田间管理,降低田间湿度,减轻发病;发病初期用波美0.2度石硫合剂加0.2%的洗衣粉作粘着剂,或用25%粉锈宁可湿性粉1000倍液喷雾。
其它尚有臀脊齿爪金龟〔Holotrichia gebleri(Faldermann)]幼虫及块茎贮藏期发生白绢病(Scletotium rolfsii Sacc)等为害。
四、采收与加工
(一)收获
植株一般4月底至5月初枯死。据浙江药农经验,在5月上、中旬收获为好,折干率高。选晴天土壤稍干时进行,块茎和土壤容易分离,操作方便,省工又易收净。收时,先把畦面盖草和杂草除去,然后用小铁耙依次一边挖,一边拣块茎,做到勤翻勤拣,第一次收后,再全面翻收一次,颗粒归仓。一般亩产鲜货在300—400kg,高的亩产鲜货500kg。
(二)留种
植株枯死前选择生长健壮,无病虫害的地块作留种地。采收后,挑选当年新生的块茎作种。以无破伤,直径在1.2—1.6cm的中号块茎为好。选好的块茎,在室内摊放2—3天就可贮藏。
块茎贮藏方法:选干燥阴凉室内,任挑一角,用砖或木板围成长方形,长度不限,宽1.2—1.5m,在地上铺10—12cm的细砂或干燥细泥,其上放块茎20—25cm,再盖12—15cm砂或泥。放过化肥或盐碱性物质的地,不宜贮藏。每半月检查一次,发现块茎暴露,要加盖湿润砂或泥,发现块茎霉烂,要及时翻堆剔除。为防鼠害,可在堆上或四周放有刺植物,如十大功劳等。
(三)加工
留种用块茎选好后,其余的分级过筛,分成大中小三档,分别装入萝内擦去表皮,洗净泥土,漂去老皮和杂草,沥干待煮。待锅水烧至80—90℃时,将洗净的块茎倒入锅中,煮时上下翻动,使其受热均匀。用小刀把块茎纵切开,如切面黄白两色,表示块茎还没有煮过心,若块茎切面色泽完全一致,呈黄色,即可捞出,送晒场堆晒。晒时要勤翻动,晒3—4天后,在室内堆放2—3天,使内部水分外渗,促进干燥。如此反复堆晒2—3次,即可干燥。一般折干率为3∶1。