‘壹’ 我想要份详细的罗红霉素发展历史
德国制药商赫希斯特公司于1987年首次合成了罗红霉素。罗红霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素,一般用于治疗呼吸道、尿道和软组织感染。罗红霉素是红霉素的衍生物,同样含有十四原环的内酯环。但是,一条氮-肟侧链连接到了内酯环上。罗红霉素目前正在进行治疗男性脱发的临床试验。
精密称取本品适量,加无水乙醇适量(罗红霉素约25mg加无水乙醇5ml),溶解后用pH7.8磷酸盐缓冲液制成每1ml中含10单位和5单位的溶液,照抗生素微生物检定法(中国药典1995年版二部附录ⅪA二剂量法)测定,培养基为PH7.8的Ⅱ号培养基,检定菌为枯草杆菌。
检定法二剂量法
检定菌枯草芽孢杆菌CMCC(B)63501
培养基Ⅱ pH7.8~8.0
高低剂量浓度 5μ/ml与10μ/ml
培养条件温度:35~37℃,时间:16~18小时
抑制菌体内的蛋白质合成,抗菌谱与红霉素近似,对幽门螺旋杆菌、梅毒螺旋体、某些厌氧菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他摩拉球菌、淋球菌、软下疳嗜血菌、沙眼衣原体、脑炎弓形体有抗菌作用。口服吸收佳,因本品为脂溶性,与牛奶同服吸收良好。2h后血药浓度达峰值,t1/2=10.5-13.8h.组织分布广,以原形从粪便、尿中排出。用于敏感菌引起的眼、鼻、耳、尿路感染、性病、阴道炎、皮肤软组织、口腔感染以及肺炎衣原体感染。临床治疗胃幽门螺旋杆菌感染。