‘壹’ 化合物生物活性主要有哪些决定
1、化学结构:化合物的生物活性主要取决于它的化学结构,如氢键、疏水性、空间结构等。
2、构象:构象是指分子中原子排列的空间结构,它也没卖会影响化合物的生物活性。
3、活性中心:活性中心是指分子中可以发生反应的基团,这些基团可以是氨基酸、芳香环、羧酸或其他类型的基团旁链。
4、药物可选性:药物可选性是指药物对某种枯启逗受体的选择性,药物的生物活性取决于它是否能够与特定的受体结合。
‘贰’ 如何验证一个新化合物的生物活性分离出一个新的化合
如何验证一个新化合物的生物活性分离出一个新的化合
一般有机物的话做红外对照图谱检索数据库就可以找到已知的物姿粗质,有时分离色谱的末端会连接质谱,也可以检索是否已知物。
数据库里面没有,做核磁等检测确定结构,再次检索,那就可以确定是不是新化合物。
无机物可以做元素分析,x射线晶体衍射等,因为很多无机物遇水会不溶或者反应,所以研究方法有所不同。
光学活性即旋光性.自然界中有许多物质对偏振光的振动面不发生影响,例如水、乙醇、丙酮、甘油及氯化钠等;还有另外一些物质却能使偏振光的振动面发生偏转,如某种乳酸及葡萄糖的溶液.能使偏振光的振动面发生偏 转的物质具旋光性,叫做旋光性物质;不能使偏振光的振动面发生偏转的物质叫做非旋光段册芹性物质,它们没有旋光性.当偏振光通过旋光性物质的溶液时,可以观察到有些物质能使偏振光的振动面向左旋转(逆时针方向)一定的角度,这种物质叫做左握毕旋体,具有左旋性,以“-”表示;另一些物质则使偏振光的振动面向右旋转(顺时针方向)一定的角度,叫做右旋体,它们具有右旋性,以“+”表示.以前也曾用“l、d”表示左右旋.
‘叁’ 化合物对生物活性测试的方法
酶标仪啊,测量OD值,或者做生长曲线。这些都是专门针对生物活性测量的方法。最原始的就是分光光度计比色法也行啊
‘肆’ 高通量筛选有哪些种类
该技术使用较低剂量,在短时间内完成对大量化合物的生物活性筛选,由于具有微量化,快速,高效等特点,被国内外多数医药研究机构广泛采用。国外许多大型农药公司亦将这种技术用于新农药的筛选。高通量筛选和组合化学(combinatorialchemistry)、自动化操作系统等技术的有机结合,可以缩短新农药创制的研发周期,降低研发成本,提高开发的成功率。基本筛选法的种类如下:
(1)活体筛选。只对个体较小、对药剂敏感而且容易培养和操作的供试昆虫,如鳞翅目低龄幼虫、孑孓、水蚤较为适用。一般步骤是将一定量的待测药液和昆虫人工饲料或营养液分别加入微量滴定板的孔中,混匀。然后将单头供试昆虫或者卵置于每一孔内,用透明盖封好,放置在温度、湿度、光照等适宜的控制条件下培养一定时间,后检查结果,观察记录供试昆虫的生命指标。如生存或死亡、生长取食情况等,推测判断供试药剂的生物活性。
(2)离体筛选:
①受体结合试验:该法适用筛选对供试昆虫神经受体有抑制活性的化合物。一般步骤是首先通过一定方法分离提取一定量的昆虫神经受体(如乙酰胆碱受体),然后将放射性标记的相对应的神经毒素,如[3H]环蛇毒素(一种烟酸乙酰胆碱受体抑制剂)和[3H]奎宁环基乙二酮(蕈毒碱乙酰胆碱受体抑制剂)等,和神经受体及待测的化合物分别加入微量滴定板孔中,混合均匀,于控制条件下培养一定时间后,将板上混合物转移到玻璃—纤维素膜上,并用细胞收集器洗涤,通过放射性同位素检测仪记数纤维素膜上的放射性,如果放射性减少或消失,说明化合物与这些神经受枝宏体抑制剂有较强的竞争作用,判断出有活性掘带。
②靶标酶活性测定:用于筛选对昆虫靶标酶有活性的化合物首先分离提取昆虫体内的重要靶标酶(如乙酰胆碱酯酶,Na+-K+-ATP酶等)在微量滴定板上分别加入一定量酶液、待测化合物与酶反应的底物及其他所需成分,混合均匀,在适宜条件下反应一定时间,通过分光光度计测定吸光度值,求出酶活性大小,在化合物作用下,如果酶活性降低,说明判搭芦供试化合物与酶发生结合,有一定的活性。
‘伍’ 如何验证一个新化合物的生物活性
这个问题较难。得通过化合物的结构与组成元素等,推知化合物可能有的活性然后加以验证。跟蛋白质比较像就推知有催化等。
‘陆’ 化合物达到什么纯度可以去测生物活性
95。化合物活性筛选属于药物化学研究,答碰化合物达到95纯度可以去测生物活性,对于后期需要动物试验或者重复初筛实验,化合物活性测试纯度能达到98以上。化合物就是指两种或者两种以上的元素组成的,按照一定绝局原子个数比结合一起的化学物质。清宏谈
‘柒’ 药物筛选的活性实验
药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合衡兄乱物的一个步骤,系指通过规范化的实验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。药物筛选的过程从本质上讲就是对化合物进行药理活性实验的过程,随着药物开发技术的发展,对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验,逐渐转变为筛选性实验,咐档即所谓的药物筛选。
作为筛选,需要对不同化合物的生理活性做横向比较,因此药物筛选的实验方案需具有标准化和定量化的特点。随着组合化学和计算化学的发展,人们开始有能力在短时间内大规模合成和分离多种化合物,因尘空而在现代新药开发流程中药物筛选逐渐成为发现先导化合物的主要途径之一。
‘捌’ 生物活性成分的筛选方法都有哪些
1、压榨法。2、用溶剂去萃取。3、蒸馏法。4、压榨。5、蒸发。6、过滤。7、溶剂提取法。8、溶剂提取法有浸渍法、渗源法、煎煮法、回流提取法、连续提取等。分离纯化方法有,系统溶剂分离法、两相溶剂举取法、沉淀法、盐析法、透析法、结晶法、分馏法等。 从目标物中萃取有效成分,当恢复到常压常温时,溶解在流体中成分立即以溶于吸收液的液体状态与气态流体分开。萃取过程一般分为流体压缩→萃取→ 减压→分离四个阶段。