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药物生物利用率高是什么意思

发布时间:2023-05-13 07:34:37

① 什么叫生物利用度

药物的生物利用度是指药物经过肝脏首关消除过程后进入体循环的相对量和速度。可用F表示,即F(生物利用度):进入体循环药量/给药量×100%。根据该定义可知,口服难吸收的药物及首关消除强的药物生物利用度均低。不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异,这是由于制备过程中药物颗粒大小不同,吸收率也就有所差异。

② 什么叫生物利用度

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例,它描述口服药物由胃肠道吸收,及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

①生物利用的程度(EBA)系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值,用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)之比来求算。

②生物利用的速度(RBA)反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素,如片剂或胶囊剂等固体剂型的溶出速率快,药物颗粒表面迅速溶出而扩散到肠黏膜,则血药浓度的峰值出现早,峰值的绝对值亦大。通常用血药浓度达峰时间或用吸收速度常数来衡量药物吸收的快慢。

(2)药物生物利用率高是什么意思扩展阅读:

生物利用度这一概念在1945年就已被oser提出,60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定,化学成分相同、含量相等,但用于动物和人体时,血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生物利用度问题而出现严重的医疗事故,才被人们充分认识和承认,如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂,病人服用疗效一致很好。

后来,有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖,其他未变,结果临床应用时连续发生中毒事件,引起人们特别注意。经研究发现,将处方中的CaSO4改为乳糖以后,压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高,使血药浓度超过了最低中毒浓度,因此发生中毒事件,因此对其研究也日渐被人们重视。

生物利用度的体外研究一般口服药物的溶出度研究为其控制指标,如1970年的《美国药典》(USP)就规定了一些制剂需做体外溶出试验,作为控制生物利用度的指标,在以后的各国药典中越来越多收载的制剂需做体外溶出试验,《中国药典》自1975年版(二部)附录记录了片剂、胶囊剂和固体剂型的溶出度测定方法,1995年版已有半数以上的片剂及胶囊剂需做溶出度测定。

生物利用度体内研究通常是以血浆药物浓度-时间曲线(C-t曲线)下面积(AUC)和用药后所能达到的最高血药浓度(峰浓度,峰值、Cmax)以及到达最高血药浓度的时间(达峰时间tmax)来表示。

③ 药品中生物利用度越高越好吗

是。

生物利用度(bioavailability,F)是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率,用F表示,F=(A/D)X100%。A为进入体循环的量,D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多,包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等,生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。

由血浆浓度——时间数据来评定生物利用度通常涉及三个参数:最大(峰)血浆药物浓度,达到最大血浆药物浓度的时间(达峰时间)和血浆浓度——时间曲线下面积。血浆药物浓度随着吸收分量的增加而提高;在药物消除率与吸收率相等时就达到血浓度高峰。单靠最大血浆浓度来确定生物利用度会使人产生误解,因为药物一进入血流,立即就产生药物的消除。使用最广泛的吸收速率指标是达峰时间;吸收越慢,达峰时间越滞后。然而,达峰时间通常也不是一个好的统计指标,因为接近高峰时血药浓度相对平坦,是一个离散的值,其值大小依赖于采血样的频率和测定的重现性。 AUC是评定生物利用度的最可靠的指标。它直接与进入体循环的原形药量成正比。为了精确测量AUC,必须多次采取血样一直观察到药物在体内实际上完全消除为止。不同的药物制品,如其血浆浓度曲线基本上重叠就可认为它们在吸收分量和速率方面是生物等效的。如果不同的药物制品具有相同的AUC值,而血浆浓度——时间曲线的形状不同,那就可认为它们具有相同的吸收分量和不同的吸收速率。 单次和多次给药可使用单次也可用多次给药法对生物利用度进行评定。单次给药可比多次给药获得更多的关于吸收速率的信息。而多次给药获得的血浆浓度常高于单次给药,易于作药物分析,能确切地反映出通常的临床状况。以固定剂量固定间隔时间作多次给药,经过4~5个消除半衰期血药浓度接近稳态(即在固定的间隔时间内吸收的药量相当于消除的药量)水平。通过测定一个给药间隔时间内的AUC即能测得吸收分量。但测定AUC的时间跨度达到24小时可能更适宜,因为生理功能存在着昼夜节律的差异,也因为给药间隔以及吸收速率不可能在整整一天内都是一样的。 对于那些主要以原形经尿排出的药物,其生物利用度可以通过测量单次用药后尿药总量来评定。收集尿液时间若能长达7~10个消除半衰期使所吸收的药物全部出现在尿中则较理想。生物利用度也可在多次给药达到稳态的条件下通过测量24小时尿中出现的原型药来评定。

④ 什么是生物利用度有什么临床意义

生物利用度(又称生物有效度或生物可用度)。它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。
有些药物临床指标不够明确,而生物利用度的测定更显重要。
目前实际要求进行生物利用度研究的药物主要有以下几类。①
新开发的药物产品,特别是口服制剂。②
改变剂型的产品。③
改变处方与工艺的产品。以下几类药物,进行生物利用度更有必要。①
预防与治疗严重疾病的药物。②
治疗指数窄的药物。③
水溶性低的药物。④
溶解速度慢的药物。⑤
在胃肠道中生物转化或在胃肠道中不稳定的药物。

⑤ 药物的生物利用率什么意思

生物利用度(也叫生物利用率,fraction of bioavailability,F)是指药物制剂被机体吸收的速度和吸收程度的一种度量。药物的制剂因素和人卖友森体的生中亩物因素都可以影响生物利用度,从而影响临床疗效。
应该严格遵照医生或执业药师的指导,或严格按照说明书使用。澳大告枣利亚就发生过一起苯妥英钠因为生物利用度改变而引起的广泛中毒的案例。
祝你身体健康。

⑥ “生物利用度”是什么意思

A为体内药物总量,D为用药剂量

⑦ 之前看到买的营养品里有生物利用度,生物利用度是什么是越高越好吗

是的,高的好。
生物利用度(又称生物有效度或生物可用度)。它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。
有些药物临床指标不够明确,而生物利用度的测定更显重要。
目前实际要求进行生物利用度研究的药物主要有以下几类。① 新开发的药物产品,特别是口服制剂。② 改变剂型的产品。③ 改变处方与工艺的产品。以下几类药物,进行生物利用度更有必要。① 预防与治疗严重疾病的药物。② 治疗指数窄的药物。③ 水溶性低的药物。④ 溶解速度慢的药物。⑤ 在胃肠道中生物转化或在胃肠道中不稳定的药物。

⑧ 生物利用度有何意义

生物利用度是指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到知铅达全身血循环的药物的百分率。用于评价同袜猛芦一药告带物不同制剂或不同给药途径时机体的吸收情况。不同厂家生产的同一药物生物利用度可能存在差异,临床用药应注意。

⑨ 什么是生物利用率

生物利用率一般是指药物制剂被机体吸收的速度和吸收程度的一种度量。药物渣改的制剂因素和人体的生物因素都可以影响生物袭兄利用度,从而影响临床疗效,营养强化剂吸收的比率在很大程度上与营养素消化形式、相同营养素拍梁袭在体内浓度的大小、食物载体的组成以及同时摄人的某些药物等有关。另外,与个体的健康状况、生理功能,特别是消化系统的功能也有关。

⑩ 生物利用度的临床意义

何谓生物利用度?有何临床意义?
它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。

生物利用度是评价药品质量的重要标准。以前评价药品质量往往只重视主药含量的测定。认为药物剂量相同,药物效应也应该相同。然而近二十多年来,根据药物吸收测定和临床观察,发现有些药物剂量相同,药物效应并不相同,药物含量不是决定疗效的唯一标准。除药物含量外还应考虑与吸收比率和吸收速率的有关问题,即生物利用度。对需要多次连续给予的药物,吸收比率常受到重视;但对于一次给药即能奏效的药物(尤其急救用药),其吸收速率常比吸收比率更为重要,因为如果药物吸收过慢,即使最终100 %被吸收,也往往不能达到有效血药浓度而起作用。说明药物效应的出现取决于吸收速率,集中表现在药峰时间和浓度上。生物利用度与药物疗效密切相关,特别是治疗指数窄、剂量小、溶解度小和急救用的药物,其生物利用度的改变,对临床疗效的影响尤为严重,生物利用度由低变高时,可导致中毒,甚至危及生命。反之则达不到应有疗效详-而贻误治疗。临床分析药物治疗无效、效差或中毒原因时,应考虑生物利用度的影响。据报道,上海医科大学曾对某药厂的麦迪霉素生物利用度测定结果为零,这样的药物临床应用岂能有效。又如磷霉素钙,临床反应效果差,据测定其口服生物利用度仅为26 % ,再如泼尼松龙(氢化泼尼松、强的松龙),顿服10mg ,质优的血药浓度为239 . 4ng / ml ,质差的为60 . 86ng / nil ,生物利用度差异如此之大,临床效果岂能相同。所以,临床应用生物利用度变化较大的药物,如地高辛、洋地黄毒昔、对乙酞氨基酚(扑热息痛)、异烟脐、复方磺胺甲嗯哇(复方新诺明)、氨茶碱、磺胺嗜吮、泼尼松、泼尼松龙(强的松龙)、阿司匹林、甲苯磺丁脉、峡喃妥因、毗呱酸、磷霉素钙、麦迪霉素、红霉素、苯妥英钠、氯氮罩、氢氯唾嗓、尼莫地平、环抱素等,以及其他一些难溶性的药物,治疗量与中毒量接近野闹的药物,如果在应用过程中,需要换用不同厂家或不同批号的同一药物时,都要考虑生物利用度的影响,注意观察疗效和不良反应的变化,防止无宴脊碧效、效差或中毒现象的发生。必要时应进行生物利用度的测定。

生物利用度的测定生物利用度是以血药浓度一时间曲线下面积( AUC )而比较的。静脉注射后药物全部进人体循环,故其生物利用度为100 %。口服药物的生物利用度(F )为口服与静脉注射剂AUC 的比值。

F 一AU (二口服/AU (书脉注射对主要经肾消除的药物,测定尿中原形药的排泄量,求得口服与静脉注射剂的比值,亦可求得生物利用度。与静脉给药相比较而求得的生物利用度为绝对生物利用度(absolute bioavailability ) ,通常用F 表示。这种参数可准确地表示药物进人体循环的数量。对有些无静脉注射剂型的药物,可将被测制剂与标准制剂相比较,求得两者A 乙U 的比值或测定尿中原形药与给药量的比值。此为相对生物利用度(relative bioavailability ) ,通常用f 表示。

影响生物利用度的因素除与药物的肠道或肝脏首过代谢有关外,还与生产工艺与制剂质量有关,如药物颗粒大小(颗粒越小,溶出越快)、片剂压力大小和药物附加晌举剂等。澳大利亚在1968 一1969 年间暴发苯妥英钠中毒流行,究其原因是药厂将苯妥英钠胶囊中的原附加剂硫酸钙改为乳糖所致,因苯妥英钠用乳糖作附加剂较用硫酸钙作附加剂生物利用度大;某药厂改变了地高辛片剂的配方,提高了溶出速率,导致某医院一个病区3 个月内发生15 例患者地高辛中毒。......>>
试述生物利用度的概念及临床意义
生物利用度即一定量药物通过给定途径吸收入血的量与给药量之间的比例。

临床意义是某种药物特定剂型按其途径给药后相对于直接输液的药效强度比值。
什么是生物利用度,对临床用药有何意义?
是药物制剂质量的重要指标,是新药开发与研究的基本内容,特别是药典及部颁标准收载的药物,改变剂型而不改变给药途径,测定生物利用度有更重要的意义,可以免作临床验证。有些药物临床指标不够明确,而生物利用度的测定更显重要。生物利用度包括绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度(absolute bioavailability )以静脉注射制剂为参比。相对生物利用度(relative bioavailability )是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较,以吸收最好的剂型或制剂为参比。目前实际要求进行生物利用度研究的药物主要有以下几类。① 新开发的药物产品,特别是口服制剂。② 改变剂型的产品。③ 改变处方与工艺的产品。以下几类药物,进行生物利用度更有必要。① 预防与治疗严重疾病的药物。② 治疗指数窄的药物。③ 水溶性低的药物。④ 溶解速度慢的药物。⑤ 在胃肠道中生物转化或在胃肠道中不稳定的药物。来源:浙江省医学会资料提供,版权所有,未经许可,不得转载
什么叫生物利用度?
摘要:生物利用度是指不同剂型的药物吸收后,进入体循环的药量与给药量的比值,即生物利用度=进入体循环的药量/给药量×100%。也就是说,生物利用度越高,药物进入体循环的药量越多,药物发挥的作用也越大;反之越少,作用也较小。口服难吸收的药物及首剂消除强的药物生物利用度均低。不同厂家生产的同一种药物因制备过程、制备技术、制成药物颗粒大小不同等原因,吸收率也有差异,生物利用度可不一样。
简述生物利用度、半衰期和稳态血药浓度的临床意义。
药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。 连续用药须经5个半衰期达到稳态血药浓度。此题t 1/2=36, 五个1/2,即36*5=180(小时)=8(天),药物浓度才能达到稳态,此题不需要公式计算,推算就可以得知。
生物利用度的缩写为什么是f
当吸收速度的差别没有临床意义时,在含量,其吸收速度与程度没有明显差别。生物等效性与药剂等效性(pharmaceutical equivalents )不同。 ② 改变处方与工艺的产品、崩解时间。实际要求进行生物等效性研究的药物主要有以下两种,药剂等效性是指同一药物相同剂量制成同一剂型,但非活性成分不一定相同、纯度、溶出速率符合同一规定标准的制剂,为临床疗效提供直接证明、均匀度生物等效性(bioequivalency ,某些药物制剂其吸收程度相同而速度不同也可以认为生物等效, BE )是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下。药剂等效性不能反映药物制剂在体内情况,给予相同的剂量,反映了药物制剂的生物学标准。生物利用度或生物等效性的研究。 ① 改变剂型的产品
简述生物利用度研究的基本要求
生物利用度即一定量药物通过给定途径吸收入血的量与给药量之间的比例。临床意义是某种药物特定剂型按其途径给药后相对于直接输液的药效强度比值。

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