A. 药物的解离常数和药物的酸碱度、溶解度有什么关系呢
药物的酸碱度按pKa值可分为四级:
药物在体内的吸收,分布,代谢和疗效以及对皮肤,粘膜,肌肉的刺激性都与药物的酸,碱性有关.
解离常数的测定常采用电导法,电位法,分光光度法,溶解法等.
药物溶液的表面张力,直接影响药物溶液的表面吸附
B. 药物的解离度与生物活性有什么样的关系
一般来说生物活性越高解离度越低,不过还要看具体情况
C. 醋酸解离度和解离常数与其浓度的关系
醋酸解离度和解离常数与其浓度的关系:解离常数只与温度有关,与浓度变化无关。弱电解质解离过程属于吸热过程,升温解离度增大,解离常数增大。浓度变化时根据勒夏特列原理判断弱电解质解离情况,浓度变小时,解离度增大。
严格地说,离子浓度应该用活度来代替,(实际上酸度计上所测的PH值反映的是溶液中的活度值)。在弱酸的稀溶液中,如果不存在其他的强电解质,即溶液中的离子强度很小时,活度系数接近于1,可用浓度代替活度。
意义
解离常数(pKa)是有机化合物非常重要的性质,决定化合物在介质中的存在形态,进而决定其溶解度、亲脂性、生物富集性以及毒性。对于药物分子,pKa还会影响其药代动力学和生物化学性质,精确预测有机化合物的pKa值在环境化学、生物化学、药物化学以及药物开发等领域都有重要意义。
D. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系
仨哥不是很清楚。。。。
这个回答肿么样?
药物的脂水分配系数是指药物在脂相与水相间达到平衡时的浓度之比,用来表示药物的亲脂性、生物膜的透过性以及与受体间产生疏水性结合力等性质。
药物在体内的吸收、分布、排泄等药动学过程以及药物的生物活性都与亲脂性有密切的关系。药物要扩散通过由脂质双分子层构成的生物膜而被吸收,必须在脂相中有一定的溶解度,即具有亲脂性,完全不溶于水或极易溶于水而不溶于脂相的药物是不能被吸收的。
E. 药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响
脂溶性越高的药物就越容易透过膜,比如脂溶性越高就越容易透过血脑屏障,那么就对中枢影响比较大,反之如果脂溶性越小则影响就不大或者根本就不能通过。脂溶性大小也就决定了药物的作用范围。希望采纳
F. 为什么弱酸性药物在碱性环境中解离度大
弱酸性药物在碱性环境中解离度大的原因:吸收少,因为离子型药物较分子型药物难以透过细胞膜,酸碱中和生成易电离的盐,故不易吸收。
所指的是药物在溶液中的溶解度吧。若是,因为药物大多为有机物,在水中溶解度小,在碱性溶液中,发生酸碱中和,使得有机物变为有机盐,极性增大,在水中溶解度增加。在酸液中则仍以有机物形式存在。
生活中的解离:
在药代动力学中,简单扩散的限制因素是物质的脂溶性、分子大小和带电性。一般说来, 气体分子(如O2、CO2、N2)、小的不带电的极性分子(如尿素、乙醇)、脂溶性的分子等易通过质膜,大的不带电的极性分子(如葡萄糖)和各种带电的极性分子都难以通过质膜。
多数药物为弱酸性或弱碱性药物,在体内会解离而影响吸收,弱酸性药物在酸性环境下解离少,非解离型多,易通过生物膜,弱碱性药物相反。
以上内容参考:网络-解离
G. 什么是解离度
在化学中解离度(dissociation degree)是电解质达到解离平衡时已解离的分子数和原有分子数的比值,反映了电解质的解离程度。
解离度常用希腊字母{displaystyle alpha }表示,它与范特霍夫系数{displaystyle i}具有如下关系:
{displaystyle i=1+alpha (n-1)}(n为解离出的离子数)
例子
KCl ⇌ K++ Cl-此时{displaystyle n=2},公式变为{displaystyle i=1+alpha 。
(7)药物的解离度与生物活性有什么关系扩展阅读
解离度公式的研究方法:
1、为了克服物质在纯水中难溶而难以测定其解离常数的问题,可以采用有机溶剂与水的混合溶剂来代替纯水,通过测定物质在不同体积比的有机溶剂和水的混合溶剂中的解离常数,再应用一定的数学方法来得到在纯水中的解离常数。
2、当某种物质在溶液中达到解离平衡时,该溶液中同时存在物质的分子和离子状态,而这两种状态对同一波长的光的吸收度是不同的,因此,用分光光度计测得的溶液的吸光度是溶液中分子和离子吸光度的综合表现。
3、采用毛细管电泳法时需要配制不同pH的缓冲溶液,配制过程比较复杂,并且应用毛细管之前要经过几个小时的电动清洗,样品溶液的黏度往往对结果有比较大的影响。但是此方法简单快速,运行成本低,分离效率高,并且有高的灵敏度
H. 影响药物吸收的生理因素,物理化学因素有哪些
1.生理因素:
(1)用药部位不同,影响药物的吸收与分布。距肛门约2cm处,则50%-75%的药物不经门肝系统,可避免首过作用。
(2)直肠液的pH值7.4,且无缓冲能力,直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。
(3)直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长,吸收越完全。
2.药物的理化性质:
(1)溶解度:水溶性大的药物吸收较多, 难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。
(2)粒径:混悬型栓剂,药物的粒径小有利于吸收,因此应将药物微粉化。
(3)脂溶性与解离度:脂溶性好、不解离的药物最易吸收;弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5吸收均较快,但弱酸性药物pKa<3,弱碱性药物pKa>10吸收则慢;而药物的解离度与溶液的pH有关,故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。
3.基质与附加剂
全身作用栓剂,要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收,实验证明,基质的溶解特性与药物相反时,有利于药物的释放,增加吸收。即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质,释药快,则吸收快。
另外加入表面活性剂可促进吸收,不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同的,如以乙酰水杨酸为模型药,以半合成的脂肪酸酯为基质,分别加入几种表面活性剂制成栓剂,由动物体内生物利用度数据证明,促进吸收的顺序为十二烷基硫酸钠(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸钠(0.1%)>司盘80>烟酸乙酯。
I. 为什么解离度与解离常数的关系是这样的
一、定义不同
1、解离常数:解离常数(pKa)是水溶液中具有一定解离度的溶质的极性参数。
2、解离平衡常数:对某一可逆反应,在一定温度下,无论反应物的起始浓度如何,反应达到平衡状态后,反应物与生成物浓度系数次方的比是一个常数,称为化学平衡常数。
二、意义不同
1、解离常数:解离常数(pKa)是有机化合物非常重要的性质,决定化合物在介质中的存在形态,进而决定其溶解度、亲脂性、生物富集性以及毒性。对于药物分子,pKa还会影响其药代动力学和生物化学性质。
2、解离平衡常数:平衡常数是平衡进行程度的标志。一般认为K>10的5次方反应较完全,K<10的5次方反应不完全。平衡常数的数值大小可以判断反应进行的程度,估计反应的可能性。因为平衡状态是反应进行的最大限度。
三、测定方法不同
1、解离常数:具有荧光的物质溶液,在不同的浓度下会有不同的荧光强度。因此若改变溶液中的物质浓度,溶液的荧光强度也会相应改变,可以根据溶液荧光强度的变化所对应的物质浓度变化来得到物质的解离常数。
2、解离平衡常数:将等量待测物通过点样吸附到经不同pH值的缓冲溶液处理过的薄层色板上,然后在同一溶剂系统中展开,这样就能测得待测物质一系列的Rf值。用Rf值与对应的pH值作图。可得到该物质pH—Rf特征曲线,依此特征曲线,可知其解离平衡常数。