生物利用度如何计算

A. 首过消除率求生物利用度计算题 口服消除率80%，首过消除率60%，生物利用度是多少 求过程

口服消除80%. 意味着还剩20%，经过肝脏首过消除60%，还剩40%。生物利用度为20%乘以40%＝8%。

B. 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度

生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率。
药物制剂的生物利用度测定，一般是用非血管途径给药（如口服，op）的药-时曲线下的面积（area under concentration-time curve，AUC）与该药参比制剂如静注（iv) 或相同途径给药（po) 后的比值，以吸收百分率表示。根据试验试剂（test formulation，t）和参比试剂（reference formulation，r) 给药途径的异同，可分为绝对生物利用度（absolute bioavailablity) 和相对生物利用度（relative bioavailability)。加之，考虑到剂量可能不同，故其计算通式如下：
绝对生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100% 。
相对生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100% 。
如果药物在体内主要以原形经肾脏排泄，也可用尿药排泄总量进行估算。

C. “生物利用度”是什么意思

• 生物利用度(bioavailability，F)是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

• F=(A/D)X100%

A为体内药物总量，D为用药剂量

D. 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

1、概述不同

①绝对生物利用度是以静脉给药制剂为参比制剂所获得的试验制剂中药物吸收进入体循环的相对量；

②相对生物利用度是以其他血管外途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量。

2、计算公式不同

①绝对生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%，iv代表静脉注射剂的参比制剂；

②相对生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%，R代表血管外给药的参比制剂。

3、表现不同

①绝对生物利用度反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质；

②相对生物利用度主要反映某种固定给药途径对体内吸收的影响，集中体现了试验制剂的体内质量。

E. 生物利用度的计算

药物制剂的生物利用度测定，一般是用非血管途径给药（如口服，op）的药-时曲线下的面积（area under concentration-time curve，AUC）与该药参比制剂如静注（iv) 或相同途径给药（po) 后的比值，以吸收百分率表示。根据试验试剂（test formulation，t）和参比试剂（reference formulation，r) 给药途径的异同，可分为绝对生物利用度（absolute bioavailablity) 和相对生物利用度（relative bioavailability)。加之，考虑到剂量可能不同，故其计算通式如下：
绝对生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%
相对生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%
如果药物在体内主要以原形经肾脏排泄，也可用尿药排泄总量进行估算。

F. 维生素中单位RE和DFE是什么

维生素A的计量常以视黄醇当量（RE）表示，ugDFE即膳食叶酸当量。由于食物叶酸与合成的叶酸补充剂生物利用程度不同，美国FNB提出叶酸的摄入量应以膳食叶酸当量（DFE）表示。

世界卫生组织于1960年规定，每IU维生素A相当于RE 0.344μg.《中华人民共和国药典临床用药须知》（2010年版）规定，食物中的维生素A含量用视黄醇当量（RE）表示，1U维生素A=0.3μg维生素A=0.3RE。

维生素D每40000u=1mg，维生素E的计量也可以生育酚当量表示，每3～6mg维生素E等于生育酚当量5～10U。

《中华人民共和国药典临床用药须知》（2010年版）规定，维生素E现多以生育酚当量（a1pha TE）替代单位 （u），维生素E1U相当于1mg d1—α生育酚酰醋酸，相当于0.7mg d1一α生育酚，相当于0.8mg d-α 生育酚酰醋酸。

(6)生物利用度如何计算扩展阅读：

补充维生素的饮食禁忌：

维生素A：研究表明，维生素A能阻止和抑制癌细胞的增生，对预防胃肠道癌和前列腺癌功能尤其显着。它能使正常组织恢复功能，还能帮助化疗的病人降低癌症的复发率。但是，服用维生素A时需忌酒。维生素A的主要功能是将视黄醇转化为视黄醛，而乙醇在代谢过程中会抑制视黄醛的生成，严重影响视循环和男性精子的生成功能。

维生素AD：服用维生素AD时忌粥。粥又称米汤，含脂肪氧化酶，能溶解和破坏脂溶性维生素，导致维生素AD和维生素D流失。

B族维生素：B族维生素包括维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素B12等。它们可以抑制癌细胞生成，还能帮助合成人体内一些重要的酶，调节体内代谢。粮谷、豆类、酵母、干果、动物内脏等食物中含量较多。

参考资料来源：网络-维生素

参考资料来源：网络-视黄醇当量

参考资料来源：网络-DFE

G. 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

绝对生物利用度 绝对生物利用度量度非静脉注射（即口服、经直肠、皮肤渗透或皮下）药物在体循环出现的份量。 要计算药物的绝对生物利用度，就需要进行一项药物动力学的研究，以获取在静脉注射（简称IV）及非静脉注射后血浆内药物浓度与时间的关系表。绝对生物利用度是经剂量折算后，以非静脉注射曲线下的面积除以静脉注射曲线下的面积。例如，计算口服（po）的生物利用度，F，的方程式如下：当中：是口服剂量曲线下的面积 是静脉注射剂量曲线下的面积 是口服剂量 是静脉注射剂量所以，一种药物若以静脉注射的话，它的绝对生物利用度是1；而若是其他的服用方式，则绝对生物利用度一般会少于1。 [编辑]相对生物利用度相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是经由其他方式服用。当该标准包含有静脉注射的药物时，相对生物利用度就会是绝对生物利用度。 相对生物利用度当中：是A药物剂量曲线下的面积 是B药物剂量曲线下的面积 是A药物的剂量 是B药物的剂量

H. 药代动力学参数有哪些各代表什么含义

药代动力学参数:
1. 药峰浓度(Cmax)给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2. 达峰时间(Tmax)给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度，吸收速度快则达峰时间短。
3. 末端消除速率(Ke)末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数，对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(T1/2)末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数，即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 药时曲线下面积(AUC)血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标，反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t，因此AUC有两种表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞)，前者根据梯形面积法得到，后者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
6. 清除率(CL)单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数，单位一般为L/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数，与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与AUC(0-∞)的比值得到。
7. 表观分布容积(Vd)药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数，单位一般为L。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度，数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。
8. 平均驻留时间(MRT)药物分子在体内停留时间的平均值，表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数，其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(F)药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度，前者用于比较两种给药途径的吸收差异，计算公式为: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%，其中ext表示血管外给药，iv表示静注给药，Dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异，计算公式为: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%，其中T和R分别为受试制剂和参比制剂。

I. 简述什么是副作用，后遗效应，首过消除，安全范围，半衰期，生物利用度的概念

副作用

Side Eftects;Adverse Reactions也称副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。药物正作用是主要的.一种药物常有多方面的作用，既有治疗目的的作用也并存有非治疗目的的作用。如抗胆碱药阿托品，其作用涉及许多器官和系统，当应用于解除消化道痉挛时，除了可缓解胃肠疼痛外，常可抑制腺体分泌，出现口干、视力模糊、心悸、尿潴留等反应。后面这些作用是属于治疗目的以外的，且可引起一定的不适或痛苦，因此称为副作用。副作用和治疗作用在一定条件下是可以转化的，治疗目的的不同，也导致副作用的概念上的转变。如在手术前为了抑制腺体分泌和排尿，阿托品的上述副作用又转化为治疗作用了。副作用常为一过性的，随治疗作用的消失而消失。但是有时候也可引起后遗症。

其实，“副作用”不单指医学上通常提到的“副反应”，也可以用到其他领域。就“副作用”的意义来看，副作用是指随着主要作用而附带发生的不好的作用，可以指人或其他事物。
首过效应，又称第一关卡效应、首关效应。
口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。

生物利用度，或称生体利用率或生体可用率，在药理学上是指所服用药物的剂量部份能到达体循环，是药物的一种药物动力学特性。按照定义，当药物以静脉注射时，它的生物利用度是100%。但是当药物是以其他方式服用时，如口服，它的生物利用度因不完全吸收及首渡效应而下降。生物利用度是药物动力学的一个重要工具，在计算非静脉注射的药物剂量时都需要考虑。

血浆半衰期是指药物的吸收和消除达平衡时,血浆中药物浓度下降一半所需的时间.
后遗效应(Sequelae effect)后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应 。长期应用皮质激素停药一定时间后，即使肾上腺皮质功能恢复至正常水平，应激反应在停药半年以上的时间内可能尚未恢复。生物利用度的概念及意义：

一、概念：是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。
二、意义：
1.从制剂方面而言，剂量和剂型相同的药物，如果厂家地制剂工艺不同，甚至同一药厂生产的同一制剂的药物，仅因批号不同，都可以因药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性，以及药物的生产质量控制等发生改变医学|教育网搜集整理，从而使药物的生物利用度发生明显的改变，导致时间-药物浓度曲线的改变。
2.从机体方面而言，剂量、剂型甚至制剂都完全相同的药物，因为在不同生理或病理条件下应用，也可引起生物利用度的改变，使时间-药物浓度曲线发生改变。