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药物是如何进行生物转化的

发布时间:2022-05-26 06:12:13

‘壹’ 请问药物口服后如何吸收、转运、发挥药效、在肝脏转化、肾脏及尿液排泄

药物在体内的过程分为吸收、分布、代谢、排泄
1)吸收:除去只要求发挥局部作用的药物外,药物必须通过不同途径吸收人血,并且达到有效血浓度时,才能发挥作用。药物的吸收过程是药物分子通过细胞膜(如胃肠粘膜、毛细血管壁等)的过程,这一过程就叫药物的吸收。影响药物吸收的因素很多,如给药途径不同,吸收的速度也不相同,例如先锋霉素静脉输液给药就比口服给药吸收速度要快。药物制剂不同,吸收速度也不同,如治疗糖尿病的胰岛素,有短效、中效、长效胰岛素,因为它们制剂不同,吸收速度也不相同。机体的功能状况如果不相同,吸收的速度也不同,如休克病人的微循环障碍,药物吸收速度就必然减慢或停滞。
2)分布:经过吸收人血的药物,一般都会通过血液循环被转运到身体的不同部位,进入不同组织、器官的细胞间液或细胞内液中去,这一过程叫做药物的分布。绝大多数药物在体内分布是不均匀的,如血管丰富、血流量大的器官(心、肝、肾等)往往药物浓度高;某些药物与器官的亲和力大(如碘与甲状腺)则该处的浓度高。
3)代谢:进入体内的药物一般都要经历各种化学变化,如氧化、还原、中和、分解、结合等。这一系列过程称为药物代谢或生物转化。药物代谢主要在肝脏中进行,如果肝功能不良,药物代谢会受到一定影响,可造成药物作用时间延长,毒性增加或体内蓄积。
4)排泄:进入人体的药物,无论是否被代谢,最后都要排出体外,只是排泄速度和排泄途径不同而已,这就叫排泄。药物的排泄途径主要是通过肾脏排出体外,主要的排泄器官是肾脏,对于肾功能不全的病人,用药时应减低剂量或减少给药次数,对于肾脏有损害的磺胺药等尽量避免使用。除肾脏外,挥发性药物如乙醚可通过呼吸道排泄,强心甙和某些抗生素(如四环素、红霉素)等部分经胆汁排泄,另外唾液腺、消化腺、汗腺和妇女的乳腺也是一些药物的排泄途径,因此哺乳期妇女应注意防止由于自身服药而间接造成婴儿中毒。

‘贰’ 药物在人体内的代谢是怎样的

中老年人不免有不同程度的肝硬化,肝脏重量减少,质褐质和胶原贮量增加,酶的合成减少和活性下降,于是药物的转化速度减慢。者可能是老年人药物敏感性增强和易发生毒性反应的重要原因。中老年人的肝功能不免偏低,从而合成白蛋白的功能下降,药物用量应恰当地减少,例如普萘洛尔的使用,由于与白蛋白结合的比例下降,血液中游离量相应增加,常用量可使心肌输出量减少,随之脑组织血供亦减少,出现头晕、昏迷等情况,即素肝性脑病。 肝脏对某种药物的代谢、降解也会受到同时所服用的其他药物的影响。有实验表明:苯巴比妥和二苯基海因可诱导肝酶系统,使其他药物代谢降解增快;相反,保泰松及其他药物则抑制甲苯磺丁脲的肝脏代谢。必需认识:一种药物干扰其他药物代谢的危险与所服药物的种类直接成正比。 药物在体内的生物转化 第一步骤包括氧化、还原或水解过程,产物多数是灭活的代谢物,也有不少药物变为活性或毒性代谢物,因此不能简单地把药物在体内的生物转化叫做解毒作用。第二步骤为结合过程,与体内的某种代谢物结合的产物一般极性较高,水溶性加大,药理活性减少或消失,药物本身及其作用均趋消除。 摘自 http://www.jiakesu.com/news/20112219101.htm

‘叁’ 药物生物转化的主要部位是

生物转化的主要部位在肝脏医学教育网|搜集整理,另外,胃肠道、肺、血浆也有部分的生物转化作用。

在肝功能损害时,主要影响药物的体内生物转化。

生物转化具有双重作用。

对胃肠道途径给药会出现首过作用。

‘肆’ 药物的生物转化跟排泄,在哪个部位药物排泄经过哪几个过程

肝脏是药物的生物转化的主要部位。
肾脏是药物的主要排泄器官:肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。
有些药物可通过简单扩散或主动转运的方式自胆汁排泄而后进入十二指肠,再经粪便排出体外。
另外,有些药物可自乳汁排出;某些药物可由唾液、汗液排出;还有一些挥发性药物如吸入性麻醉药可由呼吸道排出。

‘伍’ 药物在体内有哪些生物转化方式

药物在体内生物转化的方式有四种:氧化、还原、水解、结合,可分为两个时相:Ⅰ相反应为氧化、还原或水解反应,Ⅱ相反应为结合反应,药物原形或药物的代谢产物与如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸、甲基等结合。

‘陆’ 生物中,药物怎样的过程从手背到手心

药物体内运转基本过程介绍:

药物可以通过口服、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注、舌下给药、皮肤给药等途径进入体内。药物在体内运转的基本过程有吸收、分布、生物转化、排泄等主要过程。对于非静脉注射、滴注的给药途径,如口服、皮肤给药等都存在药物吸收机制,包括被动扩散、主动转运和促进扩散等作用。

1.药物吸收是指药物从给药部位通过细胞膜进入循环系统的过程。药物吸收受生物因素(胃肠道、pH、吸收表面积)、药物的理化性质(药物的脂溶性、解离常数、溶解速度、药物颗粒大小、多晶型)和药物剂型、附加剂的影响。

2.药物分布是指药物进入血液循环后,通过各组织问的细胞膜屏障分布到各作用部位的过程。药物分布的速度取决于该组织的血流量和膜通透性。药物分布对药物药效作用的开始、作用强度、持续时间起着重要作用。药物与血浆蛋白相结合、对毛细血管和体内各生理屏障的通透性、以及药物与组织间的亲和力等因素对药物分布有影响。体内药物与蛋白的结合通常是可逆的,体内也只有游离型药物才有药理作用。

3.药物转化是指外来化合物在体内变为另一种不同活性物质的化学过程,生物转化提高药物极性和水溶性,使大多数药物失去药理活性,有利于药物的排出体外。生物转化常通过二相反应,第一相是药物氧化、还原和水解;第二相是结合反应。生物转化的主要部位在肝脏,另外,胃肠道、肺、血浆也有部分的生物转化作用。在肝功能损害时,主要影响药物的体内生物转化,对胃肠道途径给药会出现首过作用。

4.药物排泄是指药物分子从组织反扩散到血液循环后,通过肾、肺、皮肤等排泄器官排出体外的过程。药物在体内的作用时问取决于生物转化和排泄。肾脏是多数药物的排泄器官,增加尿液的碱性。有利于酸性药物的排出,影响药物经肾脏排泄的主要因素是肾小球滤过率(可用肌酐清除率表示)和肾血浆流量(对氨基马尿酸清除率表示)。

在药物动力学中,生物转化与排泄两过程的综合效果叫消除,而分布与消除过程通常称为处置。

‘柒’ 生物转化药物的过程是

生物转化一般分为ⅰ、ⅱ两个连续的作用过程。在过程ⅰ中,异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构,形成某些活性基团(如—oh、—sh、—cooh、—nh2等)或进一步使这些活性基团暴露。在过程ⅱ中,异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合,生成结合产物(二级代谢物)。结合产物的极性(亲水性)一般有所增强,利于排出,例如氨基甲酸酯类杀虫剂胺甲萘(西维因)的生物转化过程如下:
异物的生物转化一般都要经历这两个连续过程,但也有一些异物由于本身已含有相应的活性基团,因而不必经由过程ⅰ即可直接与细胞内的物质结合而完成其生物转化。
异物生物转化过程ⅰ中的氧化反应是在混合功能氧化酶系(又称为单氧酶系、羟化酶系或细胞色素p-450酶系)的催化作用下进行的。异物的氧化可用下式表述:
nadph2:还原型辅酶ii;nadp:氧化型辅酶ii这一酶系的活性很强,但专一性差,凡是具有一定脂溶性的异物,几乎都能在它的催化下被氧化,因此常称为混合功能氧化酶。目前认为它能催化的氧化反应如表所示。
生物转化过程ⅰ中的水解反应是酯类、酰胺类等异物的转化方式。有机磷农药在化学上属于酯类或酰胺类,因而这一类由相应的水解酶(如酯酶、酰胺酶等)催化的反应,在生物转化上也很重要。例如:
生物转化过程ⅱ由专一性强的各种转移酶催化,可用下式表示:
式中的受体即异物,供体又称结合物,是参与结合反应的细胞内物质结合物。主要是各种核苷酸衍生物,如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(udpga,提供葡萄糖醛酸基团、ga),3′-磷酸腺苷酸硫酸(paps,提供硫酸基团、s=so3h),腺苷蛋氨酸(sam,甲基供体,m=甲基),乙酰辅酶a(ch3co—scoa,乙酰基供体,ch3—co二乙酰基)。此外,某些氨基酸(如甘氨酸、谷氨酰胺)及其衍生物(如谷胱甘肽)也是重要的结合物。供体或结合物都是细胞代谢的正常产物。

‘捌’ 药物进入身体之后是怎样一步步作用的

按中医的说法是
药物之气可以从穴位循经络进入身体内脏。因为药气进入内脏,才达到治疗目的。
现代医学说是一种药物之所以能起到药物的作用,是因为它里面含有一定的化学成分,这些化学成分往往又由不同的原子、分子组成,不同的原子、分子进入各处病灶就能对人体产生不同的作用。

‘玖’ 药物进行生物转化的主要场所是

药物进行生物转化的主要部位在肝脏,另外,胃肠道、肺、血浆也有部分生物转化作用。在肝功能损害时,主要影响药物的体内生物转化,

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