生物利用度一般为多少

‘壹’ “生物利用度”是什么意思

• 生物利用度(bioavailability，F)是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

• F=(A/D)X100%

A为体内药物总量，D为用药剂量

‘贰’ 什么是生物利用度有什么临床意义

生物利用度（又称生物有效度或生物可用度）。它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
有些药物临床指标不够明确，而生物利用度的测定更显重要。
目前实际要求进行生物利用度研究的药物主要有以下几类。①
新开发的药物产品，特别是口服制剂。②
改变剂型的产品。③
改变处方与工艺的产品。以下几类药物，进行生物利用度更有必要。①
预防与治疗严重疾病的药物。②
治疗指数窄的药物。③
水溶性低的药物。④
溶解速度慢的药物。⑤
在胃肠道中生物转化或在胃肠道中不稳定的药物。

‘叁’ 名词“生物利用度” 是什么意思

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。

生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素，如片剂或胶囊剂等固体剂型的溶出速率快，药物颗粒表面迅速溶出而扩散到肠黏膜，则血药浓度的峰值出现早，峰值的绝对值亦大。通常用血药浓度达峰时间或用吸收速度常数来衡量药物吸收的快慢。

提出与发展

生物利用度这一概念在1945年就已被oser提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时，血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生物利用度问题而出现严重的医疗事故，才被人们充分认识和承认，如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，病人服用疗效一致很好。

后来，有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖，其他未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，引起人们特别注意。经研究发现，将处方中的CaSO4改为乳糖以后，压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高，使血药浓度超过了最低中毒浓度，因此发生中毒事件，因此对其研究也日渐被人们重视。

生物利用度的体外研究一般口服药物的溶出度研究为其控制指标，如1970年的《美国药典》（USP）就规定了一些制剂需做体外溶出试验，作为控制生物利用度的指标，在以后的各国药典中越来越多收载的制剂需做体外溶出试验，《中国药典》自1975年版（二部）附录记录了片剂、胶囊剂和固体剂型的溶出度测定方法，1995年版已有半数以上的片剂及胶囊剂需做溶出度测定。

生物利用度体内研究通常是以血浆药物浓度-时间曲线（C－t曲线）下面积（AUC）和用药后所能达到的最高血药浓度（峰浓度，峰值、Cmax）以及到达最高血药浓度的时间（达峰时间tmax）来表示。

‘肆’ 蛋类铁的生物利用率是多少

氨基酸铁既是机体吸收金属离子的主要形式，又是机体合成蛋白的中间物质，可以减少许多生化 过程，节约体能，具有较高的生物学效价，而无机铁需借助于辅酶作用，与氨基酸或其他物质形成络（螯）合盐后才能被机体吸收.Henry（1992）报道，螯 合铁与蛋白铁的生物利用率为125～185%.周桂莲（2000）报道，赖氨酸亚铁与甘氨酸亚铁相对生物学 效价分别为124.3%与118.5%.Ashmead等（1990）发现氨基酸螯合铁使恒温动物对糖的利用率提高，研究表明，氨基酸螯合铁利用率优于硫酸亚铁

‘伍’ 首过消除率求生物利用度计算题 口服消除率80%，首过消除率60%，生物利用度是多少 求过程

口服消除80%. 意味着还剩20%，经过肝脏首过消除60%，还剩40%。生物利用度为20%乘以40%＝8%。

‘陆’ 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

1、概述不同

①绝对生物利用度是以静脉给药制剂为参比制剂所获得的试验制剂中药物吸收进入体循环的相对量；

②相对生物利用度是以其他血管外途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量。

2、计算公式不同

①绝对生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%，iv代表静脉注射剂的参比制剂；

②相对生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%，R代表血管外给药的参比制剂。

3、表现不同

①绝对生物利用度反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质；

②相对生物利用度主要反映某种固定给药途径对体内吸收的影响，集中体现了试验制剂的体内质量。

‘柒’ 什么是生物利用度

生物利用度生物利用度 bioavailability 是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A为进入体循环的量，D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。
药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。前者为与标准品相比时，从试验品中吸收药物重量的相对比值；后者为与标准品相比时，从试验品中吸收药物速率的相对比值。生物利用度有绝对和相对两种概念：绝对生物利用度是指该药物静脉注射时100％被利用，该药物的其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率；相对生物利用度则是以某种任意指定的剂型（如口服水制剂）为100％被利用，然后测定该药物其它剂型在相同条件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制剂剂型疗效的一个重要指标。生物利用度这一概念在1945年就已被提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时,血药浓度和吸收速率不一样，故生物利用度这一概念才被人们确认。目前有些国家的药典对一些药物制剂规定要进行溶出速率试验，以作为控制生物利用度的指标。影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别；生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。