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生物转化第二项反应是什么

发布时间:2022-06-08 03:30:11

⑴ 肝生物转化第二相反应常见结合物质的活性供体有哪些

肝生物转化第二相反应常见结合物质的活性供体有哪些
肝的生物转化作用
1.概念:非营养性物质在肝脏内,经过氧化、还原、水解和结合反应,使脂溶性较强的物质获得极性基团,增加水溶性,而易于随胆汁或尿液排出体外的过程。
★ 非营养性物质
⑴概念:既不能构成组织细胞的结构成分,又不能氧化供能,其中一些对人体还有毒性的物质。
⑵来源:分内源性和外源性两类
① 体内代谢生成――内源性
如:氨基酸分解代谢产生的氨、胺、体内合成的激素、胆色素
②肠道吸收的腐败产物――内源性
如:胺、酚、吲哚、硫化氢等;
③由外界进入体内――外源性
如:药物、毒物、有机农药、一些食品添加剂等。
2.场所:肝是最主要器官,但在肺、肾、胃肠道和皮肤也有一定生物转化功能 。
3.意义:对体内的非营养物质进行转化,使其灭活,或解毒;更为重要的是可使这些物质的溶解度增加,易于排出体外。
二、生物转化反应类型
概述:生物转化过程所包括的许多化学反应可归纳为两相。
第一相反应包括氧化、还原、水解反应;
第二相反应为结合反应。

* 有些物质经过第一相反应即可顺利排出体外。
* 有些物质即使经过第一相反应后,极性改变仍不大,必须与
某些极性更强的物质结合, 即第二相反应,才最终排出。
如毒物或药物等大多数非营养物质在经过第一相反应后,常
续以第二相反应才完成生物转化。

⑵ 第一相反应 是怎么定义

第一相反应和第二相反应是药剂学里面的概念。
氧化、还原、水解等反应直接改变物质的基团或使之分解,被称为生物转化的第一相反应。
有许多物质即使经过第一相反应后,极性的改变仍不大,必须与某些极性更强的物质(如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等)结合,增加了溶解度,或者甲基化、乙酰化等改变了反应性,才最终排出。
肝内的这种结合反应被称为生物转化的第二相反应。药物在肾小管的分泌是主动转运过程,药物在肾小管的再吸收是简单扩散过程

⑶ 什么是污染物在体内的生物转化,生物转化的过程与主要反应有哪些

污染物在体内的的生物转化:外源化合物进入生物机体后在有关酶系统的催化作用下的代谢变化过程。
过程:
一般分为I、II两个连续的作用过程。在过程I(相I反应)中,外源化合物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构,形成某些活性基团或进一步使这些活性基团暴露。
在过程II(又称相II反应)中,相I反应产生的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合,生成结合产物,极性有所增强,利于排出。
主要反应:相I反应:氧化反应,还原反应,水解反应;相II反应:葡萄糖醛酸化,硫酸化,甲基化等等。
相II反应:又叫结合反应,指在酶的催化下,外源化合物的相I反应产物或带某些基团的外源化合物与细胞内物质的结合反应。

⑷ 药物代谢中的第i相与第ii相反应包括哪些类型

绝大部分药物在体内要进行生物转化,其目的是使其水溶性增大,利于排除。生物转化的主要脏器是肝脏,因此如果肝功能异常,在用药时要特别小心。

药物在肝脏的转化可以分为两步,分别是I项代谢和II相代谢。的代谢转化主要在肝脏进行。I相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应等,药物经过I相的氧化、去甲基化等代谢作用后,极性增大,水溶性增高。典型的I相代谢酶就是细胞色素P450,ALDH等。
II相代谢反应是结合反应,是指药物或其第一相代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合,使水溶性进一步加大,最终从肾脏排出。典型的ii相代谢酶包括葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、N-乙酰基转移酶等。

⑸ 外源化学物质在体内一相代谢二相代谢分别涉及哪些反应,生物转化酶分布

多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行,可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应.第一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应.药物经过第一相的氧化、去甲基化等代谢作用后,非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物.
第二相反应是结合反应,指药物或其第一相代谢物与内源性结合剂的结合反应.结合后药物毒性或活性降低、极性增加而易于被排出.

⑹ 生物转化最常见的第二相反应

生物转化指毒物经过酶催化后化学结构发生改变的代谢过程,即毒物出现了质的变化。生物转化是毒物在生物体内消除之前发生的重要事件,其典型结局是产生无毒或低毒的代谢物。因此曾将生物转化与解毒作用等同起来。但是,在不少情况下,生物转化所产生的却是毒性代谢物可导致组织损伤。此时的生物转化就称 为生物活化作用。也称为毒化作用。
生物转化可以使外来化合物的毒性降低生物解毒,也可使某些外来化合物的毒性增加(生物活化),一般称为生物转化的两重性。如土壤微生物能够把林丹转化为二氧化碳,而水底微生物能把无机汞转化毒性更大的甲基汞。有机物质的生物转化维持生物生命活动所必需的能量和物质,人造惰性有机物一般较难被生物所转化而污染环境。化学毒物在体内的吸收、分布和排泄过程称为生物转运[1]。
化学物的代谢变化过程称为生物转化。肝脏是生物转化作用的主要器官,在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定的生物转化,但以肝脏最为重要,其生物转化功能最强。
酶的作用
酶的作用机制酶促反应对于生物体至关重要。在生物体内温和的环境中,多数生物有机分子很稳定,非催化反应的速度通常很慢。没有酶的催化,细胞内的很多化学反应和生物功能是不可能发生的。酶作为生物催化剂,它的最显着的特征是对反应速度促进的高效性和对底物的专一性。酶的高效性和专一性是同一事物的两个方面,两者是统一的

⑺ 说明什么是第一相反应什么是第二相反应并对反应类型进行举例.

日常生活的反应 是第一反应 无意识但是又能判断的事情 是第二反应 【你能考虑到我是想这样回答你 就是你的第二反应】

⑻ 生物转化中最主要的第一相反应是

生物转化反应主要可分为第一相反应(氧化(oxidation)反应 还原(rection)反应 水解(hgdrolgsis)反应)和第二相反应(结合(conjugation)反应)主要是氧化

⑼ 生物转化的反应类型

肝脏内的生物转化反应主要可分为第一相反应(氧化(oxidation)反应、还原(rection)反应、水解(hydrolysis)反应)和第二相反应(结合(conjugation)反应)。
影响生物转化的因素如下:
生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全,对药物及毒物的转化能力不足,易发生药物及毒素中毒等。老年人因器官退化,对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低,用药后药效较强,副作用较大。此外,某些药物或毒物可诱导转化酶的合成,使肝脏的生物转化能力增强,称为药物代谢酶的诱导。例如,长期服用苯巴比妥,可诱导肝微粒体加单氧酶系的合成,从而使机体对苯巴比妥类催眠药产生耐药性。同时,由于加单氧酶特异性较差,可利用诱导作用增强药物代谢和解毒,如用苯巴比妥治疗地高辛中毒。苯巴比妥还可诱导肝微粒体udp-葡萄糖醛酸转移酶的合成,故临床上用来治疗新生儿黄疸。另一方面由于多种物质在体内转化代谢常由同一酶系催化,同时服用多种药物时,可出现竞争同一酶系而相互抑制其生物转化作用。临床用药时应加以注意,如保泰松可抑制双香豆素的代谢,同时服用时双香豆素的抗凝作用加强,易发生出血现象。
生物转化的特点是:多样性(同一物质经多种反应实现转化),连续性(第一、第二两相反应连续进行),双重性(物质进行生物转化后毒性可能减弱也可能增强,即解毒与致毒)。

⑽ 何谓生物转化的作用有什么反应类型有哪些因素影响

生物转化,是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。肝脏是生物转化作用的主要器官,在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定的生物转化,但以肝脏最为重要,其生物转化功能最强。
反应类型:肝脏内的生物转化反应主要可分为第一相反应(氧化(oxidation)反应、还原(rection)反应、水解(hydrolysis)反应)和第二相反应(结合(conjugation)反应)。
影响生物转化因素:
(一) 物种差异和个体差异
同一外来化合物生物转化的速度在不同动物可以有较大差异,例如苯胺在小鼠体内生物半减期为35分钟,狗为167分钟。同一外来化合物在不同物种动物体内的代谢情况可以完全不同。如前所述,N-2-乙酰氨基芴在大鼠、小鼠和狗体内可进行N-羟化并再与硫酸结合成为硫酸酯,呈现强烈致癌作用;而在豚鼠体内一般不发生N-羟化,因此不能结合成为硫酸酯,也无致癌作用或致癌作用极弱。
(二) 外来化合物代谢酶的抑制和诱导
1.抑制 一种外来化合物的生物转化可受到另一种化合物的抑制,此种抑制与催化生物转化的酶类有关。参与生物转化的酶系统一般并不具有较高的底物专一性,几种不同化合物都可做为同一酶系的底物,医.学教育网搜集整理即几种外来化合物的生物转化过程都受同一酶系的催化。因此,当一种外来化合物在机体内出现或数量增多时,可影响某种酶对另一种外来化合物的催化作用,即两种化合物出现竞争性抑制。
2.诱导 有些外来化合物可使某些代谢过程催化酶系活力增强或酶的含量增加,此种现象称为酶的诱导,凡具有诱导效应的化合物称为诱导物,诱导的结果可促进其它外来化合物的生物转化过程,使其增强或加速。在微粒体混合功能氧化酶诱导过程中,还观察到滑面内质网增生;酶活力增强以及对其它化合物代谢转化的促进等均与此有关。
(三) 代谢饱和状态
一种外来化合物在机体代谢的饱和状态对其代谢情况有相当的影响,并因此影响其毒性作用。例如溴化苯在体内首先转化成为具有肝脏毒作用的溴化苯环氧化物;如果输入剂量较小,约有75%的溴化苯环氧化物可转变成为谷胱甘肽结合物,并以溴苯基硫醚氨酸的形式排出;但如输入较大剂量,侧仅有45%可按上述形式排泄。当剂量过大时,因谷胱甘肽的量不足,甚至出现谷胱甘肽耗竭医.学教育网搜集整理,结合反应有所降低,因而未经结合的溴苯环氧化物与DNA或RNA以及蛋白质的反应增强,呈现毒性作用。
(四) 其它影响因素
主要表现在年龄与性别和营养状况。蛋白质、抗坏血酸、核黄素、维生素A和维生素E的营养状况都可影响微粒体混合功能氧化酶的活力。在动物试验中如蛋白质供给不足,则微粒体酶活力降低。当抗坏血酸缺乏时,苯胺的羟化反应减弱。缺乏核黄素,可使偶氮类化合物还原酶活力降低,增强致癌物奶油黄的的致癌作用。上述酶活力降低,可能造成外来化合物转化过程减弱或减慢。

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