地高辛生物利用度为多少执业药师

⑴ 地高辛片是什么植物加工成的

由毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷，其特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄毒苷安全。口服吸收不完全，也不规则，生物利用度约为75%～88%。吸收率约50%～70%，起效时间为1～2小时，最大作用3～6小时，作用维持的时间4～7天。静脉注射经10～30分钟生效，2～4小时达最大效应，3～6天后作用消失。地高辛从尿中排出主要为原形物，少量为代谢物。

⑵ 地高辛对心力衰竭的治疗

地高辛为由毛花洋地黄提纯制得的中效强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄片和洋地黄毒甙安全。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度片剂为60%～80%，醑剂为70%～85%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为2～6小时。作用维持4～7天；静脉注射起效时间5～30分钟，达峰时间1～4小时，持续时间6小时。注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道进入肠道而形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观分布容积为6～10L/㎏。 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均为35小时。
关于诊疗，我建议去医院内科看看医生就好啦。

⑶ 地高辛片剂的药代动力学特点是什么

由毛花洋地黄提纯制得的强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%–80%，口服起效时间0.5–2小时，血浆浓度达峰时间2–3小时，获最大效应时间为4–6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%–25%，表观分布容积为6–10L/㎏。 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的 50%–70%。

⑷ 地高辛吃了一段时间后，可以立刻停么

地高辛的稀醇溶液剂是通常100ml:5mg ，你已经很难买到了。市场上该药已基本停供。你可以在医师指导下将2片地高辛片（0.25mg×2片），用洁净的凉开水稀释成为10毫升的药液，一天用不完，放在冰箱门边几度摄氏度就行了。可以用三天的，再用不完，就弃之不用了。

地高辛中毒有信号

[关键词]地高辛——地高辛是临床常用的强心药，该药有效治疗的安全范围狭窄，治疗量与中毒量非常接近，个体差异亦较大，若服用不当，极易发生中毒反应，常见有消化道反应，如厌食、恶心、呕吐、腹泻等；视觉障碍，如黄视、绿视、视力模糊、畏光等；神经系统症状，如眩晕、头痛、失眠、谵妄、精神错乱等；心脏反应，表现为与心脏病本身症状很难区别的各种心律失常，如室性早搏、阵发性室上性和室性心动过速、心房颤动及不同程度的房室传导阻滞等。特别是老年心衰病人，更易发生中毒症状。因此，在使用地高辛时需注意：①医生开处方要做到用法用量准确无误，药房调剂人员在发药时，强调使用方法和剂量，病人要绝对遵照医嘱，按时按量应用，不得意更改用药次数和剂量。
②长期应用地高辛者必须警惕中毒信号，一般先会出现食欲不振、恶心、呕吐、头痛、眩晕、幻视等。由于心功能不全加重时也会出现上述反应，因此应准确鉴别是否地高辛中毒所致。一旦确定是中毒所致，特别是心脏毒性反应一经出现，必须立即停药，并根据具体情况采取相应的抢救措施。轻者可口服氯化钾，每次1g，每日3次。若病情紧急，发生快速型心律失常，可酌情缓慢静滴钾盐和镁盐。对于强心甙引起房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏时，可静注阿托品1～5mg，2～3小时重复1次。对于洋地黄引起的室性心律失常，可静注苯妥英钠或利多卡因，症状控制后可改为口服或静滴维持。
③在同等剂量的情况下，少量、多次、等间隔用药可增加安全性及有效性，降低中毒发生率。因此，服用地高辛时，可不先服饱和量，只要每日按一定剂量使用，经过一段时间也能在血中达到稳定浓度而效，此法特别适合于病情不急而又易中毒者及老年心衰患者。
4.心脏病患者大多为老年人，因病情复杂，常需与其它药物联合用，故有可能引起地高辛的血药浓度升高或降低。如心痛定、胺碘、利血平、肾上腺素、麻黄碱、钙制剂等会使之升高；阿司匹林、巴比妥等会使之降低。因此，需联合用药时，应在血药浓度监测下经常调整主药和配伍用药的剂量，制订出合理的给药方案。
⑤阵发性室上性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热引起的心力衰竭患者忌用或慎用该药。另外，心肌炎、肺心病者、近期用过其它洋地黄类强心药者及严重肾功能不全者也需慎用。
⑥在用药期间，应密切观察病情变化及有无不良反应，定期检查心电图、监测血液地高辛浓度，注意中毒迹象，及时调整剂量。

地高辛酏剂说明书

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地高辛酏剂说明书（此处和以下的“酏”字疑为“醑”字之误。醑——才是本药制剂成为水溶剂的必要条件）

【药物名称】

通用名：地高辛酏剂

曾用名：

商品名：

英文名：digoxin elixirs

汉语拼音：diɡɑoxin yiji

本品化学名称为：3β-［［o-2，6-二脱氧-β-d-核-己吡喃糖基-(1→4)-o-2，6-二脱氧-β-d-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-d-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。

结构式：（参见地高辛片）

分子式：c41h64o14

分子量：780.95

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理毒理】

治疗剂量时具有

（1）正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜na ﹣k _atp酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外na ﹣k 主动偶联转运受损，心肌细胞内na 浓度升高，从而使肌膜上na＋-ca2＋交换趋于活跃，使细胞浆内ca2＋增多；肌浆网内ca2＋储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的ca2＋释放；心肌细胞内ca2＋浓度增高，心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。

（2）负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

（3）通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野纤维有效不应期。

【药代动力学】

地高辛为由毛花洋地黄提纯制得的中效强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄片和洋地黄毒甙安全。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度片剂为60%～80%，醑剂为70%～85%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为2～6小时。作用维持4～7天；静脉注射起效时间5～30分钟，达峰时间1～4小时，持续时间6小时。注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道进入肠道而形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观分布容积为6～10l/㎏。 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均为35小时。

【适应症】

（1）用于急性和慢性心功能不全。对于高血压、瓣膜病（重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外）、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好,尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差；对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素b1缺乏症的心功能不全疗效差；

（2）用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

【用法用量】

临床应用为－次0.125～0.5㎎相当酏剂：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若两周内未应用洋地黄类制剂者，可适当给予一次或数次负荷量，每次予0.125～0.5mg相当酏剂，每6～8小时一次，总剂量达0.75～1.0mg相当酏剂。

地高辛酏剂 10ml:0.5mg ;30ml:1.5mg ;100ml:5mg (主要用于儿童)。酏剂为一种香甜的稀醇溶液剂供内服之用。酏剂中含芳香剂、甜剂和乙醇。乙醇含量多在5%～40%之间，乙醇易挥发，浓度升高；又因酏剂含醇、甘油，成本较高，国内已极少应用。

【不良反应】

1．常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐、下腹痛、无力、软弱。

2．少见的反应包括：视力模糊或“色视”（中毒症状如黄视等）、腹泻、精神抑郁或错乱。

3．罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反应）。

4．在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有p-r间期延长。

【禁忌】

1．与钙注射剂合用；

2．任何强心甙制剂中毒；

3．室性心动过速、心室颤动；

4．梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可应用）；

5．预激综合征伴心房颤动或扑动。

慎用于：

1．低钾血症；

2．不完全性房室传导阻滞；

3．高钙血症；

4．甲状腺功能低下；

5．缺血性心脏病；

6．心肌梗死；

7．心肌炎；

8．肾功能损害。

9．酒精过敏。

【注意事项】

对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分数，改善左室功能，预防病情恶化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日发病）应慎用。用药期间应注意监测：

血压、心律及心率；

心电图；

心功能监测；

电解质尤其钾、钙、镁；

肾功能；

疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1～2天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.0～2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。患者2～3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量；肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒甙；应用洋地黄患者常对电复律极为敏感，应高度警惕；透析不能从体内迅速去除本品；在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾；老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应；婴幼儿要在血药浓度及心电监测下增加剂量；半衰期较短的本品（半衰期平均为36小时），每日口服0.25㎎，经5个半衰期（约6～8日）可达到洋地黄化血药浓度的96%。如仍不能达到治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急 ，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化；当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药代动力学差别，需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排泌入乳汁，应用时须权衡利弊。

【儿童用药】

小儿常用：洋地黄化总量，口服，早产儿按体重0.02～0.03㎎/㎏相当酏剂0.4～0.6ml/㎏；1月以下新生儿按体重0.03～0.04㎎/㎏相当酏剂0.6～0.8ml/㎏；1月～2岁，按体重0.05～0.06㎎/㎏相当酏剂1～1.2ml/㎏；2～5岁，按体重0.03～0.04㎎/㎏相当酏剂0.6～0.8ml/㎏；5～10岁，按体重0.02～0.035/㎏相当酏剂0.4～0.7ml/㎏；10岁或10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分3次或每6～8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或一日一次。本剂型含乙醇5%～40%，小儿慎用。近年通过研究证明，地高辛逐日给予－定剂量，经6～7天也能在体内达到稳定的浓度而发挥作用，因此，病情不急而又易中毒者，开始不必给予负荷量，可逐日按5.5mg/㎏相当酏剂0.11ml/㎏给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。

【老年患者用药】

老年人肝肾功能低减，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。

【药物相互作用】

与两性霉素b、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynic acid）等合用时，可因低血钾而致洋地黄中毒。

与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺（colestyramine）和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶（sulfasalazine）或新霉素、对氨水杨酸合用时，可抑制洋地黄强心甙吸收。

与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因或拟肾上腺素类药合用时，可导致心律失常。

有严重或完全性房室传导阻滞而血钾正常的洋地黄化患者不应合时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品合用时，应防止低钾血症。

b 受体阻滞剂与本品合用，有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能。但并不排除b 阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。

与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，两药合用时应酌减地高辛用量1/2～1/3。

与维拉帕米、地尔硫?、胺碘酮合用，可引起严重心动过缓。

螺内酯可延长本品半衰期。

血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。

吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期延长，需监测血药浓度及心电图。

与肝素同用，能部分抵消肝素的抗凝作用,应注意调整肝素用量。

洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，可发生心脏传导阻滞。

红霉素可增加本品在胃肠道的吸收。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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·地高辛注射液说明书

⑸ 地高辛的主要作用机制

1、正性肌力作用：该品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+ 储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。

⑹ 甲地高辛的功用作用

强心作用比地高辛强，其0.3mg的效应与0.5mg地高辛者同，并具有口服吸收好、起效迅速和安全性高等优点。口服从胃肠道吸收迅速而完全，吸收率高达91%～95%，且吸收规则。服后10～20分钟生效，30～40分钟达最高血浓度，约1小时达最大效应；静注经1～2分钟生效。作用完全消失时间为6天。其排泄速度也较地高辛快，大部分以原形和代谢物于7天内从尿中排出。临床适用于急性和慢性心力衰竭。
药动学
口服吸收快且规则,吸收率达91-95%, 口服10-20分钟后即显示血浆浓度, 30-40分钟达高峰浓度, 约1小时达最大效应。蛋白结合率为30%, 半衰期为41±6小时。静脉给药1-4分钟起作用,最大作用在1-15分钟后。甲地高辛除经肾除外, 一部分尚从肾外途径排除, 因此对合并肾功能不全患者, 可能较地高辛安全。
[药理作用]本品是地高辛的甲基衍生物，是地高辛末端洋地黄毒糖 C-4位羟基经甲基化而得。因其极性降低，亲脂性相应提高，故具有吸收好、起效快、蓄积性小、毒性小和安全性大等优点。本品比地高辛的作用快而强。
药动学
口服后吸收较完全而规则，吸收率高达 91%～95%，消除率为 22%。口服后经 10～20min起作用，静注后 1～2min即起效，30～40min达峰值，4h后血药浓度降低，作用持续时间约 6日。半减期为 54～67h。为地高辛的 1.5倍。生物利用度为 70%～80%，22%由肾排出。

⑺ 地高辛是什么

地高辛为由毛花洋地黄提纯制得的中效强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄片和洋地黄毒甙安全。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度片剂为60%～80%，醑剂为70%～85%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为2～6小时。作用维持4～7天；静脉注射起效时间5～30分钟，达峰时间1～4小时，持续时间6小时。注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道进入肠道而形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观分布容积为6～10L/㎏。 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均为35小时。