靶标有哪些药物化学

㈠ 植物源杀菌剂有哪些种类有什么特点

植物源杀菌剂的种类有：
（1）抗真菌植物源杀菌剂具有该作用的植物主要有细辛、白头翁、穿心莲、大黄、大蒜、厚朴等。（2）抗病毒植物源杀菌剂这类植物主要有商陆、甘草、小藜、连翘、大黄、红花马齿苋、红叶藜等。（3）抗细菌植物源杀菌剂具此种功效的植物主要有大蒜、穿心莲、荆芥、洋葱、仙鹤草、半枝莲等。
植物源杀菌剂主要是通过其活性物质对病原菌起直接的抑制作用。此外，还含有一些活性物质和营养成分，既可以刺激植物自身产生抗病菌活性物质或机能，又可以提高和改进植物的营养条件，从而提高其抗病能力。植物源杀菌剂对靶标具有广谱性。
植物源农药的开发，极大促进了无污染、无公害安全食品的生产和贸易活动，在全球范围迅速开展起来。但是从整体上看，还存在许多问题，主要表现在：（1）直接利用多，间接利用少即目前大多植物源杀菌剂还停留在粗提物的直接利用或混配阶段，对植物中活性物质及其作用机制缺乏深入研究。（2）成本高，作用缓慢，田间持效期短往往要重复用药或与其他合成农药混用才能达到预期防治效果。（3）稳定性差一些植物源杀菌剂的防治效果在生产实际应用上稳定性不高，易受环境因素的影响。

㈡ 药物化学课程中通过哪些研究内容去发现一个安全有效的药物

药物发现的新方法及其优势
根据药物研究中采用的方法和技术特点,药物研究的全过程大概可以分为三个主要阶段:药物发现;药物的临床前研究;药物的临床研究。过去，药物的发现局限于对天然产物的提取物的筛选或从化合物的专利中寻找线索，而且化合物的合成也是一次只生产一种化合物，一次只发生一个反应，效率很低。

一、 化学基因组学的简介
化学基因组学(chemogenomics) ，是联系基因组和新药研究的桥梁和纽带。它指的是使用对确定的靶标蛋白高度专一的小分子化合物来进行基因功能分析和发现新的药物先导化合物。化学基因组学整合了组合化学、基因组学、蛋白质组学、分子生物学、药物学等领域的相关技术,采用具有生物活性的化学小分子配体作为探针,研究与人类疾病密切相关的基因、蛋白质的生物功能,同时为新药开发提供具有高亲和性的药物先导化合物。
所谓化学基因组学药物发现模式，就是首先通过功能基因组研究，从细胞和分子层次弄清疾病发生的机制与防治机理，发现并确证药物作用的靶标，然后有目的的寻找药物。化学基因组学药物发现模式的一般程序包括靶点发现、组合化学合成、高通量筛选等。

二、 化学基因组学药物发现模式的关键过程及其优势
1． 靶点发现与药物设计
寻找药物靶点是新药开发的第一步。人类基因计划的研究结果为揭示人类疾病机理提供了大量的信息,这些与疾病相关的基因或者蛋白质都可以作为潜在的药物靶点。利用基因与蛋白质的对应关系，分析蛋白的功能，明确其对应于何种疾病；并对蛋白质进行纯化、结晶，利用X晶体衍射技术，确定蛋白的结构，从而寻找到药物作用的靶点。
目前的一些基因组学技术为药物最佳的靶标的确认提供了机遇。这些技术可以分为:致病蛋白质确认的综合技术(global strategy) 和致病蛋白质部分表征的靶标专一技术(target – specific strategy) 。前者着眼于药物靶标的确认和序列分析方面,包括计算机同源校准,差示基因表达分析,整体蛋白组分析;后者则对基因功能给出合理的阐释,包括基因敲除(gene knockout) ,反义mRNA 和核酶抑制以及计算机模拟对基因产物结构和功能的预测。在疾病细胞或动物模型的活性检测及临床研究中可以进一步了解靶点与疾病间的关系,实现对靶基因或蛋白质的功能分析,从分子水平上揭示疾病机理及其治疗机制。
在靶标生物大分子的功能被阐明,三维结构被测定后,药物分子的设计就可以开始了。随着计算机科学的发展，出现了功能先进的图形工作站，使得许多药物分子设计的新方法快速发展。20世纪90年代，药物分子设计已成为一种实用化的工具介入到了药物研究的各个环节，并已成为创新药物研究的核心技术这一。据统计，由于分子模拟和计算机辅助药物设计的介入，使得药物研发的周期缩短了0.9年。
药物设计方法可分成两类：基于小分子的药物设计（LBDD）和基于受体的生物大分子结构的药物设计（SBDD）。LBDD主要根据现有药物的结构、理化性质与活性关系的分析，建立定量构效关系或药效基团模型，预测新化合物的活性；SBDD根据受体生物大分子（蛋白质、核酸等）的三维结构（晶体结构、核磁共振结构、低温电镜结构或计算机模拟结构），用理论计算和分子模拟方法建立小分子-受体复合物的三维结构，预测小分子-受体的相互作用，在此基础上设计与受体结合互补的新分子。
2． 组合化学合成
组合化学(combinatorial chemistry)最初是为了满足高通量筛选技术对大量的新化合物库的需求而产生的。它为高通量筛选提供了物质基础,扩大了药物筛选的范围,适应了化学基因组学快速筛选的要求。组合化学可以通过可靠的化学反应系统合成大量的有机分子。根据同一种受体大分子的三维结构可设计出不同的先导化合物,每一个先导化合物可以作为一种母核( scaffold) ,然后对母核进行结构改造,用不同的基团和分子碎片由母核的不同部位向受体的不同方位“延伸”,这样可得到不同的化合物。在药物筛选过程中,不同分子结构的样品库,可用于不同疾病、不同模型的筛选。
组合合成在药物发现方面应用最早的一个例子是在由Lilly研究实验室发表的一篇文章中描述的肽库合成。之后，又用于开发HIV蛋白酶的潜在五肽抑制剂。除了肽库的合成，组合化学在其他化合物库的合成上也取得了很大的进步。到目前为止，组合化学在发展了十余年后，最大的贡献是提供了一套全新的研究思维模式，即组合模式。组合化学的根本是如何从多样性的化学库中将最期望得到的分子筛选出来。
组合化学库的合成通常使用固相化学技术。固相合成技术包括4个部分：（1）固定相；（2）连接基团；（3）活性官能团的选择性保护和脱保护策略；（4）化学反应及条件优化。另外除了使用固相化学合成之外，组合化学有时候也采用液相法。有过有合适的化学条件，如产率很高或通过简单的液液萃取就可以获得产物，液相化合物库合成也是极其合适的。
组合化学和与之相适应的筛选方法高通量筛选技术的有机结合,促进了新药开发领域的发展,已经成为新药发现和开发过程中的核心技术。尤其是小分子化合物库的引入更是让组合化学在药物发现的领域更加具有现实意义。
3． 高通量筛选
高通量筛选(HTS) 是20 世纪后期发展起来的一项新技术,具有快速、微量、高特异性、高灵敏度、高度自动化和充分利用药用资源的特点，常和组合化学联合使用。HTS 是化学基因组学技术平台的关键技术,为药物发现提供了新的途径,提高了药物筛选速度。例如利用功能超高通量筛选(uHTS) 鉴定出的肾上腺素G蛋白偶联受(GPCR) 靶标的先导化合物的化学空间物理常数,与MDL 药物数据库(MDDR) 中调节同一靶标的已知化合物的参数进行比较,显示新的先导化合物在化学空间上与以往的调节剂有所不同,同时显示新的靶标作用,它给出了药物发现和靶标确证的唯一可选择的先导化合物结构。
高通量药物筛选所采用的是细胞水平和分子水平的筛选模型,由这些模型所筛选出来的结果,要根据具体情况加以分析,而且需要采用必要的其他试验方法加以验证：
（1）样品与靶点的相互作用。药物的治疗作用,多数是由于药物与机体内生物大分子特定位点(靶点) 相结合而产生的。药物与靶点相互作用,达到相互间结合,根据分子间相互作用的原理建立筛选模型,可以筛选出的与特定靶点具有亲和力的样品。
（2）对酶活性的影响。在以酶抑制药为筛选目标进行筛选时,根据分子间相互作用原理筛选具有亲和力的化合物,也可以根据酶活性作为检测指标筛选影响酶活性的化合物。采用酶活性(观察反应底物的减少或产物的增加) 作为观察指标,可直接说明药物的作用,这种筛选模型在高通量筛选中被广泛采用。
（3）对细胞的作用。以整体细胞作为药物作用的对象,观察被筛选样品对整体细胞的影响。这种作用方式可能是通过某一具体的靶点,也可能是作用于多靶点,其产生的效应是在整体细胞条件下获得的,可以反映整体细胞对药物作用的反应。
采用高通量筛选方法发现和开发药物一般有如下几个步骤：
（1）初筛和复筛。初筛以后,选择具有活性的化合物,采用系列浓度,进行同一模型的复筛,阐明其对该靶点的作用特点、作用强度和量效关系,由此发现活性化合物(样品) 。
（2）深入筛选。在初筛和复筛的基础上,将得到的样品,采用与初筛不同但相关的分子、细胞模型作进一步的筛选,包括证明样品的选择性、细胞毒性,以及其他性质。
（3）确证筛选。对深入筛选获得的先导化合物或优化后被选定的活性最好的化合物进行更深入广泛的研究,包括药理作用、药物代谢过程、一般毒性等多方面的筛选,以确定其开发前景。将符合要求的样品确定为药物候选化合物,进入开发研究程序,即临床前研究,为临床研究准备必要的资料。

三、总结
化学基因组学药物发现模式作为一种药物发现的新方法，结合了组合化学、高通量筛选、计算机辅助药物设计、蛋白质组学等等技术，加快药物发现的速度。另外，化学基因组学作为一种新的药物研发模式,在小分子药物研究中有独特的优势,促进了小分子药物的开发进程。而药物发现作为药物研究的第一步，它的效率提高，使整个医药水平、制药工业的发展上了一个新的台阶。

参考文献：
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[6]王宝雷,李正名,臧洪俊. 基因组学对基于结构的药物设计的影响[J] . 化学进展,2002 ,15(6):505 - 510.

㈢ 请教药物化学

1.d
2.a
3.d
4.b 属于药理学的任务
5.d
6.d
7.c
8.a.d
9.b.e
10.a.b.e

㈣ 转基因作物环境安全性评价有哪些基本原则

答：转基因作物环境安全性评价的内容主要包括以下6个方面：

（1）生存竞争能力在自然环境下，与非转基因对照作物相比，转基因作物的生存适合度与杂草化风险评估。

（2）基因漂移的环境影响转基因作物的外源基因向其他植物、动物和微生物发生转移的可能性、漂移风险及可能造成的生态后果。

（3）转基因植物的功能效率评价自然条件下对转基因植物的抗病虫草害、抗旱耐盐等目标性状的作用效果进行评价。如有害生物抗性转基因植物，则需要评估对靶标生物（目的基因防治的病虫草等对象）的抗性效率。

（4）转基因作物对非靶标生物的影响根据转基因植物与外源基因表达蛋白质特点和作用机制，对相关非靶标有害生物（植食性生物），天敌昆虫、资源昆虫和传粉昆虫等有益生物，以及珍稀、濒危等受保护物种的潜在影响进行评价。

（5）对植物生态系统群落结构和有害生物地位演化的影响根据转基因植物与外源基因表达蛋白质的特异性和作用机理，评价对相关动物群落、植物群落和微生物群落结构和多样性的影响，以及转基因植物生态系统中病虫害等有害生物地位演化（如主要害虫和次要害虫相对地位的变化）的风险。

（6）靶标生物的抗性风险评估病虫草等靶标有害生物对转基因抗病、抗虫、耐除草剂等作物新材料、新品种产生抗性，从而影响转基因作物功能效果和品种应用寿命的风险。

㈤ 在化学上，什么叫做靶标

一般是做药学或者医学的会用到靶标这个概念
我们现在做的课题是材料化学方向的，应用在医学上面，就牵涉到靶标
靶标是指药物作用于体内并实现疗效的特定分子
看到你的补充了
底物这个概念是和酶配套存在的
正所谓酶的反应有特异性
就是说酶的活性位点能够结合的是一个特定的结构
而能够和酶进行结合反应的，拥有这样特定结构的东西就被称作底物
类似物就是指结构功能相似的东西
这里你应该问的是底物类似物吧
一般来说如果搞清楚酶的活性位点结构，就可以知道它的活性位点可以结合在底物的哪个特定结构上。而如果制备一种也拥有这样特定结构的物质，因为存在这样的结构因而也可以和酶进行结合，就被称作底物类似物。
当只有底物和酶在一起的时候两者是发生特异反应的。
但是当底物和酶的体系里面加入了同样具有特定结构的底物类似物，底物类似物也可以和酶进行结合，就会和底物产生竞争，减少了反应的程度。至于究竟减少到什么样的程度，还说完全取代，决定于这个类似物和酶结合的稳定程度。

㈥ 靶向药疗法属于化疗吗

靶向药疗法不属于化疗，化疗药物属于化学药物，靶向药物属于生物制剂，像打靶一样，药物进入体内之后特异性的识别癌细胞表面标志物，这些标记物有些癌细胞，有些癌细胞是没有的，在每个不同的患者之间是有很大区别的，比如胃癌，最常用的靶向药物是赫赛汀，也就是曲妥珠单抗，在用药物之前先对胃癌患者的标本进行基因检测，看癌细胞的细胞膜表面是否表达HER-2受体。如果有，用靶向药赫赛汀有效果；如果没有，这个药物进入体内找不到靶标，就不会起作用。

㈦ 肝细胞癌的靶向治疗药物有哪些相应的靶标是什么啊

使用的药物 对应的靶标 吉西他滨 RRM1 顺铂ERCC1 奥沙利铂 ERCA1 卡佩他滨 TYMS 5氟尿嘧啶 TYMS 索拉非尼 PDGFR\VEGFR1.2

㈧ 青岛大学705药学综合是哪些科目

青岛大学705药学综合的科目包括：海洋天然药物药理学、神经药理学、临床药理学、抗炎免疫药理学、心血管药理学、抗衰老药理、肿瘤药理学、药物靶标的鉴别。

青岛大学是由山东省与青岛市共建的山东省属重点综合大学，是国家建设高水平大学公派研究生项目高校、国家“特色重点学科项目”建设高校、教育部来华留学示范基地、中国政府奖学金来华留学生接收院校、全国深化创新创业教育改革示范高校。

截至2019年4月，学校教职工3900余人，其中，专任教师2595人，具有正高级专业技术资格者435人，副高级专业技术资格者1192人；有全职院士6人，外聘院士9人，万人计划学科领军人才2人，国家有突出贡献的中青年专家4人，百千万人才工程国家级人选5人。