注射剂的化学稳定因素有哪些

Ⅰ 注射剂和输液剂区别

1、使用药量不同：输液剂一般药量较大，只供静脉注射。简单的说就是指的医院里的输液剂。注射剂一般药量较小，且给药途径较多，包括皮下、肌肉、静脉等。

2、用途不同：输液剂有电解质输液，用于补充调整体内水、电解质的平衡；营养输液，提供糖类、氨基酸、脂肪等营养成分；胶体输液，主要用于增加血浆渗透压和血容量。注射剂于不宜口服药物和不能口服的病人，但注射剂研制和生产过程复杂，安全性及机体适应性差，成本较高。

3、效果不同：输液剂效果相对慢。注射剂药效迅速、作用可靠，无论以液体针剂还是以粉针注射剂剂贮存，到临床应用时均以液体状态直接注射入人体的组织、血管或器官内。所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，药液可直接进入血循环，更适于抢救危重病症之用。

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注射剂的质量要求：

1、无菌；注射剂内不应含有任何活的微生物，必须符合《中国药典》无菌检查的要求。

2、无热原：注射剂内不应含热原，特别是用量一次超过5mL以上、供静脉注射或脊椎注射的注射剂，必须是热原检测合格的。

3、澄明：溶液型注射剂内不得含有可见的异物或混悬物，应符合卫生部关于澄明度检查的有关规定。

4、安全：注射剂必须对机体无毒性反应和刺激性。

5、等渗：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。

6、pH值：注射剂应具有与血液相等或相近的pH值。

7、稳定：注射剂必须具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期安全、有效。

此外，有些注射剂还应检查是否有溶血作用、致敏作用等，对不合规格要求的严禁使用。

参考资料来源：网络-注射剂

参考资料来源：网络-输液剂

Ⅱ 影响注射剂成品率的因素有哪些

（1）氧的浓度 在氧化反应过程中，空气中的氧气与药物形成过氧化合物，引起药物氧化变质，尤其是在潮湿空气中及光线催化下，更加速空气对药物的氧化。某些固体药物露置于潮湿的空气中，可以被氧气氧化；药液的配制罐上部、安瓿中药液上部残留的空气，药物溶液、注射用水中溶解的氧，均可引起还原性强的药物的氧化。因此，安瓿或其它包装容器全注满较半注满者氧化程度常较低。 （2）溶液酸、碱性的影响 某些药物的自动氧化是有氢离子及氢氧根离子参加反应，故溶液的酸碱性对反应有引发和促进作用。它们的影响主要有二，第一，影响某些药物的氧化还原电位；第二，引发或促进某些药物氧化的后续反应，使之成为不可逆地氧化过程。如维生素C在酸性液中氧化生成去氢抗坏血酸是可逆的，只能氧化到某一程度，但若在碱性液中，不仅其氧化还原电位降低，去氢抗坏血酸还可进一步水解，生成2，3-二酮古龙糖酸，最后被氧化生成草酸及L-苏阿糖酸，后面这些反应是不可逆的，最后甚至可以全部被氧化。 （3）温度、受热时间的影响 温度升高，反应速度增加，这是化学反应的一般规律，氧化反应也不例外。温度升高，氧化反应加速约数倍。如肾上腺素溶液在温度升高时，氧化分解较多，加热时间愈长，分解愈多。 （4）金属离子的影响 金属离子常对某些药物的自动氧化起催化作用，其中尤以Cu2+、Fe3+、Pb2+、Mn2+等的影响较为突出。如左旋多巴在含有金属离子的提取液中不稳定，易氧化，待得到纯品时，较为稳定。 （5）光照的影响 光是可以引发某些药物自动氧化发生的活化能，除引发药物发生氧化链式反应外,还能引发光化降解。 （6）其他添加物的影响 在药物中加入比药物更强的还原物质，还原物质首先被氧化，从而避免药物被空气氧化。这是抗氧剂的原理之一。 维生素C在二价铜盐催化下的自动氧化中，若加入适量氯离子则可促进反应，但加入过量氯离子，则抑制氧化反应。用硫氰离子或溴离子代替氯离子，则抑制该自动氧化反应。

Ⅲ 混悬剂的稳定性和哪些因素有关

影响混悬液型液体药剂物理稳定性的主要因素有：

1.微粒间的排斥力与吸引力；

2.混悬粒子的沉降；

3.微粒增长与晶型的转变；

4.温度的影响。

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混悬剂概念及特点

混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非匀相的液体药剂。混悬剂属于粗分散体系，分散相质点一般在0.5~10μm，但凝聚体的粒子可小到0.1μm，大到50μm。所用分散介质大多数为水，也可用植物油。

大多数混悬剂为液体制剂，但《中国药典》现行版二部收藏有干混悬剂，它是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬剂。这有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。在药剂中合剂、搽剂、洗剂、注射剂、气雾剂、软膏剂和栓剂等都有存在。

制备混悬剂

①凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时；

②药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；

③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；

④为了使药物产生缓释作用等条件下，都可以考虑制成混悬剂。但为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。

混悬剂质量要求

药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求；混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同要求；粒子的沉降速度应很慢、沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；混悬剂应有一定的粘度要求；外用混悬剂应容易涂布。

大多数混悬剂为液体制剂，但《中国药典》2000年版二部收载有干混悬剂，它是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬剂。这有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。在药剂学中合剂、搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏剂和栓剂等都有混悬型制剂存在。

Ⅳ 维生素C注射液的稳定性主要受哪些因素影响

影响因素：温度，Ph 值，含氧量，光照，是否加入抗氧剂，是否混入金属离子，是否加入螯合剂。基本就这些。

Ⅳ 简述普鲁卡因的化学稳定性,在注射溶液要注意什么问题

普鲁卡因稳定性较差，结构中含有酯键，易被水解，失去活性，受pH和温度的影响可加速其
水解速度。结构中含有芳伯氨基具有还原性，易被氧化变色，当pH增大和温度升高，光线及重金属离子均可加速氧化变色。故在配制注射液时，要控制最稳定的pH范围3.5~5.0，低温灭菌(100℃ 30min)，通人惰性气体，加抗氧剂、稳定剂及金属离子掩蔽剂等。

Ⅵ 根据结构分析维生素c的化学稳定性并说明制备维生素C注射剂时可采取那些增加稳定性的措施

维生素C的剂型有注射剂和片剂二类型,制备过程难度大,因为维生素C性质极不稳定,分子中含有连烯二醇基[—C(OH)=(OH)—]的结构,具有很强的还原性及内酯环的结构极易水解。 一方面与空气接触自动氧化生成脱氢抗坏血酸,脱氢抗坏血酸水解生成2、3一二酮C古罗糖酸并可进一步氧化生成苏阿糖酸和草酸,从而失去治疗作用。 另方面维生素C的水溶液不稳定,PH过高或过低都能使内酯环水解
维生素C在溶液中很不稳定,易被空气氧化失活。影响维生素C稳定性的因素有溶液的pH、温度及溶液中的某些金属离子。作者试验了3种常见缓冲体系和5种温度下维生素C的稳定性,6种金属离子对维生素C稳定性的影响;结果表明维生素C在柠檬酸及其钠盐缓冲体系中最稳定,温度升高,维生素C的稳定性显着下降,Fe~(3+)、Cu~(2+)和Fe~(2+)对维生素C的氧化失活有明显的催化作用。在溶液中加入明胶浓度为0．5~1．0%时,对维生素C有显着的稳定作用。

Ⅶ 简述注射剂的质量要求

（1）无菌 注射剂成品中不得含有任何活的微生物。（2）无热原 对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂必须符合无热原的质量指标。（3）澄明度 按照澄明度检查的规定，应符合规定要求。（4）pH值 一般注射剂要求pH4～9，脊椎腔注射剂要求pH5～8．（5）渗透压 注射剂要求有一定的渗透压。供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。否则，低渗溶液会造成红细胞胀破、溶血；高渗溶液会使红细胞萎缩。（6）安全性 注射剂安全试验包括刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。（7）稳定性 注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。有明确的有效期。

Ⅷ 注射剂的质量要求有哪些

（1）无菌
注射剂成品中不得含有任何活的微生物。
（2）无热原
对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂必须符合无热原的质量指标。
（3）澄明度
按照澄明度检查的规定，应符合规定要求。
（4）ph值
一般注射剂要求ph4～9，脊椎腔注射剂要求ph5～8．
（5）渗透压
注射剂要求有一定的渗透压。供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。否则，低渗溶液会造成红细胞胀破、溶血；高渗溶液会使红细胞萎缩。
（6）安全性
注射剂安全试验包括刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。
（7）稳定性
注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。有明确的有效期。

Ⅸ 药物制剂的影响因素

（四）光线光和热一样，可以提供产生化学反应所必须的活化能。要使分子活化，必须有适当频率和足够能量原辐射线被吸收。辐射能量单位称光子，光子的能量相当于一个量子。光子的能量与吸收到的辐射能的频率成正比波长成反比，所以光线的波长愈短，则每克分子药物吸收到的能量就愈大。药物制剂的光化分解通常是由于吸收了太阳光中的紫光和紫外光引起。某些药物的氧化一还原，环重排或环改变，联合、水解等反应，在特殊波长的沈线作用下都可能发生或加速，例如亚硝酸戊酯的水解。吗啡，可待因、奎宁氧化、挥发油的聚合。光化反应与湿度无关，但当一个分子吸收了一个量子的辐射能以后，就和其它分子碰撞，系统中的湿度因而升高。这样原先是一个光化反应接续着的是热反应表44－2。
药物对光线是否敏感，主要与药物的化学结构有关，酚类药物（例如苯酚、肾上腺素、吗嘻等）和分子中有双键的药物（例如维生素A、D、维生素B12、中酸、利血平等）对光线都很敏感。含卤的药物如碘化、碘仿、氯仿、三氯乙烯等，在光线的影响下，也易分为质。光反应比分解应要复杂得多，国为光的强度、波长、容器的种类及其形状，大小和厚薄、样吕和光线的距离等条件，都可以显着影响光化反庆的速度。光化反应往往伴随反应。一旦热反应进行时，即使光照停止，反应仍可继续下去。光化反应可能是零级、一级或二级反应。由于光化反应的复杂性，药物称定性在这方面的研究一般只是定性的。维生素B在P3.5-6.5的溶液中，在光的下可生成羟基B12及氰化物，这是可逆反庆。羟基B12的活性低于B12并易于进一步分解为无生理活性的物质：
B12的中性溶液，在散射阳光照射下（强度约为100流明/平方米或3000流明/平方米）分解反太不显着。直接曝晒于8000流明/平方米的阳光下，B12每半小时损失效价约10%。光线的波长为600－700nm时，维生素B12不产生分解反应。为了减少光线对药物稳定性的影响，应采用棕色玻璃瓶包装，瓶壁应有一定厚度。壁薄的棕色瓶效果较差。对光敏感的注，在到时候生产和贮藏过程中都应避光。
（五）离子强度离子强度对药物分解 。 （一）水解反应引起的药物稳定性水解反应可分为离子型水解和分子型水解两大类，离了型水解是强酸一弱碱型盐或强碱一弱酸盐等具有离子键的药物与水的瞬时反应速度一般比较缓慢，在H+或OH－催化下，反庆加速并趋于完全。分子型水引起分子结构的断裂，可使药物失效或减效。例如（用通式表示）
1、酯类药物的分解；很多含有酯的药物，在溶液中容易被水解生成有机羧酸和醇的混俣物。这种水解主要是碳原子和氧原子之间即酰一氧键之间的共价键的。虽然个别酯类（主要是低分子量的伯醇酯类药物）在单纯的水中也能产生明显的水解，但大多数酯??解酶）的催化下才能加速其反庆，使反太进行完全。酯的酸或碱催化水解的动力学方程式通式：
d【酯】/dt=-k【酯】【H+】
d【酯】/dt=-k【酯】O【H－】
故为二级反应。但如【H－】或【OH+】>>【酯】，或用缓冲盐保持【H－】或【OH+】于几乎不变，则：d【酯】/dt=-k【酯】【酯】故为伪一级反应。酯的水解常为一级或伪一级动力学反庆但有时是二级反应。琥珀酰氯化胆碱较氯化乙酰胆碱稳定，注射液（PH3－5）可以98－1000，30分钟灭菌粉剂安瓿为宜。琥珀酰氯化胆碱溶液在PH3.7左右时最为稳定，在P0.9-8.5不解反应是一级反应，反应速度常数可用嗵式K=1.36×10”exp（－17230/RT）计算。本品水解酸一碱催化，例如醋酸盐缓冲液（600，离子强度=0.2，PH=4.69,3.98）分解为二级反应，反应速度数为5×10（升/克分子小时）。故该注射液不应含有缓冲剂；。羧酸酯（R-C-OR）的水解程度与R的结构关系很大，R基愈大或碳上的烷基或其他基团占据的间愈大，则阻碍H或OH对酯寒攻的作用愈大，故该酯尖药物愈不易被水解所以溴本辛、普鲁本辛就比较稳定，但要制成可以以久使用的水溶液还是困难的，制成片剂时水分也应注意，普鲁本辛片剂的水份如果超过3%，贮藏一年以后咕吨酸的含量将超过药典规定（>2%）。
2、酰胺类药物的水解本类药物比相应的酯类药物可稳定，例如盐普鲁卡因胺比盐酸普鲁卡因要稳定。但有些酰胺药物，由于结构上的特殊原因。也比较容易被水解。现举常见的几种药物为例子以说明：
① 青霉素类药物：青霉素类药物分屯结构中的B内酰胺环是四节环，内部存在张力，在H、OH影响下易于裂环而失效。例如青霉素G钾，水溶液室温贮藏7天，效从下降80%左右，因此只能制成灭粉针安瓿。根据实验青霉素G钾在PH6.5时最稳定。用枸椽酸盐缓冲液（PH6.5）制成的溶液至多也只能用三天。PH2，24℃时的半衰期仅18.5分钟，故不可口服。
② 巴比妥类钠：巴比妥类是六节不的酰胺类药物，不易水.在溶解度小，通常用钠盐作注射液可被空气中的CO2作巴比妥类分子结构中的亚酰基酸的性比碳酸还弱，故其钠墁溶液可空气中的CO2作用生成巴比肝的沉淀，故灭菌粉针宜用无CO2的注射用水溶解。钠盐水溶液（灌注于安瓿中，无CO2）在加温（灭菌时的湿度）或室温贮藏一个朋，约有22%分解。用60%的丙的二醇为溶剂电的注射泫则甚为稳定，至少可用一年。
③ 氯霉素：氯霉素的化学性质比较，干燥粉末闭密保存二年，其抗菌效力几乎不变。溶液（水中溶解度：1：400）煮沸五小时，效价几首无显着变化。在显着碱性（PH>8）时或酸性时水解较。氯霉在PH=6时最稳定.盐，枸橼酸及其缓冲液可促使氯霉素水解（一般酸一碱催化）。本品滴眼液通常用硼酸一硼酸钠缓冲液（PH约7），室温使用期为三个朋，贮藏于2－8中为17个月。氯霉素在PH17的上缓冲液的分解服从一级反应。国内药厂生产氯霉素滴眼液采用增加设料量的方法，但使用仍不到一年。硼砂可增加氯霉素的溶解度（可能是硼与氯霉素分子中两个羟基形成了络合盐），过去常认为硼砂可增加氯霉素的稳定性，其实不然。
3、延缓药物水解速度的方法：
① 调节PH：以上许多实例说明药物的水解速度与溶液的PH直接有关。在较低的PH值范围内，以H－催化为主，在较高PH范围时以OH+论为主，在中间的PH范围，水解反庆能与PH无关或由H－或OH共同催化。为了肯定P具体药物水解的可以测定几个P药物的水解情况，用反应速度常数K的对数对PH作图，从贡线的最低点（转折点）可求出该药物最稳定时的PH值。实验可在料高的湿度（恒温）下进行，以但在较短的时间内取得结果。这样得到转折点以温时得到的有些不同但通常不大，可以用酸或碱缓冲溶液被所用的缓冲盐所催化（一般酸一碱催化），则级盐应保值最低的浓度。
② 选用适当的溶剂：用介电常数较低的溶剂如乙醇、甘油，丙二醇、聚乙烯二醇、N，N一甲基乙酰等部分或全瓿代替水作为溶剂，可使药物的水解速度降低。但是对于个别药物却是例外，如环乙酸（C-yclamicacid）在水溶液中水解慢，在乙醇液中却显着变快。氯霉素在50%二醇溶液的水解速度也稍有增加。因此对具体药物应通过实验才能得出符合的结论。
③ 制成维溶性盐或酯：一般而言，溶液中溶解的那部分药物才水解反应。将容易水解的药物制成难溶性的酯类衍生物，其稳定性将显着增加。水溶性愈低往往愈稳定。例如青素G钾盐、在水中溶解的而破坏已如前述,只是普鲁卡因青霉素G（水中溶解度为1：250）就7较稳定，其混悬液中鐾光并低于20处贮藏，可以保持效价至少18个月。三乙酰竹桃霉素（Friacetyloleandomycinum）。红霉素硬脂酸酯等维溶性药物，不仅化学稳定性优于母体药物，而且无味、耐胃酸；口服后比母体药物更好。
④ 形成络合物：加入一种化合物，使它与药物形成水中可溶并且对药物有保护作用的络合物，这络合物所以对药物有保护作用可能有空间障碍和极性效庆二种原因。
⑤ 加入表面活性剂：在脂或酰类药物【溶液中加入适当表面活性剂，有时可以增加某些药物的稳定性，例如苯佐卡因含5%月桂酥醇硫酸钠（阴离子型表面活性剂）的溶液，可使苯佐卡因的半衰期半增中18倍，这可能是月桂醇酸钠与苯佐卡因形成胶团，苯佐卡因藏在胶团内部，减少了OH-对苯佐卡因分子中酯键的攻击。
⑥ 改变药物的分子结构在脂类药物（R－COOR）和酰类药物（R－COOR）的a一碳原了上引入其它基团或侧链或增加R或R’碳逻的长度以增加空间效应可极性效应，可以有效地降低这些药物水解速度。
⑦ 制成固体制剂：将药物制成固体制剂稳定性可以大大提高。
⑧ 控制湿度：湿度升高，水解反应速度随之增加。 （二）由于氧化所引起的药物不稳定氧化反应是药物分解失效的重要原因之一。维生素C、吗啡、肾上腺一素、盐酸硫胺等，都是熟知的例子。
1、容易氧化的药物药物氧化分解的结果，使药物失效、颜色变深、颜色变深、形成沉淀或产生有毒物质（如新胂凡纳明暴露于空气中，易氧化变质，毒性显着增加而不能供药用）。有些注射剂其中药物虽仅极少一部分氧化，但颜色变深，以致可能成为废品。药物的氧化过程比水解不要复杂，往往不易用明反应式完整的表达。本节列举的某些药物的氧化反庆，可能是水解过程中主要的反应。
① 酚类药物：分子结构中具有酚羟基的药物如肾上腺素、多巴胺、吗啡、水吗啡、水杨酸钠等，在氯金属离子、光线、湿度等的下，均易氧化变质。酚类药物被氧化，大多因为酚羟基变成醌式结构顺而呈黄棕等色。维生素C的分子结构不存在酚羟基，但有醇结构，很易氧化生成一系列有色的无效物质。维生素C的氧化分解已有过广泛、深入的研究，资料累积很大，但它的自氧化反太机理还是很不清楚。在无空气的情况下，维生素C降解后生成糠醛和二氧化碳。糠醛很易氧化，聚合生成有色物质，此可能是本品晶体表面存在黄色的一个原因。空氯中的氧可氧化维生素C为去氢维生素C，中还原剂存在下，后者仍可转变为维生素C。去氢维生素C很不稳定，迅速生成2，3一二酮基古罗酸（钠）等分解物，溶液由于黄色以变为橙红色、维生素C溶液中如果没有金属离子，只在在PH9以上时才不较明显的氧化反应产生，但如有铜离子在，即使PH=6.5，氧化反应极为迅速。铜对维生素C是极强的氧化催化剂，只要2×10－4M/L的浓度，就能使维生素C一价阴离子的氧化反应速度增大10000倍。铁、铝等离子也可使维生素C分解。维生素C溶液最稳定的PH值为5.4。需加焦亚硫酸钠用抗氧剂。溶液通过二氧化碳比通氮好。氯化钠、丙二醇、甘油、蔗糖、螯合剂对维生素C都有稳定作用。
② 芳胺类药物：如磺胺类钠盐、盐酸普鲁卡因胺、对氨基水杨酸钠等芳午药物，也比较容易氧化。与酚类药物一样，多数芳胺类药物的氧化反应过程都异常杂，很多还不够明了。
③ 其他类型药物:吡唑酮类药物例如氨基比林、安乃近的水溶液，也比较容易氧化，生成黄色。一般认为是吡唑酮环上的不饱和键被氧化。噻类药物如盐酸异丙嗪。盐酸氯丙嗪等，在光、金属离子、氧等作用下，极易氧化变色，注射注0常用焦亚硫钠，维生素C、EDTA－Na2等为稳定剂，以减缓氧化。含有不饱和宾药物，能常也很易氧化例如维生素A、维生素D、油脂，在光线、氧、水份、金属防子以及微生物等影响下，都能产生氧化拓应而分解。挥发油中含有的成分萜烯、蒎烯、氧化后有醛、酮形成，所以有特殊味。萜烯和蒎烯等氧化后尚可聚合生成树脂状物。盐酸硫胺可被空气中的氧氧化生成无效的充色素，但不用亚硫酸为抗氧剂。因后者可使盐胺安全断裂、失效。
2．影响物质氧化速度的因素：
① 有机药物不饱和程度：双键较钦的药物通常均容易氧化。
② 游离脂肪酸：有机羧酸或醇类药物比它们相应的酯容易产生自氧化反应。
③ 与金属离子：金属特别是二价以上的金属离子Cu++、Fe++、Pb++、Ni++等），可以促进反的，是药物分解的催化剂。
④ 易氧化的药物的物理状态：通常固体脂肪要比液体脂肪不易发生自氧化反应。这可能是氧在固化脂肪中不易扩散的缘故。
⑤ 氧的含量??应。有时仅需痕量的氧就可以引起这种反应。一旦反应进行，氧的含量便不重要了。
⑥ 湿度：一般而言，湿度增加，氧化反应的速度加速。但湿度增加时氧在水中的溶解度减低。
3．延缓药物氧化分解的方法：
① 除去氧气；
② 加入抗氧剂；
③ 调节PH值。 1、异构化异构化分为光异构化和几何构化二种，前者又分为消旋化和差向异构化。① 光学异构化：甲、外消旋化：具有光学活性的药物在溶液中受H+、OH－或其他催化剂及温度等的影响下转变成它的对映体的过程，这个反应过程一直进行到生成等量的二种对映体为止，因此最后得到1/2量的左旋体和1/2量的右旋体混合物，结果这个药物溶液的旋光度等于零。级大多数药物的左旋体的生理活性大于右旋体（泛酸钙和乙胺乙醇例外0，但右旋体往往也有一定的生理活性，故外消旋药物的生理活性一般超过纯粹左旋体的一半多一些。外消旋反应的与否道德决定于不对称碳原子上的联着的基因，不对称碳原子联接有度香或具有苄醇的结构，则外消旋反应较易进行。因此左旋明上腺素和左旋莨蓉碱都容易外消旋化。外消旋反应与OH－、H+等的催化剂、温度、光线等有关。外消旋反庆的学研究，在方法上与水解反庆相似。一般外消旋反应是按一级反就进行的。乙.差向异构化；某些具有多个不对我碳原子的药，其中一个不对儿碳原子上的基因发生立体异构化，称为差向异构化。差向异构化反应达到平衡时，二个差向异构体的是一不盯等，故其光学活性不等于零，这点与外消旋化不同。
② 几何异构：含有双健的有机药物，顺式几何异柢体与反式向何异构体的生量活性往往是不相同的。维生素A分子中有五个共轭的双键，理论上有16个几何异构体，各异构体的生理活性互有不同，其中以全反式的异构体为最高。在PH较低的水中，可生成Retro维生素A及支水维生素A，前者的生理活性仅为反式维生素A的12%后者则无生理活性。维生素A棕榈酸脂与其他维生素制成的复合维生素混悬剂（助悬剂为吐温－80，PH=5.3），经过一年左右的贮藏以后，除了因氧化而分解外，还有10-―顺式和10，15二顺式二种异构体生成，这两种异构体的生理活性很弱。
2、由于聚合作用而产生的药物变质，二个以上相同的药物分聚合而使药物变质的实例不多，比较熟知的是甲醛溶液中加入可10%－15%甲醇可以减缓其聚合。药物本身由于聚合作用而出现沉淀，变色等现象比较常见。例如葡萄糖注射液热压灭后不少量5－羟甲基呋喃甲醛形成，后者聚合生成有颜色的聚合物，因而使注射液微湿黄色。
3、由于脱反应而引起的分解，由于药物分子结构中的羧基脱裂而引起药物分解的情况，有时可能遇到。对氨基不杨酸钠注射液因为对氮基水杨酸分解，脱去羧基生成间氨基苯酚而易使颜色变深。对氨基水杨酸钠的脱羧反应与溶液的PH很有在系，偏碱性时比稳定，PH6.3开始明显产生脱羧，PH2.7时达最高峰。本品20%溶液三个月，约有2.5因脱羧而分解。1150、30分钟则有15%分解，故本品以制成来菌粉末安瓿为宜。
4、吸收二氧化碳引起的药物分解有些碱性药物，可因吸收空气中的CO2作用失去相应的碳酸盐而改变药物原来的性质。如丙环乙（PropyLHexedrinum）是一种有挥发性的液体按类药物，制成吸入剂吸入鼻腔以收缩局部血管，丙环乙胺能吸收空气中的CO2生成碳酸盐而减弱其的挥发性，从而影响其疗效。巴比妥类钠盐溶液遇CO2可能生成巴比妥类沉淀。
5、药物之间互相作用将两种或两种以上药物配合使用，如果不了解药物的理化、药理等方面的性质，不明白药物在临床上的使用要求而盲目的混合使用，往往不但不能达到医疗上的预期目的，而且有时还可能产生不良后果甚至危及患者生命。
药物制剂生产
液体制剂
① 内服或外用液体制剂将固体或液体药物在一定条件下溶解或分散在水、醇、脂肪油或甘油中，有时加入添加剂以增加药物的溶解度、分散度，增加产品的稳定性或改进其不良气味。对于这类液体制剂的一般要求是：溶液应澄明；乳剂或混悬剂应保证其分散相小而均匀；有效成分的浓度应准确、稳定；制剂应适口，无刺激性；包装容器应清洁或灭菌。
② 注射剂也称针剂，是专供注入人体内的一种剂型，包括灭菌或无菌溶液、混悬剂、乳浊液或于临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。生产方法通常是将原料药溶于注射用水（或注射用油，或其他适当的溶剂）配成所需的浓度，用滤棒或微孔滤膜过滤，经灌封机灌注入安瓿（或输液瓶），封口后，通过高温灭菌、检漏、容量检查，再用灯检机检查澄明度，最后进行无菌检查，印字(或贴检签)和包装。容易氧化的药物于灌封时，需通入惰性气体（氮、二氧化碳）以置换安瓿空间的空气。有些注射剂在配制时，需加入添加剂如增溶剂、抗氧剂、稳定剂、缓冲剂或抑菌剂等。对于溶液不稳定的药物，可将灭菌后的粉状药物与辅料用分装机装于安瓿或其他容器中（称为粉针），临用前以注射用水或其他的溶剂溶解。有些药物如酶制剂采用冷冻干燥法，将灌注入安瓿中的药物溶液除去溶剂，制成冻干粉针。水针剂的生产已将各工序联动化，并用无菌层流空气保护，以防止污染。无菌粉针剂生产也已实现各工序全部联动化。
③ 滴眼剂为直接用于眼部的外用无菌液体制剂，以水溶液为主。
固体制剂 主要是片剂、胶囊剂，还有栓剂、蜡剂和半固体的软膏剂等。
① 片剂将原料药经研磨和筛分的粉末与辅料(赋形剂、崩解剂等),在混合机上混合均匀，加入适量润湿剂与粘合剂，在造粒机上制成颗粒,干燥后加润滑剂,在压片机上冲压成型。
② 包衣片片剂用包衣机可制成糖衣片、肠溶片和薄膜包衣片等。糖衣片要经过五个工序：依次包裹隔离层、粉衣层、糖衣层和有色糖衣层，最后打光。肠溶片系以不溶于酸而溶于pH5～7介质的高聚物作为包衣材料。薄膜包衣片是用符合要求的高聚物溶于有机溶剂(也可制成水乳液），在热风中用喷雾法对压制成的片心进行包衣。片剂的生产设备和包装设备都已向节能、多效、高速、联动化和自动化发展。例如已有沸腾式或机械式一步制粒机，把加料、混合、制粒与干燥等工序一次完成,每小时产量可达100kg以上。旋转式压片机已有27、33、45、55、61和75冲等规格，每小时产量为30～60万片。母子冲的出现使压片机生产潜力扩大，高达330冲、每小时产量达300万片，有的压片机可压制异型片、多层片、包心片，并有自动控制片重，剔除不合格药片，遇故障时自动停机等装置。片剂包衣设备有高效包衣机，装有快干装置，可程序控制操作，每批可包制150～500kg的包衣片。另有利用现有包衣锅设备，安装一个无气喷雾系统,能包制糖衣和薄膜衣,可节省包衣材料30%～50%，包衣时间缩短1/3～1/2。由于小包装需求的急剧增长，片剂包装多采用泡罩式包装机，从塑料薄膜和铝箔的复合成型开始，经装入药片、热合、切块（粒数自定）、自动检查、装盒到出厂包装全部联动化。
③ 胶囊剂有硬胶囊剂与软胶囊剂两种。硬胶囊剂是将原料药粉与辅料混合均匀填充于硬空心胶囊中而制成。空心胶囊中呈圆筒形，由囊帽与囊身两节紧密套合而成,有多种大小规格,可根据药物剂量大小选用。软胶囊剂是将油类或对明胶无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于圆形或椭圆形软胶囊中制成内服软型制剂。空心胶囊有联动化生产设备──空心胶囊制造机，每小时产10万～12万粒。灌装药粉或微粒的硬胶囊充填机，每小时产量达11万粒，并能随时调节装药量和剔除不合格产品。软胶囊制造机从配制胶液、制备胶皮、定量加药料、压丸成型、剥离、干燥到输出全部自动操作，可压制圆球形、椭圆形、安瓿形、栓剂等各种形式和规格，每小时产量约5万颗。
气雾剂 将药物与抛射剂共同装于带有阀门的耐压容器中，使用时可定量地或不定量地以雾状形式喷出的制剂。气雾剂有溶液型、混悬型和乳剂型等，即由二相（气-液相）或三相（气－液-固相或气-液-液相）组成。通常采用冷装或压装工艺制备，经试漏和试喷合格后进行包装。（见彩图）
药物制剂作为一门学科,越来越为人们所重视,因为人们生病的时候都离不开它.
业务培养目标：本专业培养具备药学、药剂学和药物制剂工程等方面的基本理论知识和基本实验技能，能在药物制剂和与制剂技术相关联的领域从事研究、开发、工艺设计、生产技术改进和质量控制等方面工作的高级科学技术人才。
业务培养要求：本专业学生主要学习药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基础理论和基本知识，受到药物制剂研究和生产技术的基本训练，具有药物制剂研究、开发、生产技术改造及质量控制的基本能力。
毕业生应获得以下几方面的知识和能力：
1.掌握物理化学、药物化学、药用高分子材料学、工业药剂学、制剂设备与车间工艺设计等方面的基本理论、基本知识；
2.掌握制剂的研究、剂型设计与改进以及药物制剂生产的工艺设计等技术；
3.具有药物制剂的研究与开发、剂型的设计与改进和药物制剂生产工艺设计的初步能力；
4.熟悉药事管理的法规、政策；
5.了解现代药物制剂的发展动态；
6.掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有初步的科学研究和实际工作能力。
主干学科：药学、化学工程学
主要课程：物理化学、化工原理、药物化学、药物分析学、药理学、物理药学、药用高分子材料学、生物药剂学、工业药剂学、制剂设备与车间工艺设计
主要实践性教学环节：包括生产实习、毕业论文设计、综合性实验设计等，一般安排22周左右。
修业年限：四年
授予学位：理学或工学学士
相近专业：药学
开设院校：辽宁中医药大学 青岛科技大学贵阳中医学院河北医科大学延边大学武汉化工学院广州中医药大学广东药学院 广东是食品药品职业技术学院沈阳药科大学中国药科大学华东理工大学浙江大学遵义医学院黑龙江中医药大学河北科技大学内蒙古民族大学 内蒙古医学院药学院 通辽职业学院南京中医药大学浙江工业大学安徽中医学院江西中医学院 福建医科大学郑州大学河南中医学院河南大学湖南中医药大学成都中医药大学 大理学院陕西科技大学甘肃中医学院江苏大学济宁医学院兰州医学院 山东轻工业学院 齐鲁工业大学等