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氨基糖苷类抗生素有哪些化学性质

发布时间:2022-09-02 12:18:58

❶ 常用的氨基糖苷类抗生素有哪些简述其共同特征

氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。

兽医临床上常用的有链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。它们具有以下共同特征:

(1)均为有机碱,能与酸形成盐。常用制剂为硫酸盐、易溶于水,性质比青霉素稳定,在碱性环境中作用增强。

(2)内服吸收很少,可作为肠道感染用药。全身感染时常注射给药。大部分以原形从尿中排出,适用于泌尿道感染,肾功能下降时,消除半衰期明显延长。

(3)抗菌谱较广,对需氧革兰氏阴性杆菌及结核杆菌有强大作用,但对革兰氏阳性菌的作用较弱。

(4)作用机理均为抑制蛋白质的生物合成,在低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,对静止期细菌的杀灭作用较强,为静止期杀菌药。

(5)主要不良反应是对第八对脑神经的毒性及肾损伤。

(6)细菌对本类药物易产生耐药性,其发生方式为跃进式,各药间有部分或完全交叉耐药性。

❷ 8、试论述氨基糖苷类抗生素的共性。

都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成,它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素等。
共同特点有:(1)水溶性好,性质稳定;(2)抗菌机制都是阻碍细菌蛋白质的合成。(3)抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,包括大肠杆菌等;(4)不良反应相似,对耳、肾毒性大,对神经肌肉有阻断作用。

❸ 氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理是什么

氨基糖苷类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。目前,兽医临床上常用的氨基糖苷类抗生素有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、安普霉素等。

主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强,使细胞质内的钾离子、酶等重要生理物质外渗,而引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用强,为一类静止期杀菌药。

氨基糖苷类的抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等,对厌氧菌无效。对革兰氏阳性菌作用较弱,但对金黄色葡萄球菌(包括耐药菌株)较敏感。在碱性环境中作用较强。对革兰氏阴性杆菌和阳性球菌存在明显的抗生素后效应(PAE)。氨基糖苷类口服吸收不良,只可用于肠道感染。注射给药后效果良好,大部分以原形经肾脏排出。

氨基糖苷类抗生素有较强的毒副作用,应用时应特别注意。主要表现:一是肾毒性。损害近曲小管上皮细胞,出现蛋白尿、血尿、肾功能减退,庆大霉素的发生率较高。因其主要从尿路排出,为减小药物蓄积性损害,应给患畜足量饮水。二是耳毒性。可表现为前庭功能失调及耳蜗神经损害。对于需要敏锐听觉的动物慎用。氨基糖苷类能透过胎盘进入胎儿体内,因而孕畜注射本类药品可致新生畜肾毒性或听觉受损。三是神经肌肉阻滞。症状为心肌抑制和呼吸衰竭,新霉素、链霉素和卡那霉素较常发生,可静脉注射新斯的明和钙剂对抗。四是内服可能损害肠壁绒毛而影响肠道的吸收,也可引起肠道菌群紊乱等,兔易发生胃肠道菌群失调,应忌用。

❹ 试论述氨基糖苷类抗生素的共性。

氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。体内过程 1.吸收 极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。 2.分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3.消除 主要以原形经肾小球滤过排泄,t1/2约为2~3 h,肾衰竭患者可延长20~30倍以上,从而导致药物蓄积中毒。 有耳毒性和肾毒性

❺ 氨基糖苷类抗生素化学结构特点和作用特点是什么

结构特点:1.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成2.水溶性好,性质稳定3.对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性4.与核蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂
作用特点:1.副作用比较大,如链霉素的耳毒性特别大。2.主要作用于革兰阴性菌。

❻ 氨基甙类的共同点是什么怎么鉴别

氨基甙类抗生素(aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成,它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。 一、氨基甙类抗生素的共性 氨基甙类抗生素的化学结构基本相似,因此具有共同特点,如水溶性好,性质稳定;此外,在抗菌谱,抗菌机制,血清蛋白结合率,胃肠吸收,经肾排泄,及不良反应等方面也有共性。 【抗菌作用】氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外,对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感,但临床疗效不显着。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中以妥布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱,肠球菌对之多属耐药,但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感,但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度。 按相同重量比较,庆大霉素和西索米星的抗菌活性较卡那霉素、妥布霉素、奈替米星和阿米卡星稍强,但临床用量中它们的抗菌作用并无明显差别。 【抗菌作用机制】氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成。许多基本成分如活化氨基酸,转运核糖核酸(tRNA),信息核糖核酸(mRNA),酶Mg2+,始动因子(F1,F2,F3),ATP,GTP等都参与了蛋白质合成(图40-1)。

❼ 什么是抗生素兽用抗生素有哪些类型

抗生素一般是指由细菌、霉菌或其他微生物在繁殖过程中产生的,能够杀灭或抑制其他微生物的一类物质及其衍生物,用于治疗敏感微生物(常为细菌或真菌)所致的感染,兽用抗生素按其化学结构及主要作用可分为以下几类。

(1)主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素

①青霉素类

其化学结构中含有β-内酰胺环,能破坏细菌的细胞壁而起杀菌作用,是最早用于临床的抗生素,疗效高,毒性低。临床主要用于革兰氏阳性菌、钩端螺旋体、放线菌引起的疾病。如青霉素G(苄青霉素)、氨苄青霉素(氨苄西林、安比西林)、羟氨卞青霉素(阿莫西林)、羧苄青霉素(卡比西林)等。

②头孢菌素(先锋霉素)类

也是化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素,分为一、二、三代。常用的有头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)、头孢唑啉(先锋霉素Ⅴ)、头孢拉定(先锋霉素Ⅵ)、头孢呋辛(西力欣)、头孢曲松(罗氏芬)、头孢噻肟(凯福隆)、头孢哌酮(先锋必)等。

③大环内酯类

本类抗生素均含有一个12~16碳的大内酯环,能抑制细菌蛋白质合成,起快速抑菌作用,有些在高浓度下也有杀菌作用。主要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体也有良好作用。适用于中轻度感染,为目前最安全的抗生素之一。常用的有红霉素、罗红霉素、泰乐菌素、替米考星、北里霉素、螺旋霉素、阿奇霉素(泰力特、希舒美)、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。

④林可胺(洁霉素)类

其抗菌谱与红霉素类相似,有林可霉素(洁霉素)、氯林可霉素(克林霉素、氯洁霉素、克林达霉素)等。

⑤其他

杆菌肽、新生霉素、那西肽、恩拉霉素。

(2)主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素

①氨基糖苷类

能抑制细菌蛋白质的合成,本类抗生素化学性质稳定,抗菌谱广。常用的有链霉素、庆大霉素(艮他霉素)、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素(大观霉素、奇霉素、奇放线菌素)、妥布霉素、核糖霉素(维他霉素、维生霉素)、安普霉素。

②多黏菌素类

是一类具有多肽结构的化学物质。包括多黏菌素和杆菌肽。对生长繁殖期和静止期的细菌均有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性较大。常用的有多黏菌素B、多黏菌素E(黏菌素、抗敌素)。临床主要用于治疗犊牛和仔猪的肠炎、下痢等,局部可用于治疗创面、眼、耳、鼻部的感染等。

(3)广谱抗生素

抗菌谱极广,包括需氧和厌氧的革兰阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体和螺旋体,有间接抑制阿米巴原虫的作用。

①四环素类

土霉素(氧四环素)、四环素、金霉素(氯四环素)、强力霉素(多西还素、脱氧土霉素)、米诺环素。

②氯霉素类

甲砜霉素(硫霉素)、氟甲砜霉素(氟苯尼考)。

③多肽类

此类抗生素吸收差、排泄快、无残留、毒性小、不易产生抗药性,不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。

(4)主要作用于支原体的抗生素

泰牧霉素(泰妙灵、支原净)、泰乐菌素(泰农)、北里霉素(柱晶白霉素、吉他霉素)。

(5)合成抗菌药物

通过抑制细菌DNA的合成而导致细菌死亡。具有抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高,与其他常用抗菌药无交叉耐药性,不良反应相对较少等特点。

①氟奎诺酮类

诺氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星(甲氟哌酸)、罗美沙星(洛美沙星)、氧氟沙星(氟秦酸、奥复欣)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、恩诺沙星(乙基环丙沙星、乙基环丙氟哌酸)、沙拉沙星(福乐星)、达诺沙星(丹乐星、达氟沙星、单诺沙星)、马波沙星(麻波沙星)。

②磺胺类

通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱广,但不良反应较多。常用的有磺胺嘧啶(SD)、磺胺-5-甲氧嘧啶、磺胺-6-甲氧嘧啶、磺胺甲唑(SMZ)、柳氮磺吡啶(SASP)等。

③其他合成抗菌药

甲氧苄啶(TMP、磺胺增效剂)。硝基咪唑类的甲硝唑、替硝唑。此外,还有喹乙醇、痢菌净等。

❽ 氨基糖苷类药物有什么共同特点

氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点:
1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
作用机理与特点
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的,包括需氧条件下的主动转动系统,故此类药物对厌氧菌无作用。本类药物的杀菌特点为:1、杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关;2、仅对需氧菌有效,且抗菌活性显着强于其他类药物,对厌氧菌无效;3、PAE长,且持续时间与浓度呈正相关,该特性或许可以说明氨基糖苷类一天给药一次的疗法与每天分次给药同样有效。4、具有初次接触效应;5、在碱性环境中抗菌活性增强。

❾ 在使用氨基糖苷类药物的过程中应注意哪些

在使用氨基糖苷类药物的过程中应注意哪些
氨基糖苷类由氨基环醇和氨基糖以苷键相连接而形成的碱性抗生素。这类抗生素包括,链霉素、新霉素、卡那霉素等,他们的共同特点是水溶性好,性质稳定,抗菌谱较广,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌及分支杆菌属(结核杆菌)均有抗菌活性,主要抑制细菌合成蛋白质。
氨基糖苷类药物配伍禁忌:在药理作用方面不宜合用的药物 因氨基糖苷类药物对第八对脑神经有毒害作用,对耳蜗内毛细胞有直接毒性,抑制耳蜗微容器效应和神经动作电位,使耳蜗内淋巴电解质成分发生改变引起急性听力下降,若合用可增加毒性;

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