1. 天然药物化学中生物碱的结构·理化性质·提取分离方法·检识鉴定
结构类型：由于生物碱的种类很多，各具有不同的结构式，因此彼此间的性质会有所差异。但生物碱均为含氮的有机化合物，总有些相似的性质，生物碱具环状结构，难溶于水，与酸可以形成盐，有一定的旋光性和吸收光谱，大多有苦味。呈无色结晶状，少数为液体。生物碱有几千种，由不同的氨基酸或其直接衍生物合成而来，是次级代谢物之一，对生物机体有毒性或强烈的生理作用。
理化性质：一般为无色，不论生物碱本身或其盐类，多具苦味，有些味极苦而辛辣，还有些刺激唇舌的焦灼感。大多呈碱性反应。但也有呈中性反应的，如秋水仙碱；也有呈酸性反应的，如茶碱和可可豆碱；也有呈两性反应的，如吗啡（Morphine）和槟榔碱（Arecaadine）。大多数生物碱均几乎不溶或难溶大多数生物碱含有不对称碳原子，有旋光性，多数呈左旋光性。只有少数生物碱，分子中没有不对称碳原子，于水。能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有机溶剂。也能溶于稀酸的的水溶液而成盐类，在常压时绝大多数生物碱均无挥发性
提取分离：生物碱-水或酸水提取法
1）根据生物碱与酸成盐后易溶于水、难溶于亲脂性有机溶剂的性质。
2）生物碱若具有一定碱性，在植物体内都以盐的形式存在，故可采用水或酸水提取中华医学学/习网搜集整理。
3）生物碱多以有机酸盐的形式存在，对水的溶解度较小，所以多选用无机酸水使植物体内的生物碱大分子有机酸盐转变成小分子无机酸盐，而增大其在水中的溶解度，故多用酸水提取。
4）常用0.1%~l%的硫酸或盐酸溶液作为提取溶剂，采用浸渍法或渗漉法提取，个别含淀粉少者可用煎煮法。
5）缺点：此法比较简便，但提取液体积较大，浓缩困难，而且水溶性杂质多，需进一步采用下列方法纯化和富集。
1.阳离子树脂交换法
生物碱阳离子，能与阳离子交换树脂发生离子交换反应，被交换到树脂上。
操作：含有总碱的酸水提取液通过强酸型阳离子交换树脂柱，使生物碱阳离子交换到树脂上，而非生物碱化合物则流出柱外，用中性水或乙醇进一步洗除柱中的杂质中华医学学/习网搜集整理。
①碱化后用氯仿或乙醚提取：将交换后的树脂晾干，用氨水碱化至pH值为l0左右，使生物碱从树脂中游离出来，再用氯仿或乙醚等有机溶剂回流提取，回收溶剂即可得到总生物碱。
②碱性乙醇洗脱中华医学学/习网搜集整理。
③ 酸水或酸性乙醇洗脱。
2.萃取法
酸水提取液碱化，使生物碱游离，如沉淀，则滤过即得；如不沉淀，可以适合的亲脂性有机溶剂萃取，回收溶剂，即得总生物碱。
一般来说，酸水提取，碱水沉淀是通用的方法，再找合适的溶剂将沉淀中的生物碱提取出来，就可以了。酸水中酸的量视生物碱的多少而定，一般都需要过量一些。
醇提取液
│
↓浓缩
浸膏
│
│酸水溶解
┌——————┴———————————┐
↓ ↓
不溶物 酸水液
（非碱性脂溶性杂质） │
│碱化，亲脂性有机溶剂萃取 [用氢氧化钠调节到PH=10 ] ┌———┴———┐
↓ ↓
有机溶剂层 水层
│
│浓缩
↓
总生物碱
鉴别：1物性测 定 测定化合物的溶沸点、 比旋光度等物理参数 ， 与 已知生物碱的物理参数进行 比较
2化学降解反应 为经典的结构测定方法， 将分子降解为几个稳定 的碎片 ， 它们通常是一些比较易于鉴别或可通过合成 证明的简单化合物， 然后按降解原理推导出原来可能 的化学结构
3氧化 反应 是一种应用于生物碱结构研究的方法， 即通过将 化合物氧化裂解成小分子化合物推知该化合物环状 结构的类型和取代基的种类及位置。
4滴定法的原理是酸碱中和反应 。人工滴定法是 根据指示剂的颜色变化指示滴定终点， 然后 目测标准 溶液消耗体积， 计算分析结果。自动电位滴定法是通 过 电位的变化 ， 由仪器 自动判断终点。滴定法简 便、 经济、 快速， 但相对标准偏差较大。
5紫外吸收光谱法
6红外光谱 法
7质谱 法
8核 磁 共振谱
9高 效 液 相 色谱 法
气 相 色谱 法
超 临界 流体 色谱
毛细管电泳法
2. 能帮我找找药物化学的题吗
、解释下列名词（每小题1分）
二次代谢产物：
苷化位移：
HR-MS：
有效成分：
Klyne法：
二、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“X”，每小题1分）
（ ）1．13C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。
（ ）2．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。
（ ）3．D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。
（ ）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。
（ ）5．蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。
（ ）6．挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。
（ ）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。
（ ）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC或PC上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。
（ ）9．有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。
（ ）10．三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。
三．选择题（将正确答案的代号填在题中的括号内，每小题1分）
1．（ ）化合物的生物合成途径为醋酸-丙二酸途径。
A甾体皂苷 B三萜皂苷 C生物碱类 D蒽醌类
2．能使β-葡萄糖苷键水解的酶是（ ）。
A麦芽糖酶 B苦杏仁苷酶 C均可以 D均不可以
3黄酮苷元糖苷化后，苷元的苷化位移规律是（ ）。
A α-C向低场位移 B α-C向高场位移
C邻位碳向高场位移 D对位碳向高场位移
4．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（ ）。
A沉淀法 B透析法 C水蒸气蒸馏法 D离子交换树脂法
5．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（ ）。
A丙酮 B乙醇 C正丁醇 D氯仿
6．用Hofmann降解反应鉴别生物碱基本母核时，要求结构中（ ）。
A.α位有氢 B.β位有氢 C.α、β位均有氢 D.α、β位均无氢
7．大多生物碱与生物碱沉淀试剂反应是在( )条件下进行的。
A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.亲脂性有机溶剂
8．合成青蒿素的衍生物，主要是解决了在（ ）中溶解度问题，使其发挥治疗作用。
A.水和油 B.乙醇 C.乙醚 D.酸或碱
9.具有溶血作用的甙类化合物为( )。
A.蒽醌甙 B.黄酮甙 C.三萜皂甙 D.强心甙
10.季铵型生物碱分离常用( )。
A.水蒸汽蒸馏法 B.雷氏铵盐法 C.升华法 D.聚酰胺色谱法
四、指出下列化合物结构类型的一、二级分类：
五、用化学方法区别下列各组化合物：
六、分析比较：（每个括号1分）
1.比较下列化合物的酸性强弱：（ ）> ( ) > ( ) > ( ).
并比较在硅胶板上展开后Rf值的大小顺序：（ ）> ( ) > ( ) > ( ).
七、提取分离：（每小题5分）
………………
答案：
一、
二次代谢产物：由植物体产生的、对维持植物生命活动来说不起重要作用的化合物，如萜类、生物碱类化合物等。
苷化位移：糖与苷元成苷后，苷元的和糖的端基碳的化学位移值均发生了变化，这种改变称为苷化位移：
HR-MS: 高分辨质谱，可以预测分子量。
有效成分：天然药物中具有临床疗效的活性成分。
Klyne法：将苷和苷元的分子旋光差与组成该苷的糖的一对甲苷的分子旋光度进行比较，数值上接近的一个便是与之有相同苷键的一个。
二、1（×）2（√）3（√）4（√）5（×）6（√）7（×）8（×）9（√）10（√）
三、1 D 2 B 3 B 4 D 5 C 6 B 7 A 8 A 9 C 10 B
四、1苯丙素，木脂素 2 黄酮 异黄酮 3 醌 菲醌 4 萜 单萜 5 生物碱 莨菪烷类
五、1．异羟污酸铁反应 A(-) B (+) C (-); Edmeson反应 A (-) B (-) C (+)
2．NaBH4反应 A (+) B (-) C (-); SrCl2反应 A (-) B (+) C (-)
3．Legal反应 A (+) B (-) C (-); Keller-Kiliani反应 A (-) B (+) C (-)
4．Shear试剂反应A (-) B (-) C (+); 异羟污酸铁反应A (+) B (-) C (-)
5．Labat反应 A (-) B (+)
六、1.B>A>D>C; C>D>A>B； 2.D>B>C>A; 3. C>A>B; 4. E>B>C>A>D
七、1. A, C, B, E, D； 2. D, A, B, C, E
3. 影响药物制剂降解的因素有哪些
药物制剂中药物化学降解的途径包括：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等！
影响药物制剂降解的因素包括：处方因素（ph值的影响、酸碱催化、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中辅料的影响等）、环境因素（温度的影响、光线的影响、空气中氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响等）等等！
4. 天然药物化学问题：在天然药物的提取时，常用抑制酶的活性的方法有哪些
如果把酶统称为蛋白质的话，方法还是挺多的：
调节PH使酶变性
高温加热使酶失活
可加入三氯醋酸等蛋白失活剂
可根据具体酶的种类加入能使酶降解的相应的酶或其他反应剂。
5. 药物化学的原理都有哪些
一.药物化学的定义、研究内容和任务 药物化学一 一是一门发现发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。二、药物化学的研究内容 药物化学 i s n o w c al l e d M e d i cin a l C h e m i st r y，v e r y s e l d o m c a l l e d P h a r m a c e u t i c a l C h e m i s t ry。药物一 一具有治疗、诊断、预防、调节生理机能的物质。化学药物一 一已知确切结构的单一化合物。三、药物化学的主要研究任务(一)为有效利用药物提供理论基础。临床药物化学，研究药物的化学结构与理化性质的关系，药物的构效关系、药物稳稳定性方面的探讨。(二)为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺，化学制药工艺学，(三)寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法 创新药(第一任务)生产化学药物(第二任务)先导化合物(L e a d c o m p o u n d s)最初发现的具有特定生理活性和全新结构的化合物，可作为进行结构修饰的模，通过构效关系、定量构效关系和三维定量构效关系研究，以获得预期药理作用的理想药物。L e a d d i s co v e r y天然生物活性物质 以生物化学为基础发现先导物 基于临床副作用观察产生先百物 基于生物转化发现先导物药物合成的中间体作为先导物 但合化学的方法产生先导物 基于生物大分子结构和作用机理设计先导物 反义核苷酸 幸运及筛选发现的先导物四、药物化学与其他学秆的关系 相关学科在药物化学发展史上所起的作用 药物化学的建立是近代化学和化学工业的建立为基础，而其发展则受益于生物化学！生物物理！理沦有机化学及药理学的发展，特别是近年来分子生物学！分子药理学！量子生物化学取得的一系列成果，使人们对机体的认识宏观进入到微观的分 子水平 在药物化学的发展史中，相关学科的影响是
6. 四氮唑与其他含氮杂环化合物有什么不同
【四氮唑与其他含氮杂环化合物的不同之处】最主要的不同之处在于，四氮唑是羧基的生物电子等排体，与羧基具有十分相似的理化性质，且可产生相似生物活性。
四氮唑类杂环化合物是含有四个氮原子的五元芳杂环化合物，是一类在有机合成中极其重要的中间体，可用来合成医药、衣药及工业用的发泡剂等产品。此外，可用来取代药物中的羧基以缓解羧基在体内引起的不良反应，且可大大提高药物的脂溶性，进而增加药物的生物利用度。如头孢菌素的7－位酰胺基是抗菌谱的决定基团，用N-甲基四氮唑取代，合成了第一代头孢菌素、头孢唑林，扩人了抗菌谱并提高了活性。5-位取代四氮唑具有显着的生物活性，常川于头孢菌素类杭生素，血管紧张素受体抑制剂及抗肿瘤药物等的修饰改造，故近年来四氮唑类芳杂环化合物在医药领域的应用越来越广泛。被科学家认为是最具发展前景的一类。
尽管四氮唑在自然界中还没有被发现且难以生物降解，但是绝大多数的四氮唑类化合物都表现出生物活性，在有关生物降解的研究中发现．在N未取代四唑类化合物，可以看作羧酸的类似物。它们的pKa值很接近，与羧酸基团具有类似的性质。能表现出弱酸性。并且具有大约相同空间要求的平面离域体系。四氮唑官能团在生物代谢过程中扮演了羧酸稳定的电子等排物的角色，是羧酸基团的生物等排体。正是这种特性，使得四唑类化合物在医药领域引起科学家越来越多的关注。四唑类化合物衍生物对新陈代谢的降解途径有阻碍作用。作为一类重要的前体化合物，在药物化学中有广泛的应用。一些四唑衍生物己作为抗高血压、抗过敏、抗生素药物用于临床，四唑衍生物也可以作为肽键的类似物和羧酸的生物电子等排体。还可以作为不对称合成的催化剂。在有机金属化学中作为肽的金属配合物结构的有效稳定剂以及肽的螯合剂。
【含氮杂环化合物】具有环状结构，且成环的原子除碳原子外，还含有其它元素原子的化合物，称为杂环化合物。环中除碳原子外的其它元素的原子称为杂原子。最常见的杂原子是氧、硫、氮等。杂原子是氮的杂环化合物称为含氮杂环化合物。
7. 药物制剂降解的因素
药物制剂中药物化学降解的途径包括：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等！影响药物制剂降解的因素包括：处方因素（PH值的影响、酸碱催化、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中辅料的影响等）、环境因素（温度的影响、光线的影响、空气中氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响等）等等！
8. 什么是药物化学
药物化学（Medicinal chemistry）是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。作为专业，是2011年新增的本科专业，研究任务包括：研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
中文名
药物化学
专业代码
100706T
授予学位
理学学士
修学年限
四年
学科门类
医学
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培养目标培养要求实践教学知识能力发展前景相近专业开设院校
主干课程
有机化学，生物化学，生理学，药理学，高等药物化学，药物合成设计，药物合成反应，近代有机合成，甾体、抗肿瘤、抗病毒前沿研究跟踪，药物设计进展，天然产物化学，有机光谱鉴定，有机结构测定的物理方法，现代生物技术与新药研究开发等。[1]
培养目标
药物化学专业主要培养具有药学、管理学、经济学、法学等相关的知识和技能，能在药品部门及相关机构从事药物化学分析、药事与企业管理、策划以及教学、科研等方面的工作，探索药物化学事业科学发展规律的复合型高级人才[1]。
培养要求
通过药物化学专业的学习，使学生能够熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。[1]
实践教学
包括课程实习、毕业实习等等。[1]
知识能力
1.熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名称；
2.掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质；
3.懂得新药设计和创制的基本原理和方法；
4.掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应（即临床应用），熟悉药物的结构特征与药效之间的关系，含各类重要药物的发现和发展过程、构效关系；
5.熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，懂得杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法；
6.熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展，能够对常用化学药物的合成原理和合成路线的设计及评价；
7.了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。[1]
发展前景
该专业的毕业生，因为有着扎实的生化研究和分析的基础，则也有着多方面的就业机会，一是可以进入日用化工行业，二是可以进入生化药品行业，三是可以进入石油化工行业，四是可以直接进入制药和从事药物制剂开发、研究、质检以及销售代理岗位。[1]
相近专业
药学（100801）、药物制剂（100803）、药事管理（100810S）、药物分析（100812S）、中药学（100802）、临床药学（100808S）、化学生物学（070303W）、化工与制药（081103W）、生物制药（081107S）、制药工程（081102）等。
开设院校
2011年，中国药科大学将率先增加药物化学专业。关于“药物化学国家精品课程建设”的课程改革从1998年开始，先后在中国药科大学、沈阳药科大学和北京大学药学院的“国家理科基础科学研究和教学人才培养基地”（基础药学点）、“国家生命科学与技术人才培养基地”（生物医药点）（简称：生命基地）、六年制本硕连读长学制专业、“制药工程”专业、“药学专业”、“药物制剂专业”、“应用药学专业”等专业的药物化学课程教学中进行试点、调整和应用。中国药科大学、沈阳药科大学和北京大学药学院已成为药物化学课程教学的示范中心。三所学校所建立的国家精品课程网站，提供了较为详细的教学大纲、授课教案、电子教材、习题及解答、实验指导、参考文献目录、试卷及答案、多媒体课件和网络课件，以及部分授课录像等。
9. 【药物化学】写出以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪的合成路线
盐酸氯丙嗪的合成，实质上是间氯苯胺与邻氯苯甲酸的反应（书上的方程式可能多了一步邻氨基苯甲酸到邻氯苯甲酸的过程，这个就不管他啦），所以关键是把间氯甲苯转变成间氯苯胺，观察发现，甲基变成氨基，首先就应该联想到Hofuman降解。
具体如下：在KMnO4的作用下，将—CH3氧化成-COOH，再在SOCl₂(二氯亚砜)的条件下，将-COOH氧化成酰氯，之后在NH3条件下氨解为酰胺，最后由NaOBr(次溴酸钠)的霍夫曼反应降解为间氯苯胺。至此两大原料到位，在根据书上的反应就可以了。也有可能有更简单的方法，希望帮到你。
10. 药物降解的化学途径主要有哪些
水解和氧化
是药物降解的两个主要途径。