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盐酸普鲁卡因的化学性质有哪些

发布时间:2022-02-14 02:50:15

① 盐酸普鲁卡因的性状,比如颜色,晶型,熔点,熔解性等等

常温下白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦而麻,易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。
盐酸普鲁卡因 性质
熔点 155-156 °C(lit.)
沸点 195-196°C 17mm
闪点 195-196°C/17mm
水溶解性 soluble
敏感性 Air Sensitive

② 从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性

普鲁卡因是属于对氨基苯甲酸酯类,而利多卡因是酰胺类,在药化中酯类物质容易水解,普鲁卡因比较不稳定.利多卡因结构上的酰胺键受到两个甲基的空间位阻,相对稳定

③ 分析盐酸普鲁卡因的结构,阐述其理化性质。

C13H20N2O2·HCl

无色的澄明的液体,局部麻醉药,作用强,毒性低

因由脂键会水解,水溶性很大。

盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。

④ 普鲁卡因是什么

普鲁卡因
药效学
①作用于外周神经,能制止和阻滞神经冲动的产生和传递,使神经组织的膜面稳定,减少钠离于的通渗,使正常的极化与去极化交替受阻,神经冲动传递无由进行,临床上称为传导阻滞。②作用于中枢神经,一般为先兴奋而后抑制正常活动,作用强弱与血药浓度相关,属于中毒反应的先兆。③作用于心血管系统,一次量静注继以静滴,可使病态心搏恢复正常,作用快,常用于抢救。值得注意局麻药液内常加入适当的肾上腺素,一般为 5μg/ml。神经阻滞时可加倍,蛛网膜下腔阻滞时以 100μg/ml为限,目的在能使局部血管收缩,减少血流量,局麻药物吸收减慢,作用持续时间延长,相应地手术区渗血减少。此外临床上常将作用起效快而持续时间短的药物与起效慢持续时间长的配成局麻药混合液(如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或 1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滞),相互取长补短,使用也很普遍,但应格外注意两者毒性的相加。
药动学
①吸收:除表面局麻外,不论从哪一途径给药,吸收都较完全,血管丰富的区域更快,静注时即刻进入心脏,硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏,应谨慎。②代谢:局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族,酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化,酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。③起效时间,一般为5~15分钟,随各药而异,通常局麻药 pKa决定该药的起效,pKa越接近生理pH(7.4),则起效就越快。静注和气管支气管喷雾为 1—3分钟。④血药峰值和作用持续时间,依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异;局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效,而不影响起效快慢与药效强弱。⑤排泄:一般的代谢产物均经肾脏排泄,但尿中可有原形药排出,普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因(etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高达 16%,仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全,出现于粪便中。
适应症
①局部浸润、区域阻滞与局部止痛;②硬脊膜外阻滞、骶l管阻滞与蛛网膜下腔阻滞;③外周神经干感觉与运动传导阻滞;④表面麻醉,主要用于眼耳鼻喉科病人;⑤阻遏心脏的冲动传递与心肌的应激,主要用于室性早搏或心律失常的治疗。
用法用量
1.浸润局麻用 0.25—0.S%溶液,一次量 0.5—1.0g。
2.外周神经(丛)阻滞1.0—2.0%溶液,总用量以1.0g为限。
3.蛛网膜下腔阻滞①限于会阴区时常用量为 50一75mg(5~7.5%溶液);②下肢,100mg(5—7.5%溶液);③脊神经阻滞达肋缘,150—200mg(3—5%溶液)。
4.成人处方限量一次量不得超过 1.0g。
[制剂与规格]盐酸普鲁卡因注射液(1)2ml:40mg(2)10ml:100mg(3)20ml:50mg(4)20ml:100mg
注射用盐酸普鲁卡因150mg
浸润麻醉:0.25-0.5%溶液(口腔科有时用4%溶液),每次50-250mg,一小时不超过1.5g;腰麻:5%溶液,一次0.1-0.2g;0.5%溶液40-150ml用于四肢局部静麻; 治神经官能症:0.25-0.5%等渗溶液,每日静注一次,用量从5ml开始,每日增加1ml,至10ml止.
给药说明
①局部浸润用 0.25—0.5溶液,一次用药量不得超过 1.0g;②3%、 5%或7.5%药液限用于蛛网膜下腔阻滞或硬膜外阻滞,前者的总用量一般为常用量的1/7—1/10;③为延缓药液吸收和延长时效,一般在临用前于药液中加肾上腺素 5—10μg/ml,蛛网膜下腔阻滞最高可达 100μg/ml;④不能渗入皮肤粘膜,外用无效;⑤药液用量应根据浓度调整;⑥对本品过敏者禁用。
不良反应
恶心,出汗,心动过速,呼吸困难,谵妄或谵语.极大剂量可致惊厥,颜面或皮肤潮红.个别病例过敏反应。
这种酯类局麻药的不良反应以过敏反应较多见。亦有报道可致反应性精神异常。用量过大或用浓溶液快速注入血管内,可能引起恶心、出汗、心率加快、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、抽搐。
相互作用
(1)局麻药液均属酸性,不得与碱性药液混合在一起;即使酸性药,由于pH不同,也可影响各个局麻药的解离值,以致局麻减效,或起效时间退延。
(2)具有对氨基苯甲酸结构的酯类局麻药、与磺胺类药同用时,后者即减效。
(3)与琥珀胆碱并用,已知普鲁卡因和利多卡因均能促使前者的肌松增效,琥珀胆碱用量可减少。

⑤ 想详细了解普鲁卡因的物理性质和化学性质,以及其合成方法,详细的化学方程式

普鲁卡因 【别名】奴佛卡因(Novocaine),Planocaine。
【适应证】临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滞效果差,一般不采用。
【不良反应】1.过敏反应。2.毒性反应。一旦血药浓度骤然升高,可引起一系列中枢神经系统和心血管系统的毒性症状,如惊厥和心率减慢及血压下降。
【注意事项】1.用前常规皮试。2.抗胆碱酯酶药能增强本品毒性,忌联合应用。3.本品水解产物二乙氨基乙醇,能增强洋地黄作用,导致毒性反应,慎用。
【制剂】盐酸普鲁卡因注射剂:1%/2ml、1%/10ml、1%/500ml、0.5%/100ml、0.25%/100ml。
【用法用量】1.局部浸润麻醉常用0.25%~1%普鲁卡因。2.神经阻滞麻醉常用1.5%~2%溶液,成人一次最大量为1g。3.脊麻常用3%~5%溶液,常规用量一般不超过150mg。4.全麻辅助:一般用1%溶液静脉滴注。
【药理】毒性较小,是常用的局麻药之一。本药属短效脂类局麻药,亲脂性低,对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效,可维持30-45min,加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应,故用药前应做皮肤过敏试验,但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。

⑥ 盐酸普鲁卡因胺的化学性质

中文名称:盐酸普鲁卡因胺
中文别名:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐;
丙酰胺盐酸盐;奴佛卡因胺;普鲁卡因酰胺;普鲁卡因盐酸盐;
盐酸普鲁卡胺;普鲁卡因胺盐酸盐
英文名称:procainamide hydrochloride
英文别名:procainamide HCl;
4-amino-n-(2-diethylaminoethyl)benzamide hydrochloride;
Procainamidi Hydrochlorim;
4-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl]benzamide hydrochloride (1:1)
CAS:614-39-1
EINECS:210-381-7
分子式:C13H23Cl2N3O
风险术语:R22:;R36/37/38:;
安全术语:S26:;S37/39:;
物化性质:Melting_point 165-170°C
Water_soluble soluble
熔点:165-170℃
溶解性:soluble
用途:抗心律失常药,适于室性心律失常

⑦ 盐酸普鲁卡因有哪些化学性质与哪些结构特点有关

分子中含脂键,易被水解。
含芳伯胺基,易被氧化变色,有重氮化-偶合反应。
具有叔胺结构,具有生物碱样性质。

1、酯键易水解,温度和pH影响水解速度。
2、芳伯胺基易氧化变色,制备注射剂时应调pH3.5-5.0 ,控制灭菌温度和时间,以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜,安培通入惰性气体,加抗氧化剂,除金属离子或加入金属离子掩蔽剂,避光、密闭、放置阴凉处。
3、芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应,即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后,加碱性β-萘酚试液5生成橙(猩)红色偶氮化化合物沉淀。

⑧ 盐酸普鲁卡因的基本信息

主要用于浸润麻醉和传导麻醉。
常规指标--常州市尚科医药 Testing Method
(检验方法) USP34 Items Tested
(检测项目) Specification
(规格标准) Result
(检测结果) Characters
(性状) White, crystalline powder
(白色结晶性粉末) White crystalline powder
(白色结晶粉末) Identification
(鉴定) A.B.C: positive reactions
A.B.C反应需成阳性 Conforms
(符合规定) Assay
(含量) 99.0%~101.0% 99.50% Melting Point
(熔点) 153~158℃ 155.0~156.0℃ Acidity
(酸度) Meet the specifications
符合规定要求 Conforms
(符合规定) Chromatographic purity
(色谱纯度) Secondary spots≤0.5%
次要杂质≤0.5%
Sum≤1.0%
总杂质≤1.0% Conforms
(符合规定) Loss on Drying
(干燥失重) ≤1.0% 0.04% Resial on Ignition
(灼烧残渣) ≤0.15% 0.05% Bacterial endotoxin
(细菌性内毒素) ≤0.6EU/mg Conforms
(符合规定) Heavy Metal
(重金属) ≤20ppm Conforms
(符合规定) Sterility
(无菌) N/A N/A 【异 名】奴佛卡因等。
【规 格】: 注射液:2ml:40mg
【主要成分】盐酸普鲁卡因。
【适 应 证】用于局麻。
【不良反应】可引起恶心、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥。有时出现过敏性休克,用前需做过敏试验。腰麻时常出现血压下降。
【注意事项】不宜与葡萄糖液配伍,因可使其局麻作用降低。
【英文/拉丁名称】Procaine Hydrochloride
【英文别名】 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate; Procaine Hcl; ATOXICAINE; 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride (1:1); 2-methylpropyl 4-aminobenzoate
【化学名称】 4-氨基苯甲酸-2-(二乙胺基)乙酯盐酸盐
【CAS号】51-05-8
【MDL号】MFCD00013000【性状】
本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点为154~157℃。
【制剂/规格】
⑴盐酸普鲁卡因注射液⑵注射用盐酸普鲁卡因
[稳定性] 盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度影响,与PH有关,。

⑨ 盐酸普鲁卡因,其化学名称为哪个

【化学名称】 4-氨基苯甲酸-2-(二乙胺基)乙酯盐酸盐
结构特征
含苯甲酸酯、芳伯胺基、叔胺结构。

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