异烟肼有哪些化学性质

A. 什么是“异烟肼”

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异烟肼是目前治疗各种结核病的首选药，
与其他抗结核病药比较，具有口服方便、价格低廉、疗效高、毒性小等多方面的优点。

B. 异烟肼用氨制硝酸银鉴别,不用硝酸银

吡啶类药物的分析 一、结构和性质： 异烟肼 尼可刹米 二、鉴别试验： 1、异烟肼的鉴别试验：2000版规定：加氨制硝酸银,产生气泡与黑色混浊,管壁生成银镜. （1） 还原反应：酰肼基具有还原性,还原硝酸银中的Ag 成单质银,肼基氧化成氮气.

C. 遇氨制硝酸银试液反应生成银镜的药物是

正确答案:A
解析：考查异烟肼的理化性质
。异烟肼结构的酰肼基团可水解放出游离肼，而后者具有很强的还原性，可使银离子还原生成银镜，其余药物均无此反应特征，故选A
。

D. 异烟肼注射液在放置过程中，为什么会有时发生变色现象

盐酸氯丙嗪由于吩噻嗪环不稳定,在空气或日光中放置时,分子中脂链部分断裂,吩噻嗪环被氧化生成醌型化合物和亚砜化合物,而逐渐变为红色.所以盐酸氯丙嗪应遮光、密封保存,配置注射液时应采取加抗氧剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素c等）等防氧化措施.

E. 异烟肼是什么病证的对症药

异烟肼

异烟肼（isoniazid,INH）又名雷米封（rimifon）。性质稳定，易溶于水。具有疗效高、毒性小、口服方便、价廉等优点

【抗菌作用】异烟肼对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，在试管中0.025～0.05mg/L的浓度即可抑菌，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性，如与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。抗菌机制可能是抑制分枝菌酸（mycolic

acid）的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用。

【体内过程】口服吸收快而完全，1～2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等，最后与少量原形药一起由肾排出，异烟肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型，前者尿中乙酰化异烟肼较多，后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50%～60%，在中国人中慢代谢型约占25.6%，快代谢型者约占49.3%。慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快。快、慢代谢型的t1/2分别为0.5～1.5小时与2～3小时。

【临床应用】适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。

【不良反应】发生率与剂量有关，治疗量时不良反应少而轻。

1.神经系统毒性 周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。中枢神经系统毒性反应常因用药过量所致，出现昏迷、惊厥、神经错乱，偶见有中毒性脑病或中毒性精神病。因而有癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。其发生可能与维生素B6的利用降低有关，因此时抑制性递质GABA生成减少。

2.肝毒性 以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。用药时应定期检查肝功，肝病患者慎用。

F. 异烟肼的肼基具有哪些主要性质

异烟肼是一种不稳定的药物，其中的游离肼是由制备时原料引入，或在贮存过程中降解而产生。而肼又是一种诱变剂和致癌物质，因此国内外药典多数规定了异烟肼原料药及其制剂中游离肼的限量检查。常用的方法有薄层色谱法，比浊法和差示分光光度法。

G. 异烟肼与香草醛反应方程式

pKb=8.8ONNH2HN。异烟肼又名4吡啶甲酰肼、异烟酸肼是异烟酸的酰肼，该酰肼与香草醛反应方程式是pKb=8.8ONNH2HN。异烟肼呈色结晶或白色结晶性粉末，微苦，性质稳定，易溶于水。

H. 异烟肼的历史

1912年，异烟肼最初是由布拉格的查尔斯大学（当时属德国）化学系的研究生梅耶尔（Hans Meyer）和莫里（Josef Mally）于1912年做博士论文的时候合成的。他们完全没有意识到他们的产品的巨大药用价值。在被遗忘了约四十年之后，美国的罗斯公司和施贵宝公司和西德的拜耳公司的研究人员分别独立地发现了异烟肼有极强的抗结核菌的活性。
1951年，异烟肼的临床试验于1951年在纽约开始。
1952年，异烟肼由罗氏公司首先在美国上市，商品名雷米封。
经过多年的使用，人们发现异烟肼具有杀菌力强，选择性高，副作用少。尤其是它的价格便宜，可以被一些贫困地区的人们消费得起。异烟肼的灭菌特性在于：它可以抑制结核菌菌壁分枝菌酸成份的合成，从而使结核杆菌丧失多种能力（耐酸染色，增殖力，疏水性）而死亡，异烟肼还能与结核菌菌体辅酶结合，起到干扰脱氧核糖核酸和核糖核酸合成的作用，从而达到杀灭结核菌的目的。研究还发现异烟肼对代谢活力强的结核菌作用更强。

I. 异烟肼和维C如何鉴别药分高手进

酰肼的肼基只有一半被酰基遮盖了，另一半还能与醛酮缩合形成类似腙的化合物，而腙通常有固定的晶型和熔沸点，易于分离鉴别。因此应该可以利用这个性质来区分。
另外，酰肼水解后生成的肼可以与亚硝酸反应得到N3 - 离子，叠氮根可以和铅、银离子等形成沉淀；而VC被亚硝酸氧化后产物难以与重金属离子沉淀。
银镜反应与生成黑色银沉淀，此还原现象的不同在于反应机理，具体可以推测在于反应物Ag+的配位情况。
如：铜氨溶液（或铜肼络合物）被水合肼还原，水浴加热的温和条件下可在试管壁上形成红色镜面；然而利用葡萄糖等还原碱性硫酸铜悬浊液或者班氏试剂却得到砖红色沉淀。原因主要在于体系中是否有有力的配位剂络合金属离子，这也就是为什么电镀液中要有CN-的缘故。
事实上，LZ提到的还原反应现象不同，可以归因于是否形成有力的配合物；而对这种配合物起到作用的微观描述，尚不具备。但有一点要阐明：在强烈晃动或是受热不均的反应体系中，即使具有有力的配位剂，也会导致难以成镜。

J. 异烟肼水解反应方程式

异烟肼水解反应方程式如下：
nh3+h2o=nh4+ +oh-
n2h4+h2o=n2h5+ +oh-
n2h5+ +h2o=n2h6 2+ +oh-
异烟肼【化学名】4-吡啶甲酰肼（4-）
遇光渐变质。临床上使用片剂和针剂。
异烟肼可与铜离子或其他重金属离子络合，如与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物，呈红色，在pH7.5时，生成两分子螯合物。
微量金属离子的存在可使本品溶液变色，故配制时，应避免与金属器皿接触。
+光、重金属、温度、pH等因素→变质→分解出肼→游离肼使毒性增大，所以变质后不可药用。
+碱性溶液+氧气或金属离子→分解→异烟酸盐，异烟酰胺及二异烟酰双肼等。
分子中含有肼的结构，具有还原性。+弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾+酸性条件→氧化→异烟酸+氮气。可用于含量测定。