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如何用最简单的化学原料合成卡托普利
发布时间：2022-11-12 14:59:23Ⅰ 卡托普利研制成功的时间
1981年美国批准使用的降高血压新药卡托普利（captopril）的研制成功，是应用化学方法对酶的复杂作用进行调控的一个成功的例子。人的血压是由多种复杂的机制来调控的。其中有两种蛋白水解酶：血管紧张肽原酶和血管紧张肽转化酶（简称ACE）起着关键作用。血压产生的原因是由于一种称血管紧张肽的多肽能引起血管的收缩和刺激肾上腺皮质激素分泌。血管紧张肽有两种形式：血管紧张肽I帅血管紧张肽原经过血管紧张肽原酶选择性水解后得到的10肽。它本身并没有明显的生理活性，但是进一步经过ACE选择性水解切去C-端的两个氨基酸残基后，即变成一种8肽化合物——血管紧张肽II。这是已知的一种最强的内源性产生高血压的物质。
显然，养活血管紧张肽II的产生，是降低病人血压的可行途径。因此，寻找能够有效抑制ACE活性的抑制剂，就成为设计降血压新药分子基础。
人们发现，有几种蛇毒对ACE有良好的抑制作用。基中一个9肽化合物（SQ20881）具有明显的降低血压作用。但是这个化合物只能注射，口服无效，因而药用价值受到很大的限制。
进一步研究发现，ACE是一种含锌二肽外切酶。在此，有理由认为ACE与一种常见的含锌蛋白水解酶——羧肽酶A有相似之处。羧肽酶A能将多肽链的C-端氨基酸（侧链含有芳香基团）水解切去，而ACE则能将多肽底物C-端的两个氨基酸残基同时切去。
1973年，科学家们发现L-苄基琥珀酸是羧肽酶A的强抑制剂。
根据这一发现，人们设计了一个ACE抑制剂的分子模型——琥珀酰氨基酸。考虑到已经发现的ACE天然多肽抑制剂（如蛇毒）中，C-端氨基酸都是脯氨酸，所以，琥珀酰脯氨酸作为第一个目标化合物被合成并对它的生理活性进行了系统的研究。
随后，又对该经合物的结构作了进一步的改造和修饰，最终发现了一种比较理想的非多肽类口服抗高血压新药卡托普利。
在卡托普利结构基础上，进一步合成出两种口服抗高血压新药依那普利和赖诺普利。
Ⅱ 药物卡托普利的合成原料F、工程材料聚碳酸酯（简称PC）的合成路线如下图所示： 已知：① ② 酯与含羟
| （12分） （1） a．加成反应（1分）
 （2分）
Ⅲ 卡托普利的合成过程 甲基丙烯酸与溴化氢反应得到3－溴－2－甲基丙酸，后者经用氯化亚砜氯化、与L－脯氨酸缩合得到缩合酸．缩合酸再经分拆、巯基化得到卡托普利． Ⅳ 利用2-甲基丙烯酸合成卡托普利的合成路线是
Ⅳ 药物卡托普利的合成原料F、工程材料聚碳酸酯（简称PC）的合成路线如图所示：已知：①②酯与含羟基的化合
C能和氢氰酸发生加成反应，根据题给信息知，C是丙酮，则B是2-丙醇，A是2-溴丙烷，丙酮和氢氰酸发生加成反应然后在浓硫酸作催化剂条件下加热生成F，F的相对分子质量是86，则F是2-甲基丙烯酸； Ⅵ 高中化学选修五 66页 学与问。如何以2－甲基丙烯酸为原料，制取卡托普利。过程四步，请附上详细过程。谢谢 国内卡托普利的生产路线主要是硫代乙酸法，即由甲基丙烯酸经与硫代乙酸缩合，生成的侧链酸经酰氯化、缩合、分拆、脱乙酰基等反应制得卡托普附图溴代甲基丙酸法的合成路线利。 此路线的缺点是环境污染严重：反应中所用硫代乙酸是由乙酐与硫化氢作用而得，而硫化氢是对人体有害的气体，生产上外漏的硫化氢以及产生硫化氢的残液都对环境造成严重的污染；中间体硫代乙酸及侧链酸的毒性也较大，且有一种令人讨厌、难以去除的气味。
鉴别 （1）取本品约25mg，加乙醇2ml溶解后，加亚硝酸钠结晶少许与稀硫酸10滴，振摇，溶液显红色。 （2）取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液，用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；另取卡托普利对照品，加甲醇适量溶解，再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。 照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 以上内容参考：网络-卡托普利 Ⅶ 卡托普利的化学结构
卡托普利(开博通)于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。作为一只历史悠久的普利类降血压老药，价格低廉，能为国内众多低收入病人所接受，也是临床医生的首选药品之一，适用于治疗各种类型高血压，但不宜用于肾性高血压。 Ⅷ 如何用化学方法区别硝苯地平与卡托普利 硝苯地平含有芳香硝基，其丙酮溶液加百分之二氢氧化钠液振摇后溶液显橙红色，卡托普利化学结构含硫基，可与亚硝酸作用生成亚硝酸硫醇酯，显红色。 向三种溶液中缓慢滴加稀盐酸，盐酸一滴下即有气泡冒出即为碳酸氢钠，滴加至过量才有气泡冒出的为碳酸钠，滴加至过量也没有气泡冒出的为氢氧化钠。
(8)如何用最简单的化学原料合成卡托普利扩展阅读： 取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液，用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；另取卡托普利对照品，加甲醇适量溶解，再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 Ⅸ 卡托普利（E）是用于治疗各种原发性高血压的药物，合成路线如下： 已知：在有机反应中，反应物相同而条
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