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巴比妥类药物不具有哪个共同的化学性质

发布时间:2022-12-10 19:46:37

㈠ 正经催眠药按照结构类型主要有。

镇静催眠药没有共同的结构特征,属结构非特异性药物,即不作用于专一的受体,结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。
1.巴比妥类 以苯巴比妥(phenobarbital)为例:
巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物,其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性,pKa 为7.4,溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱,所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2,可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代,则化合物失去中枢抑制作用,其中1个氢被取代仍保留生物活性。
巴比妥类药物属非特异性结构类型药物,其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。
巴比妥类药物的酸性对药效很重要,因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体,因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下,巴比妥类药物在体内的解离程度不同,透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异,表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态,几乎不能透过细胞膜和血脑屏障,进入脑内的药量极微,故无镇静催眠作用。
药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关,容易代谢则药物作用时间短,反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5为取代基为饱和直链烃或芳烃时,由于不易被氧化代谢,医学|教育网编辑整理因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时,氧化代谢迅速,主要以代谢产物形式排除体外,所以镇静催眠作用时间短。
2.苯并二氮杂卓类 以地西泮(Diazepam)为例:
本品具有酰按及烯胺的结构,迂酸或碱液,受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1,2位或4,5位,两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4,5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合。口服本品后,在胃酸的作用下,4,5为间开环,当开环的化合物进入碱性的肠道,又闭合成原药,因此4,5位间开环不影响药效。在7位有吸电子基或1,2位骈合其他杂环时,水解反应几乎都是在4,5位间进行,所以作用强。在药物的构效关系和结构改造工作中,通常在7位用强吸电子基取代,而1,2位骈合其他杂环,如硝西泮、三唑仑等。
地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基,C-3的羟基化,形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。

㈡ 巴比妥类药物紫外吸收光谱在酸性和碱性介质中有何不同为什么

因为巴比妥类药物本身呈弱酸性,在酸性条件下不电离,无紫外吸收:而在碱性条件下有盐形成。所以。。。。另外,含硫巴比妥在酸性和碱性条件下均有紫外吸收。

㈢ 简述影响巴妥类药物作用强度,快慢和长短的因素

巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物酸性解离常数pKa、脂溶性及

㈣ 游离巴比妥类药物的水液具有

巴比妥类药物因具有―CO―NH―CO―结构。
结构,能形成烯醇型,因此显弱酸性。其可与碳酸钠或氢氧化钠生成水溶性盐,可供配制注射液用。
巴比妥类药物分子结构中都有巴比妥类药物分子结构中都有。酰亚二酰亚胺基团,能发生酮式和烯醇式的互变异构,在胺基团,能发生酮式和烯醇式的互变异构。

㈤ 简述巴比妥类药物的主要化学性质

巴比妥类的基本结构

有成瘾性,戒断症状,部分属于国家特殊管理的二类精神药品(精Ⅱ)

作用:过去镇静催眠,现主要抗癫痫

3、排泄速度:

酸性尿中解离少,由肾小管再吸收,排泄慢,调节尿液pH可调节排泄速度

4、代谢:(巴比妥类的共同特点)

(1)5位取代基的氧化,失去活性,苯及饱和烷链代谢慢,作用时间长

(2)酰脲水解开环失活

(3) N上脱烷基

5、巴比妥类药物构效关系

记忆层次

1:巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。

记忆层次2:

●C-5上的两个取代基原子总数在4~8之间,大于9出现惊厥;

●氮原子上引入甲基,增加了脂溶性,起效快,作用时间短,且更易代谢;

●2位氧以电子等排体硫取代,解离度增大,脂溶性也增加,易透过血脑屏障,起效很快持续时间很短。

巴比妥类同型物

将巴比妥类药物-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类。将乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-O-或-CH2-取代,分别得到恶唑烷酮类和二丁酰亚胺类。

㈥ 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜作用生成

    巴比妥类药物和吡啶及硫酸铜溶液作用生成的紫色络合物

    巴比妥类安眠药是巴比妥酸的衍生物,包括巴比妥、苯巴比妥 、异戊巴比妥、司可巴比妥、戊巴比妥等 。

    发现巴比妥酸的历史很悠久,早在1864年,着名的化学家、后来的诺贝尔奖获得者贝耶尔便已从尿中提取得到巴比妥酸。贝耶尔在研究中需要大量的纯净的尿,当时贝耶尔热恋中的女友是慕尼黑咖啡馆的女招待芭芭拉小姐。芭芭拉热情支持贝耶尔的工作,并多次提供自己的尿液供贝耶尓研究,后来获得成功。贝耶尔将从尿液中提取出来的一种白色结晶取名为“巴比妥”,在德语中,巴比妥的含义是“芭芭拉的尿酸”。

㈦ 苯巴比妥属于酸性还是碱性药

你好,巴比妥类药物的特性1、弱酸性:水液显酸性,与强碱成盐,盐类水液显碱性,加酸后析出游离巴比妥类沉淀。2、易水解:酰亚胺基团与碱液共沸放出氨气,使红色石蕊试纸变蓝。3、易与重金属离子反应:产生有色沉淀。用于鉴别和含量测定。4、具紫外特征吸收:酸性不电离,无明显吸收,碱性电离,有吸收。苯巴比妥属于巴比妥类的,具有弱酸性。

㈧ 药物化学 习题

1、什么是药物?什么是化学药物?根据药物的来源不同,化学药物有哪几大类型?
2、举例说明药物化学的研究内容和任务?
3、什么是药物的副作用?药物副作用产生的因素有哪些?
4、药物的杂质是指哪些物质?有哪些来源?为什么要制定药物中杂质的限度?
5、同样是95%浓度的乙醇,化学级的乙醇和药用级的乙醇有什么区别?能否相互代替?为什么?
6、写出三个常用药物的通用名和化学名?
7、麻醉药主要分为哪两大类?作用机制有何不同?
8、局麻药是如何发展起来的?按化学结构可分为哪几类?
9、简述普鲁卡因有哪些化学性质?与哪些结构特点有关?
10、简述局麻药的构效关系?
11、试写出盐酸普鲁卡因的合成路线。
12、从结构特点分析普鲁卡因与利多卡因化学稳定性大小?
13、巴比妥类药物有哪些化学性质?为什么苯巴比妥钠要做成粉针?
14、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西袢?说明其原理?
15、简述巴比妥类药物的构效关系及一般合成方法。
16、简述苯二氮 类药物的构效关系及理化性质。
17、抗癫痫药物主要分为哪些结构类型?说明代表药物的作用特点?
18、简述吩噻嗪类药物的结构改造方法。
19、抗精神病药物主要有哪些结构类型?各举一例说明。
20、试写出苯妥因钠的合成路线?
21、抗抑郁药主要分为哪几类?各举一例药物。
22、简述非甾类抗炎药的作用机理及发展方向。
23、为什么阿司匹林和对乙酰氨基酚的不稳定性,应如何保管?
24、试述阿司匹林是一个有效的解热、镇痛、抗炎药?胃肠道副作用的主要原因是什么?
25、阿司匹林中可能有哪几种杂质?其来源是什么?

㈨ 执业药师考试药学专业知识一试题(2)

A、喹啉

B、异喹啉

C、吲哚

D、黄嘌呤

E、蝶啶

36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。

A、孟鲁司特

B、扎鲁司特

C、普鲁司特

D、曲尼司特

E、齐留通

37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。

A、氯化铵

B、羧甲司坦

C、乙酰半胱氨酸

D、盐酸氨溴索

E、盐酸溴己新

38、可代替谷胱甘肽,用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。

A、乙酰半胱氨酸

B、盐酸氨溴索

C、羧甲司坦

D、磷酸苯丙哌林

E、喷托维林

39、萘普生属于下列哪一类药物()。

A、吡唑酮类

B、芬那酸类

C、芳基乙酸类

D、芳基丙酸类

E、1,2-苯并噻嗪类

40、具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。

A、吲哚美辛

B、布洛芬

C、芬布芬

D、吡罗昔康

E、塞来昔布

41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。

A、对苯二酚

B、对氨基酚

C、N-乙酰基胺醌

D、对乙酰氨基酚硫酸酯

E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

42、具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是()。

A、萘普生

B、布洛芬

C、吲哚美辛

D、吡罗昔康

E、舒林酸

43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。

A、美罗昔康

B、吲哚美辛

C、萘丁美酮

D、萘普生

E、舒林酸

44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。

A、布桂嗪

B、美沙同

C、哌替啶

D、喷他佐辛

E、苯噻啶

45、吗非】易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。

A、醇羟基

B、双键

C、醚键

D、哌啶环

E、酚羟基

46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。

A、含有吗非】喃结构

B、含有氨基酮结构

C、含有4-苯基哌啶结构

D、含有4-苯氨基哌啶结构

E、含有4-苯基哌嗪结构

47、下列药物结构中含有酯键,起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。

A、芬太尼

B、瑞芬太尼

C、阿芬太尼

D、布托啡诺

E、右丙氧芬

48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。

A、吩噻嗪环

B、二甲氨基

C、氯代苯基团

D、丙胺基团

E、三氟甲基

49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。

A、耳毒性

B、肾毒性

C、光毒反应

D、瑞夷综合症

E、高尿酸血症

50、苯吧比妥类药物为()。

A、两性化合物

B、中性化合物

C、弱酸性化合物

D、弱碱性化合物

E、强碱性化合物

答案部分

一、最佳选择题

1、

【解析】:B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,转化为1,25-二羟基维生素D3后,才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,于是开发了阿法骨化醇。

2、

【解析】:C。米格列醇的结构类似葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈,那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

3、

【解析】:A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,显着较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态,被称为“餐时血糖调节剂”。

4、

【解析】:B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物,其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸,决定了该药的毒性很低,降糖作用良好。

5、

【解析】:C。塞替派可直接注射入膀胱,在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

6、

【解析】:E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物,在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU,发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中,嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高,所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快,而对肿瘤具有选择性作用。

7、

【解析】:C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物,喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

8、

【解析】:D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼,是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

9、

【解析】:C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物,分子中具有二苯乙烯的基本结构,存在顺、反式几何异构体,药用品为顺式几何异构体,反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬,具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代,这使它具有更强的抗雌激素活性。

10、

【解析】:D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物,能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性,影响了叶酸代谢途径,使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的'治疗。

11、

【解析】:E。多柔比星,又名阿霉素,是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

12、

【解析】:E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好,为氧氟沙星的8倍,更易制成注射液。(3)毒副作用小,为喹诺酮类药物已上市中的最小者。

13、

【解析】:D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星,此环含有手性碳原子,药用为左旋体,这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

14、

【解析】:D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

15、

【解析】:A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环,6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮,产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。

16、

【解析】:C。青霉素G不可口服,临床上使用其粉针剂

17、

【解析】:C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。

18、

【解析】:B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白,以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构,因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

19、

【解析】:D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

20、

【解析】:D。亚胺培南本身具有抗菌活性,但没有抗菌增效的作用,所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂,可以解决耐药性。青霉素半衰期短,与丙磺舒合用可减少排泄,延长作用时间,故E也是抗菌增效剂。

21、

【解析】:A。将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林(Sultamicillin)。

22、

【解析】:C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳,为L-(-)型;若为D(+)型,则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型,抗菌活性降低一半。

23、

【解析】:E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基,同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脱去C-6位羟基,米诺环素对酸很稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

24、

【解析】:C。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。

25、

【解析】:D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法,故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中,羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶,通过抑制该酶的作用,可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世,因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切,明显降低冠心病的发病率和死亡率,无严重不良反应,受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀,以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物,特点是能显着降低三酰甘油和总胆固醇,主要降低VLDL,而对LDL则较少影响,但可提高HDL。)

26、

【解析】:D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用,而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

27、

【解析】:A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

28、

【解析】:D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,可按需要进行血药浓度的监测。

29、

【解析】:E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。

30、

【解析】:A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似,也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动,也可用于各种早搏的治疗。

31、

【解析】:A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动,使张力恢复正常;

而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关,与5-HT3受体拮抗相关。

32、

【解析】:C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是,东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。

33、

【解析】:E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

34、

【解析】:D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,因比R异构体在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

35、

【解析】:D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核,是黄嘌呤的衍生物。

36、

【解析】:D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

37、

【解析】:C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。

38、

【解析】:A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合,使之失活,结合物易溶于水,通过肾脏排出。

39、

【解析】:D。萘普生属于芳基丙酸类药物。

40、

【解析】:B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化,通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中,以布洛芬最为显着,无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,转变为S-(+)-布洛芬。

41、

【解析】:B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。另外,在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大,还可进一步被氧化产生有色的氧化物质,溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

42、

【解析】:D。吡罗昔康属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

43、

【解析】:D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

44、

【解析】:C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。

45、

【解析】:E。吗非】及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗非】具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非】和N-氧化吗非】。伪吗非】亦称双吗非】,是吗非】的二聚物,毒性增大。故本品应避光、密封保存。

46、

【解析】:D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征,枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药,含有4-苯胺基哌啶的结构。

47、

【解析】:B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快,维持时间短,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物,无累积性啊片样效应。

48、

【解析】:E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构.

49、

【解析】:C。使用吩噻嗪类药物后,有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解,生成自由基,并进一步发生各种氧化反应,自由基与体内一些蛋白质作用时,发生过敏反应。故一些患者在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。

50、

【解析】:C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸,由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

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