药物结构修饰中最常用的化学方法有哪些

❶ 请简述天然药物化学中提取分离和结构鉴定的方法各有哪些

常见的提取分离的方法有：
1、蒸馏：
它利用混合液体或液-固体系中各组分沸点不同，使低沸点组分蒸发，再冷凝以分离整个组分的单元操作过程，是蒸发和冷凝两种单元操作的联合。
2、重结晶：
重结晶是将晶体溶于溶剂或熔融以后，又重新从溶液或熔体中结晶的过程。重结晶可以使不纯净的物质获得纯化，或使混合在一起的盐类彼此分离。其中它是物理化学作用的结果。
3、萃取：
萃取是利用系统中组分在溶剂中有不同的溶解度来分离混合物的单元操作。
4、层析：
也叫柱色谱，是根据样品混合物中各组分在固定相和流动相中分配系数不同，经多次反复分配将组分分离开来。

结构鉴定的方法主要有：
1、紫外光谱：
分子内部的运动有转动、振动和电子运动，相应状态的能量（状态的本征值）是量子化的，因此分子具有转动能级、振动能级和电子能级。通常，分子处于低能量的基态，从外界吸收能量后，能引起分子能级的跃迁。电子能级的跃迁所需能量最大，大致在1～20 eV(电子伏特）之间。
许多有机分子中的价电子跃迁，须吸收波长在200～1000 nm范围内的光，恰好落在紫外-可见光区域。因此，紫外吸收光谱是由于分子中价电子的跃迁而产生的，也可以称它为电子光谱。
2、红外光谱：
在有机物分子中，组成化学键或官能团的原子处于不断振动的状态，其振动频率与红外光的振动频率相当。所以，用红外光照射有机物分子时，分子中的化学键或官能团可发生振动吸收，不同的化学键或官能团吸收频率不同，在红外光谱上将处于不同位置，从而可获得分子中含有何种化学键或官能团的信息。
3、质谱：
质谱分析是一种测量离子质荷比（质量-电荷比）的分析方法，其基本原理是使试样中各组分在离子源中发生电离，生成不同荷质比的带电荷的离子，经加速电场的作用，形成离子束，进入质量分析器。在质量分析器中，再利用电场和磁场使发生相反的速度色散，将它们分别聚焦而得到质谱图，从而确定其质量。
4、核磁共振：
氢原子具有磁性，如电磁波照射氢原子核，它能通过共振吸收电磁波能量，发生跃迁。用核磁共振仪可以记录到有关信号，处在不同环境中的氢原子因产生共振时吸收电磁波的频率不同，在图谱上出现的位置也不同，各种氢原子的这种差异被称为化学位移。利用化学位移，峰面积和积分值以及耦合常数等信息，进而推测其在碳骨架上的位置。
在核磁共振氢谱图中，特征峰的数目反映了有机分子中氢原子化学环境的种类；不同特征峰的强度比（及特征峰的高度比）反映了不同化学环境氢原子的数目比。

在药物领域，重结晶、层析是比较常用的提取分离方法，核磁和质谱是最常用的结构鉴定方法。

❷ 关于药物化学,精制有机药品方法都有哪些在联苯甲酰的合成实验中用了哪种

方法一: 硝酸氧化法.用硝酸氧化法较为简便,但反应中释放出的二氧化氮会对环境产生污染: 方法二: 醋酸铜氧化法.安息香可以被温和的氧化剂醋酸铜氧化生成α-二酮,铜盐本身被还原成亚铜态.实验经改进后使用催化量的醋酸铜,反应中产生的亚铜盐可不断被硝酸铵重新氧化生成铜盐,硝酸铵本身被还原为亚硝酸铵,后者在反应条件下分解为氮气和水.改进后的方法在不延长反应时间的情况下可明显节约试剂,且不影响产率及产物纯度. 6 方法三: 三氯化铁氧化法.FeCl3·6H2O 也是安息香氧化的良好氧化剂,不仅避免了常用的硝酸氧化法中产生有毒的氮的氧化物,而且收率高,质量好,操作方便,安全.

❸ 药品检验时，有哪些常用分析方法

1、重量分析法：

重量分析法是药物分析检测中化学分析的基础方法，指的是称取一定重量的试样，用适当的方法将被测组分与试样中其他组分分离后，转化成一定的称量形式，称重，从而求得该组分含量的方法。

2、酸碱滴定法：

酸碱滴定法在药品分析检测中的应用十分广泛，是将一种已知其准确浓度的试剂溶液滴加到被测物质的溶液中，直到化学反应完全时为止，然后根据所用试剂溶液的浓度和体积可以求得被测组分的含量。

3、PH值测定方法：

pH值是溶液中氢离子活度的负对数，用来表示溶液的酸度。用于pH值测定的装置称为pH计或酸度计，酸度计由pH测量电池和pH指示器两部分组成。

4、光谱技术：

光谱技术的主要原理就是可以通过不同的频率对其要检测的药物进行辐射，在一定范围中的频率被一些物质接受的时候就会出现振动以及转动的状况。

5、化学发光技术：

在药物分析检测中，化学发光法是一种较为常见的技术方式，其主要就是基于化学检测系统中相关检测物的浓度以及体系的化学发光强度在特定状况之下呈线性定量关系的原理，通过仪器对整个体系的化学发光强度进行检测，确定待检测的实际含量的方式就是一种痕量分析方法。

6、色谱法：

色谱法又称为“色谱分析”、“色谱分析法”、“层析法”，是一种分离以及分析的方式与手段。它主要就是通过不同的物质在不同的相态之下对其进行有选择的分配，通过流动相对固定相中存在的混合物进行洗脱操作，而在混合物中存在的不同物质会则会通过不同的速度基于固定相进行移动，进而实现分离的最终效果。

7、电泳法：

电泳法是生物技术及生化药物分析的重要手段之一，具有灵敏度高、重现性好、检测范围广、操作简便并兼备分离、鉴定、分析等优点。

8、DNA扩增法：

DNA扩增技术属于PCR技术，可以把试管中的DNA样品的片段进行拓展，达到上百万倍左右，可以通过肉眼直接对其进行观察。

综上，药品质量的优劣关系着人民的用药和身体健康，为了保证药品的质量，应严格按照药品质量标准进行药物分析检测，为药品能否流通上市和提供用药提供依据。

❹ 什么是药物的化学结构修饰

主要是通过化学方式替药物中部分基团进行改变，以改变其对于人体的毒副作用、吸收效果、靶向效果等等。比如对于一个水溶性的药物，如果其作用目标是脑部，一般会对其非药效基团进行脂溶性的改性从而使其可以被脑部吸收。

❺ 什么是药物化学结构修饰修饰的目的是什么

修饰就是主骨架基本不变，进行换或者加减基团啊……一般为了在体内容易吸收改变其亲水性亲脂性，加强药物疗效，降低毒性啊，减少副作用啊

❻ 药物结构修饰中最不常用的化学方法是

临药物化学丨药物的化学结构修饰

快乐健康精灵
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药物的化学结构修饰

药物的化学结构修饰是在保留药物原有基本化学结构的基础上，仅对其中某些官能团进行结构改变。其目的是希望能改变药物的药代动力学的性质，提高药物的疗效、降低其毒副作用和方便应用。
药物的化学结构修饰：不改变原有药物的基本结构，只是进行官能团的修饰。
药物的结构改造和优化：利用各种化学原理来改变药物的化学结构，达到发挥最佳药物作用的分子形式。

药物化学结构修饰对药效的影响

药物在研究和应用的过程中，常会出现一些影响药物发挥应有作用或影响对药物应用的因素。如因药代动力学性质不理想而影响药物的吸收，导致生物利用度低，或由于化学结构的特点引起代谢速度过快或过慢等情况；也会由于药物作用的特异性不高，产生毒副作用；还有一些其他原因，如化学的不稳定性、溶解性能差、有不良的气味或味道、对机体产生刺激性或疼痛等。这就需要对药物的化学结构进行修饰，以克服上述缺点，提高药物的活性和增强疗效。
药物的化学结构修饰是基于药物原有基本化学结构，仅对其中某些官能团进行化学修饰，通过修饰可能会改变原有的理化性质，在临床应用上有极其重要的作用。

一、改善药物的吸收性能
改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔为口受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强（pKa9.2）和脂溶性差（lgP=-0.04）
药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P值越大，则药物的脂溶性越高，

难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高（lgP=2.08），制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。
第Ⅰ相生物转化（Phase Ⅰ），也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团。

二、延长药物的作用时间
延长药物的作用时间，主要是减慢药物的代谢速度和排泄速率，延长药物的半衰期，增加药物在组织内的停留时间。这种修饰方法对于需要长期服药的病人、或服药比较困难的病人以及慢性病患者的药物治疗带来很大的方便。例如，精神分裂症患者的治疗需要长期使用抗精神病药物氟奋乃静，若使用氟奋乃静盐酸盐，通过肌肉注射给药，由于吸收代谢快，药效只能维持一天。但若将其结构中的羟基经酯化，制成氟奋乃静庚酸酯或氟奋乃静癸酸酯，在体内可以慢慢的分解释放出氟奋乃静，效果可以分别延长至2周或4周。

三、增加药物对特定部位作用的选择性
通过适当的结构修饰能够选择性地将药物转运和浓集到作用部位，减少在其他组织或非作用部位的分布。不仅能增加药效而且能降低药物的毒副作用。例如β肾上腺素能受体激动剂可尔特罗临床可用于解除平滑肌痉挛，为了增强其对支气管平滑肌的解痉作用，将可尔特罗结构中的酚羟基用对甲苯甲酰氯酰化得到双对甲苯甲酸酯的比托特罗，可选择性地集中于肺部，然后被肺组织中的酯酶水解成可尔特罗，特异性地发挥解除支气管平滑肌痉挛的作用。

在抗肿瘤药物的研究中，为了提高抗肿瘤药物的选择性，减少药物对正常组织的毒副作用，希望药物能较多地进入肿瘤组织中。例如将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷，进人体内后利用肿瘤组织和正常组织中酶活性的差异（肿瘤组织中尿嘧啶核苷磷酸酶有较高的活性），使去氧氟尿苷水解成氟尿嘧啶，发挥抗肿瘤作用。或利用肿瘤组织对氨基酸的需求量比较大的特点，将氨基酸引入氮芥类药物中，如在氮芥结构中引人苯丙氨酸得到美法仑，使其较多地富集在肿瘤组织中。

四、降低药物的毒副作用
羧酸和酚类变成酯后其毒副作用往往会减低，在体内又可以水解产生原药。例如：阿司匹林，由于具有较强的酸性，使用中对胃肠道具有刺激作用，严重者会引起溃疡和消化道出血。将阿司匹林与另一个解热镇痛药对乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯，得到贝诺酯，在体内水解得到二个药物同时发挥作用，降低了阿司匹林对胃肠道的刺激作用。

五、提高药物的稳定性
前列腺素E2化学性质不稳定，因为其分子结构上含有β_羟基环戊酮和游离的羧基结构，在酸催化下易失水生成不饱和环酮前列腺A2而失效，若将前列腺素E2的酮基制成乙二醇缩酮，同时在羧基上酯化得到稳定的固体产物，则提高了化学稳定性。

六、改善药物的溶解性能
药物发挥药效的重要前提是首先药物要到达作用部位，并形成一定的浓度。而对于一些水不溶性药物，由于在水溶液中溶解度低，不仅影响到其在体内的转运过程和作用部位的有效浓度，而且还影响剂型的制备和使用。
例如双氢青蒿素的抗疟活性强于青蒿素，但水溶性低，不利于注射应用，将其制成青蒿琥酯，利用琥珀酸具有双羧酸官能团，一个羧基与双氢青蒿素形成单酯，另一个游离羧基可形成钠盐来增加水溶性，不仅可以制成注射剂，而且还提高了生物利用度，临床用于治疗各种疟疾。

七、消除不适宜的异味
药物的苦味和不良气味常常影响患者，特别是儿童用药。例如，克林霉素，注射使用时会引起疼痛，而在口服给药时，味道比较苦，为了改变这一性质，将克林霉素形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，若将克林霉素制备成棕榈酸酯则可解决口服时味苦的缺陷。克林霉素的这二个酯进人体内后会经过水解生成克林霉素发挥作用。

药物化学结构修饰的常用方法

药物化学结构修饰的方法有很多，主要根据药物结构中存在的活性基团，进行适当的修饰。常用的修饰方法有：酯化和酰胺化、成盐修饰、成环和开环修饰等。

一、酯化和酰胺化修饰
酯化和酰胺化修饰是药物化学结构修饰中最常用的修饰方法，也是前药修饰的一种方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。
1.具有羧基药物的修饰
具有羧基的药物在使用时存在着一些问题，如有一定的酸性，口服给药时容易对胃肠道产生刺激；具有较大的极性，影响药物的吸收；容易与体内的活性物质结合，加快代谢的速度。对羧酸类药物的修饰方法主要有酯化和酰胺化。
酯化在含羧基的药物修饰中最为常见，例如，非甾体抗炎药物大多都含有羧酸基团，临床应用中易对胃肠道产生刺激作用，前面提及的将阿司匹林与另一个解热镇痛药对乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯，得到贝诺酯就是酯化修饰的一个典型的例子。贝诺酯减少了阿司匹林对胃肠道的直接刺激，使病人能够耐受，减少副作用。
羧基的酯化修饰也是前药修饰，生成的酯实际上是羧酸药物的前药。
前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径，被转化为活性的药物
软药是本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。
2.具有羟基药物的修饰
羟基常常是药物结构中的药效基团，但羟基在体外容易被氧化破坏，在体内也很快会被氧化代谢。为了增强含羟基药物的稳定性，通常也是将羟基进行酯化修饰，这样做既可以保护羟基不被氧化，还可以改善其药代动力学性质，延长药物的半衰期。例如，临床上使用的维生素A和E都是醋酸酯的形式，因为维生素A和维生素E极容易被氧化破坏，形成维生素A醋酸酯或维生素E醋酸酯后，两者都比较稳定，容易储存、保管和使用。
含羟基的药物修饰的另一个目的是改变其溶解性。例如，甾体皮质激素类抗炎药泼尼松龙水溶性较差，为了增加其水溶性，将其与无机酸（如磷酸）酯化形成泼尼松龙单磷酸酯钠盐，或将泼尼松龙和二元羧酸（如琥珀酸）形成泼尼松龙单琥珀酯钠盐，将游离的另一个羧酸制备成钠盐，从而增加其水溶性。

3.具有氨基药物的修饰
含有氨基药物的修饰可以增加药物的组织选择性，降低毒副作用，延长药物的作用时间，增加稳定性等。氨基的修饰可用氨基酸、脂肪酸及芳香酸进行酰胺化实现。
抗结核药对氨基水杨酸结构中氨基的酰胺化，如对苯甲酰氮基水杨酸则可以保护氨基，增加其稳定性。

二、成盐修饰
具有酸、碱性的药物，可以转变成适当形式的盐供临床使用；某些中性的药物也可以设法将其转化成具有酸性或碱性的基团后再成盐，来克服原有的一些缺点。
成盐修饰在临床上的主要作用：可产生较理想的药理作用；有适当的pH值，可降低对机体的刺激性；有良好的溶解性。
1.酸性药物的成盐修饰
（1）羧酸类药物 羧酸类药物的酸性较强，常与钾、钠、钙等离子形成盐，例如水杨酸钠、青霉素G钾、对氨基水杨酸钙等。羧酸类药物也可和有机碱或碱性氨基酸形成盐，例如，为减少青霉索G的刺激性，增加水溶性，将青霉素G和普鲁卡因成盐后得到普鲁卡因青霉素将阿司匹林和碱性氨基酸赖氨酸成盐得到赖氨匹林，降低了阿司匹林的酸性，同时也增强了阿司匹林的镇痛效果。
（2）磺酸、磺酰胺基、磺酰亚胺类药物 磺酸、磺酰胺和磺酰亚胺都有足够强的酸性，常利用其和碱金属离子形成盐，成盐后水溶性增大宜于制成液体制剂，如磺胺醋酰钠、磺胺嘧嚏钠、糖精钠等。
（3）酰亚胺和酰脲类药物 酰亚胺和酰脲类药物的酸性比羧酸类药物弱，临床上常制成钠盐使用。如，苯巴比妥钠、苯妥英钠等。成盐后水溶性均增大，但水解率也比较高，使溶液呈碱性，遇二氧化碳易析出原型药物。
（4）酚类及烯醇类药物
酚类和烯醇类药物的酸性比较弱，如制成碱金属盐后，其水溶液的碱性比较强，不宜在临床上使用。但具有连烯二醇结构的药物酸性比较强，可制成钠盐使用。例如，将维生素C和碳酸氢钠反应制成钠盐使用。
2.碱性药物的成盐修饰
碱性药物的碱性都是由药物结构中含有的氮原子产生的。脂肪胺类的碱性药物碱性较强，可与无机酸成盐使用，如，硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、盐酸土霉素等。
含氮杂环、含芳杂环的胺和含氮芳杂环类药物成盐后在临床上使用的例子还是比较多的，例如，硫酸奎宁、盐酸硫胺、盐酸左旋咪唑等。
碱性药物成盐以后可减少药物的刺激性和不良味觉，降低毒性，延长作用时间。

三、成环和开环修饰
苯二氮类药物的结构中存在C＝N的亚胺基团，在酸性条件下会发生水解开环，但当pH提高到中性条件时，又会重新闭环成原药。在临床应用时，口服该药物在胃酸作用下，水解产生开环产物，当开环产物进入肠道后，由于肠道中pH较高，又闭环形成原来的药物。利用这一性质，将苯二氮药物地西泮的开环产物和赖氨酸相连得到Ro-7355，进人体内后经肽酶水解并环合形成地西泮而发挥作用。

维生素B1为季铵型药物，由于极性比较大，口服吸收差。但将维生素B1和含硫的化合物作用后，开环形成含有二硫键的衍生物。这些衍生物亲脂性增强，口服吸收效果好，在体内迅速转变成维生素B1发挥作用，提高了血液和组织中维生素B1的浓度。这些开环修饰的药物有：丙舒硫胺、呋喃硫胺等。

药物的结构修饰对改善药物在药剂相、药动相、毒副作用、组织选择性等性质方面已有很多成功的经验，成为药物研究的重要组成部分。但药物的修饰应根据药物结构、理化性质和拟达到的目的来选择。
药物化学结构修饰的目的和方法主要有哪些：
目的：药物在研究和应用的过程中，常会出现一些影响药物发挥应有作用或影响对药物应用的因素。对药物的化学结构进行修饰，以克服缺点，提高药物的活性和增强疗效。
一、改善药物的吸收性能
二、延长药物的作用时间
三、增加药物对特定部位作用的选择性
四、降低药物的毒副作用
五、提高药物的稳定性
六、改善药物的溶解性能
七、消除不适宜的异味
方法：酯化和酰胺化、成盐修饰、成环和开环修饰

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❼ 什么是前药的原理在药物化学中有什么作用

前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药. 应用： 1）应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间 例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善. 雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周。 2）利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征，应用前药原理设计前体药物，可使药物在某些特定靶组织中定位，这样可以提高药物作用的选择性及疗效 如果化合物具有较高毒性，但对病理组织细胞有良好治疗作用，则可以在药物分子上引入一个载体，使药物能转运到靶组织细胞部位，而后，通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解，释放出母体药物来，以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。 例如，氮芥是一个有效的抗癌药，但其选择性差，毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织，于是设想合成酰胺类氮芥，期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解，释放出氮芥发挥抗癌作用，于是合成了一系列酰胺类化合物，其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性，而是通过在提内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。 3）许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法，除制剂上的糖衣法，胶囊法之外，还可利用前药的方法来解决，即制成具有生物可逆性的结构衍生物。 例如，抗疟药奎宁具有强烈的苦味，小儿用药受到限制，后利用奎宁分子中的羟基使其成为碳酸乙酯，由于水溶性下降而成为无味奎宁，适合于小儿应用。 4）有的药物由于分子中缺少亲水基团而水溶性太小，解决的办法之一就是利用前药原理，在分子中引入一些亲水性基团，增加水溶性，以利于注射给药。 例如，甾体抗炎药倍他米松、地塞米松、氢化可的松等通过分子中的羟基与磷酸或有机二元酸成酯，制成有良好水溶性的盐类，可以制成针剂。在提内通过酶解而重新释放出母体化合物发挥作用。

❽ 体内药物分析常用的分析方法有

药学专业知识（一）第六章生物药剂学，是研究药物吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物制剂剂型因素，生物因素与药效关系。下面小编总结了药物在体内的各过程：

体内过程示意图
了解完药物在体内的过程示意图，接着我们来掌握执业药师考试中涉及的相关考点：

1. 需要掌握的几个概念

2. 药物的跨膜转运

【相关考题】

1.大部分口服药物的胃肠道中最主要的吸收部分是

A.胃

B.小肠

C.盲肠

D.结肠

E.直肠

2.借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的方式是

A.滤过

B.简单扩散

C.易化扩散

D.主动转运

E.膜动转运

答案：B D

❾ 常用的药物分析方法有哪些

1、重量分析法

重量分析法是药物分析检测中化学分析的基础方法，指的是称取一定重量的试样，用适当的方法将被测组分与试样中其他组分分离后，转化成一定的称量形式，称重，从而求得该组分含量的方法。根据分离方法的不同，重量分析法通常分为沉淀重量法、挥发重量法、提取重量法和电解重量法，其优点是直接采用分析天平称量的数据来获得分析结果，在分析过程中不需要标准溶液和基准物质，也就不需要容量器皿引入数据，这样引入的误差较小，因此分析结果准确度较高。
2、酸碱滴定法
酸碱滴定法在药品分析检测中的应用十分广泛，是将一种已知其准确浓度的试剂溶液滴加到被测物质的溶液中，直到化学反应完全时为止，然后根据所用试剂溶液的浓度和体积可以求得被测组分的含量。作为一种化学分析方法，酸碱滴定法在生产实际中应用非常广泛。许多工业品如烧碱、纯碱、硫酸铵和碳酸氢铵等，一般都采用酸碱滴定法测定其主要成分的含量。食品工业中的原料、中间产品和成品的分析等也常用到酸碱滴定法。

❿ 天然药物的化学修饰和结构目的

以药用生物材料或中药为原料提取分离有治疗作用的活性成分，无疑是开发新药的重要途径之一。但有些天然材料中有效成分含量极低，需采用化学合成或现代生物技术制备，如要获得1mg人脑激素需要10万只羊脑垂体为原料，而采用基因重组技术，利用E．Co1i实现表达，1L培养液即可获得1mg产物；又如桑树皮细胞培养物中脱氧野尻霉素含量极低，但以其为先导物合成了米格列醇，并已开发为抗糖尿病新药。另外有些天然成分活性低，或者抗菌谱窄、耐药性强、稳定性差，或者副作用大，需采用相应技术进行结构修饰，克服其缺陷。如青篙素抗疟疾活性低，但以其为先导物合成篙甲醚，其抗恶性疟疾疗效是青篙素的14倍，并已开发成一类新药上市；又如地贝卡星对氨基苷耐药菌效果较差，而以其为先导化合物经化学方法合成的阿贝卡星，对氨基苷耐药菌的作用大为增强，已开发为新药上市。另外有些天然结构十分复杂，含量低，毒副作用大，但以其为先导物可合成结构简单、毒副作用低的产物，如以d—筒箭毒碱为先导物合成的十烃双胺就是一个成功的实例，后者与d-筒箭毒碱一样，均具有肌肉松弛作用。