2天然药物化学的发展趋势有哪些

① 天然药物化学主要研究内容是什么

天然药物化学的研究内容主要是：药用的植物或植物中活性成分的提取、分离、必要的结构改造以及合成，从而寻找安全高效的新的化合物。

一、详细介绍

《天然药物化学》是运用现代科学技术理论、方法或手段研究天然产物中具有生物活性的化学物质的一门学科。

随着社会的发展、科技的进步和多学科的交叉重组野此，天然药物化学所研究的内容也在不断的完善和扩充。

天然药物化学本身也已不再是仅为化学成分的分离提取、结构鉴定等研究内容，而是逐步发展为运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的提取分离、结构鉴定。

由于我国中药现代化的关键归根到底是搞清楚中药发挥药理作用的活性物质基础，进而以活性成分为指标制定中药质量标准，所以天然药物化学在中药现代化的进程中颂滑迅发挥着重要作用。

天然药物化学课程（包括理论课和实验课）是我国药学专业教学中规定设置的一门主要专业课程，是整个药学学科中的一个重要组让山成部分，是药学和药剂等专业学生的必修专业课程。

学生在学习《天然药物化学》课程前应该学完有关专业基础课如无机化学、物理化学、分析化学、有机化学、生理学、药理学、药用植物学、生药学、药物化学等课程的学习。

② 药物化学的发展趋势

任何学科的形成和发展，都与当时的科学技术水平·经济建设要求以及相关学科的促进分不开的。早期的药物化学以化学学科为主导，包括天然和合成药物的性质、制备方法和质量检测等内容。随着科技发展，天然药物化学、合成药物化学和药物分析等学科相继建立。现代药物化学是化学和生物学科相互渗透的综合性学科。主要任务是创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导物。
研究内容主要有：基于生命科学研究揭示的药物作用靶点(受体、酶、离子通道、核酸等),参考天然配体或底物的结构特征·设计药物新分子，以期发现选择性地作用于耙点的新药;通过各种途径和技术寻找先导物，如内源性活性物质的发掘，天然有效成分或现有药物的结构改造和优化，活性代谢物的发现等，其次计算机在药物研究中的应用日益广泛，计算机辅助药物设计(CADD)和构效关系也是药物化学的研究内容。如今信息科学迅猛发展，利用各种数据库和信息技术，比如Reaxys，可广泛收集药物化学的文献资料，有利于扩展思路，开拓视野，丰富药物化学的内容。
药物化学既要研究化学药物的结构、性质和变化规律，又要了解药物用于人体的生理生化效应和毒副反应以及构效关系才能完成它的任务。有人比喻，如果现代 药物化学是一只鼎，那么支撑这只鼎的分别是化学、生物学科和计算机技术。创制新药是涉及多学科·多环节的探索性系统工程·是集体研究的成果，基于药物化学首先要发现先导物，为后续学科研究提供物质基础，在研究过程中起着十分重要的作用，因此药物化学在药学科学领域处于带头学科的地位。Burger的名着《药物化学》现已改为(药物化学与药物发现)(Medicinal Chemistry and Drug Discovery)，以突出药物化学的任务是创制新药和发现先导物，从而达到促进医药工业发展，保护人类健康的目的。
另外，分子力学和量子化学与药学科学的渗透，X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物大分子三维结构，药效构象以及二者作用模式，探索构效关系提供了理论依据和先进手段，现认为SD－QSAR与基于结构的设计方法相结合，将使药物设计更趋于合理化。对受体的深入研究·尤其许多受体亚型的发现，促进了受体激动剂和秸抗剂的发展，寻找特异性地仅作用某一受体亚型的药物，可提高其选择性。如β和α肾上腺素受体及其亚型阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物;组胺H2受体阻滞剂能治疗胃及十二指肠溃疡。内源性脑啡酞类对阿片受体有激动作用，因而呈现镇痛活性，如今阿片受体有多种亚型(如δεγηκ等)为设计特异性镇痛药开拓了途径。
随着对酶的三维结构、活性部位的深入研究，以酶为记点进行的酶抑制剂研究，取得很大进展。例如通过干扰肾素(Renin)-血管紧张素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系统调节而达到降压效用的血管紧张汞转化酶(ACE)抑制剂，是70年代中期发展起来的降压药。一系列的ACE抑制剂如卡托普利、依那普利·赖诺普利等已是治疗高血压、心力衰竭的重要药物。3羟基-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，对防治动脉粥样硬化、降血脂有较好的疗效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用于防治血栓形成。离子通道类似于活化酶存在于机体的各种组织，参与调节多种生理功能。70年代末发现的一系列钙拮抗剂(Calcium Antagonists)是重要的心脑血管药，其中二氢砒锭啶类研究较为深入·品种也较多，各具药理特点。发现的钾通通调控剂为寻找抗高血压、抗心纹痛和I类抗心律失常药开辟了新的途径。细胞癌变认为是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限增殖所引起的，因此可将癌基因作为记点，利用反义技术(antisense technology)抑制细胞增殖的方法，可设计新型抗癌药。
80年代初诺氟沙星用于临床后，迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药和一些新抗生素的问世，认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。
发现许多活性多肽和细胞因子·如心钠素(ANF)是80年代初从鼠心肌匀浆分离出的心房肽，具有很强的利尿、降压和调节心律的作用，内皮舒张因子(EDRF)NO是同时期证实由内皮细胞分泌具有舒张血管作用的物质，其化学本质后证实是一氧化氮(Ho)。它是调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子，参与机体的多种生理作用，90年代后，有关NO的研究已成国际的热点。NO供体和NO合酶抑制剂的研究正方兴未艾·将为心血管抗炎药等开拓新的领域。
90年代初以来上市的新药中·生物技术产品占有较大的比例，并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造传统制药产业可提高经济效益·利用转基因动物，乳腺生物反应器研制、生产药品·将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。
发展的组合化学技术，能合成数量众多的结相关的化合物，建立有序变化的多样性分子库，进行集约快构速筛选，这种大量合成和高通量筛选，无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。70-90年代，新理论，新技术、学科间交叉淮透形成的新兴学科，都促进了药物化学的发展，认为是药物化学承前启后，继往开来的关键时代。
本世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因:(l)生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑(2)信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片的研制，各种信息效据库和信息技术的应用，可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料，研究水平和效率大为提高，制药企业为了争取国际市场，投入大且资金用于新药研究和开发(R&D)，新药品种不断增加，促进了医药工业快速发展。
不久我们将迎来知识经济的新世纪。知识创新，技术创新，促进科技进步和经济发展将是面临的主要任务·生命科学和信息科学将日益得到发展·成为下世纪的活跃领域，这为防病治病，新药研究提供重要的基础。药物化学与生物学科、生物技术紧密结合，相互促进，仍是今后发展的大趋势。

③ 解释天然药物化学

天然药物化学（medicinal chemistry of natural procts）是系指运用现代科学理论与方法研究药用植物或植物中具有伍信生理活性成分的化学分支学科。

其研究内容神明包括：

1、各种天然药物化学成分和活性成游橘告分的结构特点、理化性质、提取分离及结构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药用植物资源、发掘新的生物活性成分。

2、研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化，以了解和掌握提高中草药品质的变化规律，为规范化种植(GAP)的研究提供科学依据。

3、研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化，为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据。

4、研究有效成分的构效关系，以便利用先导化合物进行结构修饰和改造，合成或半合成高效、低毒、安全的新的衍生物。

④ 药学专业的就业方向和发展前景

药学专业就业方向和发展前景：

本专业学生毕业后可可以到制药厂和医药研究所从事格类药物开发、研究、生产质量保证和合理用药等方面的工作，药学专业就业方向也有很多人从事药品销售代理。医院药师、药店药师、医药代表、制药的企业、族漏拍学校里的教授、公务员等行业。

⑤ 天然源农药化学工程在工学类专业中的排名情况怎么样这个专业是否吃香呢

农药学是植保课程下的二级学科，它科学研究化肥有机化学及农药生产设计概论、化肥毒理、农药制剂学、化肥应用技术性、化肥自然环境毒理的一门综合型科学合理。在19世纪初已初显原型。伴随着农药学的发展趋势，尤其是20世际中后期有机化学化肥的迅速发展和应用范围的快速扩张、逐步完善一门含义普遍并涉及到多种交叉学科的综合合理。天然药物化学技术专业的应届毕业生发展前景或是好的。

进行蛋白激酶构造已经知渣码物道和蛋白激酶构造不明的药物设计方案，从分子生物学反馈信息中不断提升所建模型的精确性，为效率高地设计方案生成药物打下较好的基本并具体指导生成；发展趋模迹势化肥（包含对目前高效率种类）的翠绿色有机化学方法研究，主要包括新翠绿色合成方法的设计方案、仿生技术生成、立体式有择生成，生物合成及组成有机合成等。

⑥ 天然药物化学的图书一

作者：邱峰
ISBN：9787302322276定价：59.8元印次：1-1装帧：平装印刷日期：2013-7-30 《天然药物化学》是高等院校药学、中药学、制药工程等专业的必修或骨干专业课程，其涵盖的专业知识涉及药物的研发、生产和监管的各个环节，特别是在创新药物分子的发现、中药或民族药物现代化等领域发挥着不可替代的作用。本教材是清华大学出版社出版的高等院校药学系列规划教材之一，编委会成员均由国内从事天然药物化学教学与科研工作第一线的知名药学院校的教师组成。教材在继承国内现有同类教材诸多优点的基础上，结合当今社会对药学及中药学人才培养的需求，注重理论结合实际，使教材更具有应用价值。值得一提的是，教材还根据国内外天然药物化学学科领域的发展趋势首次将天然化合物经结构修饰成药的实例作为单独一节进行介绍，目的是加深学生对该课程重要性的理解和认识，同时也如实体现新世纪学习《天然药物化学》的价值和意义所在。本教材编写内容深入浅出，循序渐进，条理清晰，每章结束后有学习要求和课程学习重点，便于学生自学。
本教材由邱峰担任主编，吴立军担任主审，吕华冲、马骁驰担任副主编；编写任务根据各位老师的科研背景分配如下：邱峰（沈阳药科大学，第一章）、高慧媛（沈阳药科大学，第二章）、冯锋（中国药科大学，第三章）、赵烽（烟台大学，第四章）、吕华冲（广东药学院，第五章）、于丽丽（辽宁医学院，第五章，附录）、马骁驰（大连医科大学，第六章）、韩光（河南大学，第七章）、张宇（佳木斯大学，第八章）、梁鸿（北京大学，第九章）、孙隆儒（山东大学，第十章）、邱莉（广西医科大学，第十一章）、孟繁浩（中国医科大学，第十一章）、汤海峰（第四军医大学，第十二章）。张雪（沈阳药科大学）担任秘书。 第1章总论
第1节绪论
一、天然药物化学研究的内容及意义
二、天然药物化学发展概况
第2节天然产物化学成分的生物合成
一、一次代谢与二次代谢
二、主要的生物合成途径
第3节天然药物的提取分离方法
一、天然药物有效成分的提取方法
二、天然药物有效成分的分离精制方法
第4节天然化合物的结构研究方法
一、结构研究的一般程序
二、波谱分析在结构测定中的应用
第5节天然药物的研究开发
一、天然药物研究开发的途径与程序
二、天然药物生物活性成分的研究方法
三、天然先导化合物的结构优化
参考文献
学习重点
思考题
第2章糖和苷
第1节单糖的立体化学
一、Fischer投影式
二、Haworth透视式
三、优势构象式
第2节糖和苷的分类
一、单糖类
二、低聚糖类
三、多聚糖
四、苷类
第3节糖和苷的理化性质
一、一般性质
二、旋光性
三、溶解性
四、糖的化学性质
第4节苷键的裂解
一、酸催化水解
二、乙酰解反应
三、碱催化水解反应
四、过碘酸裂解反应
五、酶催化水解反应
六、糖醛酸苷的选择性水解反应
第5节糖的核磁共振性质
一、糖的1HNMR性质
二、糖的13CNMR性质
三、端基碳氢偶合常数（1J C1H1）与苷键构型
四、苷化位移
五、酰化位移
第6节糖苷的提取分离及结构测定
一、糖苷的提取分离
二、糖苷的鉴定
三、多糖结构研究实例
参考文献
学习重点
思考题
第3章苯丙素类化合物
第1节简单苯丙素类
一、结构与分类
二、提取、分离与分析方法
第2节香豆素类
一、香豆素的结构类型
二、香豆素的理化性质
三、香豆素的提取分离
四、香豆素的波谱学特征
五、香豆素的生物活性
六、香豆素研究实例
第3节木脂素
一、 木脂素类化合物的主要结构类型
二、木脂素类化合物的理化性质
三、木脂素类化合物的提取分离
四、木脂素的结构鉴定
五、代表性木脂素类化合物的结构修饰
六、木脂素的生物活性
七、木脂素研究实例——甘草新木脂素的研究
参考文献
学习重点
思考题
第4章醌类化合物
第1节醌类化合物的结构类型
一、苯醌类
二、萘醌类
三、菲醌类
四、蒽醌类
第2节醌类化合物的理化性质
一、物理性质
二、化学性质
第3节醌类化合物的提取分离
一、提取方法
二、游离羟基蒽醌的分离
三、蒽醌苷与蒽醌苷元的分离
四、蒽醌苷的分离
第4节醌类化合物的结构测定
一、醌类化合物的紫外光谱
二、醌类化合物的红外光谱
三、醌类化合物的1HNMR谱
四、醌类化合物的13CNMR谱
五、醌类化合物的MS
第5节醌类化合物的衍生物制备
一、甲基化反应
二、乙酰化反应
第6节醌类化合物结构研究实例
第7节醌类化合物的生物活性
参考文献
学习重点
思考题
第5章黄酮类化合物
第1节生物合成及生源关系
第2节常见的基本结构类型和代表性化合物
第3节黄酮类化合物的理化性质
一、性状
二、溶解性
三、酸碱性
四、颜色反应
第4节黄酮类化合物的提取分离
一、黄酮类化合物的提取
二、黄酮类化合物的分离
第5节黄酮类化合物的结构研究方法
一、黄酮类化合物鉴定中常用的色谱法
二、黄酮类化合物的紫外可见光谱特征
三、黄酮类化合物的氢核磁共振谱特征
四、黄酮类化合物的碳核磁共振谱特性
五、黄酮类化合物的质谱特性
第6节黄酮类化合物的结构研究实例
第7节黄酮类化合物的生物活性
参考文献
学习重点
思考题
第6章萜类
第1节概述
一、萜的定义与分类
二、萜类成分的生源途径
第2节萜类的结构类型
一、单萜
二、倍半萜
三、二萜
四、二倍半萜
第3节萜类的理化性质
一、萜类化合物的物理性质
二、萜类化合物的化学性质
第4节萜类化合物的提取分离
一、萜类的提取
二、萜类的分离
三、提取分离实例
第5节萜类化合物的检识与结构测定
一、紫外光谱
二、红外光谱
三、核磁共振谱
四、质谱
五、结构鉴定实例
第6节代表性萜类化合物的结构改造
第7节挥发油
一、概述
二、挥发油的组成
三、挥发油的性质
四、挥发油的提取分离
五、挥发油的鉴定
参考文献
学习重点
思考题
第7章三萜及其苷类
第1节概述
第2节三萜的基本结构类型
一、四环三萜
二、五环三萜
三、无环、单环、双环和三环三萜
第3节三萜类化合物的生物合成途径
第4节理化性质
一、性状
二、溶解性
三、表面活性
四、溶血作用
五、化学性质
第5节提取分离
一、三萜化合物的提取与分离
二、三萜皂苷的提取与分离
第6节结构研究
一、紫外光谱
二、红外光谱
三、质谱
四、核磁共振谱
第7节代表性三萜类化合物的结构修饰
第8节生物活性
第9节三萜类化合物研究实例
参考文献
学习重点
思考题
第8章甾体及其苷类
第1节概述
第2节强心苷
一、强心苷的结构与分类
二、强心苷的理化性质
三、强心苷的提取分离
四、强心苷的波谱特征
五、强心苷的构效关系与结构修饰
第3节甾体皂苷
一、甾体皂苷的结构与分类
二、甾体皂苷的理化性质
三、甾体皂苷的提取与分离
四、甾体皂苷元的波谱特征
五、甾体皂苷研究实例
第4节其他甾类成分
第5节化表性甾体类化合物的结构修饰
参考文献
学习重点
思考题
第9章生物碱
第1节概述
第2节生物碱的生源途径与结构分类
一、来源于鸟氨酸的生物碱
二、来源于赖氨酸的生物碱
三、来源于烟酸的生物碱
四、来源于苯丙氨酸和酪氨酸的生物碱
五、来源于色氨酸的生物碱
六、来源于邻氨基苯甲酸的生物碱
七、来源于组氨酸的生物碱
八、来源于氨基化反应的生物碱
九、嘌呤类生物碱
十、肽类生物碱
第3节生物碱的理化性质
一、性状
二、旋光性
三、溶解性
四、沉淀反应
五、显色反应
六、生物碱的碱性
第4节生物碱的提取与分离
一、生物碱的提取和纯化
二、生物碱的分离
三、提取分离方法对生物碱结构的影响
四、生物碱的色谱检识
第5节生物碱的波谱规律
一、紫外光谱
二、红外光谱
三、质谱
四、核磁共振谱
五、结构鉴定方法及实例
第6节代表性生物碱类化合物的结构修饰
第7节生物碱的生物活性
一、镇痛和镇静作用
二、抗癌活性
三、神经系统作用
四、心脑血管疾病相关的活性
五、抗糖尿病活性
六、止咳平喘作用
七、保肝作用
八、抗菌、抗病毒、杀虫活性
第8节生物碱研究实例
一、石杉碱甲的发现
二、石杉碱甲的生物活性
三、石杉碱甲资源
参考文献
学习重点
思考题
…………Ⅷ第10章类化合物第1节类化合物的主要结构类型
一、单茋类化合物
二、低聚茋类化合物
第2节类化合物的理化性质
一、对紫外光敏感
二、对酸碱不稳定
三、可被金属盐催化而聚合
第3节类化合物的提取与分离
一、茋类化合物的提取
二、茋类化合物的分离
第4节类化合物的结构研究
一、紫外光谱
二、红外光谱
三、质谱
四、核磁共振氢谱和碳谱
五、立体构型的测定
第5节类化合物的生物活性
第6节类化合物结构研究实例
参考文献
学习重点
思考题
第11章鞣质
第1节鞣质的化学结构及分类
一、可水解鞣质
二、缩合鞣质
三、复合鞣质
第2节鞣质主要生物合成途径
一、可水解鞣质的生物合成途径
二、缩合鞣质的生物合成途径
第3节鞣质的理化性质
一、物理性质
二、化学性质
第4节鞣质的提取分离
一、鞣质成分的预检测
二、鞣质成分提取条件的选择
三、鞣质类成分分离与纯化方法
第5节鞣质的结构测定
一、鞣质结构类型的化学检识
二、鞣质的波谱学特征
第6节鞣质的生物活性
参考文献
学习重点
思考题
Ⅸ…………第12章海洋药物
第1节概述
一、海洋药物的发展历史
二、海洋药物的研究特点
三、海洋药物的来源
第2节海洋天然产物的结构类型
一、大环内酯类化合物
二、聚醚类化合物
三、肽类化合物
四、生物碱类化合物
五、C15乙酸原化合物
六、前列腺素类似物
七、甾体及其苷类
八、萜类化合物
第3节海洋药物的生物活性
第4节海洋药物的研究实例
参考文献
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附录药用天然化合物

⑦ 药物分析中的三个阶段

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⑧ 天然药物化学经历了哪几个发展阶段

一、起源：人与自然环境的和谐统一，古人称为“天人合一”，这个统一也造就人体内的阴阳统一。这两个“统一”一旦失衡，人就要生病，中药和天然药物的作用机制之一就是纠正“失衡”，恢复“平衡”或达成新的“平衡”。
二、定义：天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然药物中化学成分的一门学科。
三、发展阶段：
1、第一阶段：从古代到十九世纪末，是天然药物利用时期，极大部分是纯天然药物，如有机酸、甘油、吗啡等；
2、第二阶段：十九世纪末，天然药物化学学科真正形成，如百浪多息、磺胺类药物等的出现。
3、第三阶段：二十世纪，天然药物化学迅速发展，大量化学药物的合成。
4、二十一世纪至今，天然药物化学发展最快的时期，多个学科的紧密交叉联系，更多选择性高、药效强、专一性更强的药物的快速发展，如基因靶向药物的发展。
5、二十一世纪以后（未来）。

⑨ 天然药物化学基础的目录

第一章 绪论
第一节 概述
一、天然药物的来源及应用
二、天然药物及其有效成分
三、天然药物化学成分的主要类型
第二节 天然药物化学发展简介
第三节 学习天然药物化学基础的目的意义和方法
一、目的意义
二、学习方法
第二章 天然物化学成分的提取与分离
第一节 天然药物化学成分的提取
一、溶剂提取法
二、水蒸气蒸馏法
三、超临界流体萃取法
第二节 天然药物化学成分的分离
一、两相溶剂萃取法
二、沉淀法
三、结晶法与重结晶法
四、盐析法
五、透析法
六、升华法
七、分馏法
第三节 色谱分离法
一、概述
二、吸附色谱法
三、分配色谱法
四、聚酰胺色谱法
五、离子交换色谱法
六、凝胶色谱法
七、其他色谱法
第三章 生物碱
第一节 概述
第二节 结构与分类
第三节 理化性质
一、性状
二、溶解性
三、碱性
第四节 检识
一、化学检识
二、色谱检识
第五节 提取与分离
—、提取
二、分离
第六节 生物碱实例
一、麻黄生物碱类
二、黄连生物碱类
三、苦参生物碱类
四、洋金花生物碱类
五、防己生物碱类
第四章 糖和苷类
第一节 糖类
一、糖的分类
二、糖的理化性质和检识
第二节 苷类
一、苷的结构类型
二、苷的理化性质和检识
三、苷的提取分离
第五章 黄酮类化合物
第一节 概述
第二节 结构与分类
第三节 理化性质
一、性状
二、溶解性
三、酸碱性
第四节 检识
一、化学检识
二、色谱检识
第五节 提取与分离
一、提取
二、分离
三、实例
第六章 蒽醌类化合物
第一节 概述
第二节 结构与分类
第三节 理化性质
一、性状
二、升华性
三、溶解性
四、酸性
第四节 检识
一、化学检识
二、色谱检识
第五节 提取与分离
一、提取与分离
二、实例
第七章 香豆素类化合物
第一节 概述
第二节 结构与分类
第三节 理化性质
一、性状
二、溶解性
三、与碱液作用
第四节 检识
一、化学检识
二、色谱检识
第五节 提取与分离
一、提取
二、分离
三、实例
第八章 强心苷
第一节 概述
第二节 结构与分类
一、强心苷元
二、强心苷的糖
三、糖与苷元的连接方式
第三节 理化性质
一、性状
二、溶解性
三、水解性
第四节 检识
一、化学检识
二、色谱检识
第五节 提取
一、原生苷的提取
二、次生苷的提取
三、实例——毛花洋地黄中强心苷的提取
第九章 皂苷
第一节 概述
第二节 结构与分类
第三节 理化性质
一、性状
二、溶解性
三、水解性
四、表面活性作用
五、溶血作用
第四节 皂苷的检识
一、化学检识
二、色谱检识
第五节 提取与分离
一、提取
二、精制与分离
三、实例
第十章 萜类和挥发油
第一节 萜类
一、概述
二、结构与分类
三、理化性质
四、实例
第二节 挥发油
一、概述
二、化学组成
三、一般性质和检识
四、挥发油的提取
五、挥发油的分离
六、实例
第十一章 其他成分
第一节 鞣质
一、概述
二、结构特点与分类
三、理化性质
四、除去方法
第二节 有机酸
一、存在及结构特点
二、性质简介
第三节 多糖、氨基酸、蛋白质和酶
一、多糖
二、氨基酸
三、蛋白质和酶
第四节 植物色素
第五节 树脂
第六节 海洋天然药物简介
一、概述
二、海洋天然产物结构类型
三、发展趋势及生物活性
第十二章 天然物化学成分的研究
第一节 研究途径
第二节 天然药物活性成分的研究方法
一、调查研究
二、天然药物化学成分预试验
三、天然药物活性成分的提取分离
四、有效成分鉴定简介
五、实例
实践指导
一、天然药物化学基础实践基本知识
二、天然药物化学基础实践项目
实践一色谱法操作练习
实践二黄柏中小檗碱的提取、精制与检识
实践三防己中粉防己碱和防己诺林碱的提取与检识
实践四槐米中芸香苷的提取、分离和检识
实践五大黄中羟基蒽醌类化合物的提取、分离与检识
实践六八角茴香油的提取与检识
实践七天然药物化学成分预试验
实践八综合操作技能实践考核
附录
一、常用检识试剂的配制及使用方法
二、常用溶剂的主要物理常数及性能
天然物化学基础教学大纲

⑩ 药物化学的研究方向

1．天然药物有效成分结构的鉴定及构效关系的研究：中国东北产植物中的有效成分的提取、分离、结构鉴定及活性的研究。天然药物的合成及构效关系的研究。抗癌、抗病毒、治疗高血脂、心脑血管疾病药物的研究。
2．天然药物化学成分及其生物活性的研究：以研究天然药物化学为主要目标，通过提取、分离、纯化得到单体化合物成分，利用波谱学及化学手段进行结构鉴定；发现有生物活性的先导化合物及有效部位；研究与开发创新药物。
3．中药化学成分及其生物活性的研究：研究内容包括中药中的有效成分提取、分离、结构鉴定等，重点在长白山道地药材新的药用部位及有效部位的化学成分研究。生物活性研究主要在抗癌、抑菌、治疗糖尿病、高血脂、心血管疾病等的预防与治疗方面进行研究。
4．靶向药物系统研究：为使药物能更好地被吸收，提高药物生物利用度和达到最佳治疗效果，设计研究靶向药物系统，使药物通过与载体结合或被载体包埋，形成可在体内可动性的指向靶组织释药的给药体系，也就是利用载体药物释放系统改变药物的动力学过程，即主要改变药物的体内分布，仅使药物作用于病变部位的靶细胞，而避免对正常细胞的作用。使药物在特定时间内，以预定的速率在机体特定部位释放一种或多种药物，并且可控制药物的代谢速率。
5．天然药物的结构鉴定及构效关系的研究：以中国特有的中草药和天然产物为主要研究对象，综合运用化学（主要为波谱学技术）和生物学两大学科的最新理论和实验技术，研究发现可能开发成为新药的先导化合物，并开展相关的基础理论研究。 19世纪末叶出现了一股寻找具有药用价值化学品的热潮。P·艾利希（Paul Ehrlich，1854—1915）是化学疗法的最热情的探索者之一。虽然他所作的研究工作可以追溯到19世纪70年代，但他所作的主要贡献却在20世纪才应用起来。当艾利希在布雷斯劳和莱比锡还是一名学生的时候，就对染料及它们对于活组织的作用产生了极大的兴趣。他的表兄C·威格特（Carl Weigert，1845—1905）教了他给细菌染色的技术。威格特并不是第一个把有色化合物作为生物着色剂的人；1875年在威格特用甲基紫着色显示动物组织内的细菌之前，人们将铬酸、洋红和苏木精用于同样的目的作法已有10年以上的历史了。各种不同的染色法在细菌学家和组织学家中间迅速地发展起来了。R·科赫（RoberKoch，1843—1910）把细菌对染料的反应作为辨别不同细菌的工具，H·C·J·格拉姆（Gram）在1884年介绍了他所采用的鉴别技术，其他许多科学家作出了进一步的贡献。
基于一些具体的染料对某些细菌或某种组织的选择性，艾利希（Ehrlich）得出这样一种见解：使用恰当的染料来治疗疾病应该是可能的。他于1887年证明了亚甲基蓝可使活神经细胞着色但不影响邻近的组织，同样地它能使某些细菌着色而对其它细菌无影响。能否找出某些染料，它可以附着在某一特定的生物体上，从而将该生物体杀死而又不损害宿主生物体细胞呢。
1889年艾利希成为了罗伯特·科赫在柏林的传染病研究所的成员。1892年当E·冯·贝林（EmilVonBehring，1854—1917）发现医治白喉的抗毒素时，他已与E·冯·贝林建立了密切联系。艾利希同血清的发展有很大的关系。他后来成为了在美因河畔法兰克福的国家血清研究所的所长。虽然他整天忙于血清生产和实验，他仍继续努力去寻找一种既对病原体有高度专一性而对高等动物又相对无毒的染料。他得到卡西乐化工厂的合作，为他提供在他们实验室里生产出来一些新化合物样品。此外由于乔治·施派尔-豪斯公司（GeorgSpeyer-Haus）在1906年建立，他得以置身于一群助手——化学家们和细菌学家们中间，进行化合物的合成和改性工作，并研究这些化合物对于病原体和动物的效应和作用。在早期阶段艾利希提出了他的具有杀菌作用的侧链理论。根据这一理论设计一种具有侧链的分子而且对某一寄生菌有互补作用应该是可能的。用侧链的方法把这种分子附着到微生物体上。可能阻碍微生物的活动或者可能杀死微生物。既然这些侧链将只会作用于病原生物体而不会伤害宿主细胞，因此设计这些有效的魔弹将是可行的。他的这些想法部分是受到血清疗法的成功的影响而产生的。在这里病原体本身刺激着那些使病原体死亡的特别活跃的物质的形成，而不伤害大多数宿主细胞。因为不可能造出许多有效的血清来治疗多种疾病，所以有必要发展化学疗法，制造出使寄生细菌致死的具有特效的化合物。
因为对一种生物体来说是有毒的某一化学药品差不多肯定会对其他细胞显示毒性，艾利希提出了治疗指数（therapeutic index）作为保证化学药品使用的安全标准，该项指数实质上是宿主动物所能忍受的最高剂量与有效治疗剂量之比。 早在20世纪初艾利希和志贺（清）。（洁）就发现锥虫红对治疗锥体虫所引起的疾病有特效。而F·E·P·梅斯尼尔（Mesnil）和M·尼科尔（Maurice Nicolle）则证明了锥虫蓝的疗效则更高。这些药物在治疗一些热带疾病如昏睡病和马锥体虫病方面取得了某些成功。1906年科赫（Koch）采用对氨基苯胂来治疗人类由锥体虫引起的疾病。该化合物是由贝尚（Bechamp）于1863年制备成功的，据信是砷酸的酰替苯胺。1905年利物浦的医生H·W·托马斯和A·布列恩尔（Breinl）在他们的报告中宣布该化合物具有毒杀锥体虫的作用；所以用对氨基苯胂（Atoxyl无毒的）这一名称，因为它对宿主并无毒性。艾利希知道砷和氮在周期表中属于同一族元素，因此对砷化合物极感兴趣；他证实了该化合物对锥体虫有作用，但发现它不能使用，因为它的毒性太强会损害视觉神经。他对贝尚所制备的对氨基苯胂的化学结构，表示怀疑，并提出了该化合物的正确结构。因为他对染料有丰富的实践经验，所以他还提出，该结构会出现一个游离的氨基。
大约在这一时期，引起梅毒的生物体梅毒螺旋体（Treponema pal-lim）被 E·霍夫曼（Hoffmann）和F·绍丁（Fritz Schaudinn）发现。绍丁指出，该生物体（一种螺旋体）与其说是细菌，倒不如说它更具有原生动物的特征。艾利希设计了能在患这些疾病的兔子和老鼠身上作试验的一些新的砷化合物。从偶氮基在锥体红这样的染料中是一个有疗效的单元这一点出发，他运用推理方法假定三价砷可能比五价砷更为有效，正如在对氨基苯胂中所发现的一样。他的化学师A·伯塞姆（Alfred Bertheim）制备了这些化合物；发现阿撒司丁（对乙酰胺基苯胂酸）是治疗锥虫病实验的特别有效的物质。第418号化合物，即胂苯甘氨酸被证明更为有效。更多的化合物在实验室里被合成出来，并在他的日本助手羽田佐八城（Sahachiro Hata）的指导下进行了试验。1909年用606号化合物治疗梅毒获得成功。该药物后来在市场上销售时名为洒尔佛散或胂凡纳明。后来在1912年又有一种更方便的化合物914——新洒尔佛散被研制出来了。使用这些砷制剂的治疗法很快就被介绍开来。虽然新洒尔佛散并不是没有缺点，但40年代前，在有效的抗生素仍未被用来治疗梅毒的时期内，它一直是医治这种疾病的标准药物。含砷制剂成为特效药这一成功给人们带来了一种极乐观的情绪。认为化学工业可以制造类似的各种化学治疗药剂。然而一切热情又变成了失望。因为对那些有疗效的化合物的研究结果并不能使人知道应该如何合成各种分子，使之对某些疾病既有特效而又不会对宿主有害。除了拜尔205和几样其它化合物外，在1910年—1930年之间在研制化学治疗剂方面几乎没有获得真正的成功。
拜尔205即日耳曼宁，在1920年被采用为治疗非洲昏睡病的特效药。日耳曼拜尔公司（在第一次世界大战中这家公司的美国的分支机构被查封并被迫改为一个独立的公司）在这些药品被严格限制的情况下弄到这些药品，因而被指控为一直利用药品作为一种政治武器来帮助德国收复失去的殖民地。巴斯德研究所（Pasteur Insti-tute）的 E·福尔诺（Ernest Fourneau，1872—1949）尽管是在未获得专利权和拜尔公司拒绝为他的研究提供药品的情况下，还是把这种化合物鉴定出来了。一群科学家连同不列颠染料公司在解决上述的困难题中也起了积极的作用。通过查阅战前德国的专利文献，福尔诺得知他们对复杂的尿素衍生物进行了大量研究。在这些公开专利文献里还有证据进一步表明：如今对于由一些酰胺键合氨基苯甲酰基和萘胺苯磺酸端基有很大兴趣，就像对锥虫染料的兴趣一样。通过一种测试分析排除了几百种可能的化合物之后，范围缩小到25种，并对每种化合物都进行了合成以及生物和化学方面的实验。其中的一种福尔诺309被证实具有拜尔205所具有的杀锥虫能力，无毒性并具有化学稳定性。与巴斯德研究所设法弄来的56mg德国产品相比较的结果证明，两种化合物是完全一样的，德国人拒绝承认这两种化合物是一样的；福尔诺309在英国和美国获得专利权，该化合物对早期昏睡病有显着疗效，但对晚期昏睡病却无能为力。1919年W·A·雅各布斯（Walter Abraham Jacobs）和洛克菲勒医药研究所的 M·海德尔伯格（Michael Heidelberger）证实了锥虫砷胺对影响中枢神经的系统的晚期昏睡病具有疗效。