药物化学笔记怎么

⑴ 药物化学笔记辅导：第十章 寄生虫病防治药物

第一节 驱肠虫药
一、 哌嗪类 枸橼酸哌嗪（驱蛔灵）：岩桥抗胆碱作用，一、 麻痹虫体排出体外。光敏感，一、 适于驱蛔虫和蛲虫。
性质：1．酸性中与硫氰酸铬铵成红色沉淀。
2．碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红色。 枸橼酸被高锰酸钾氧化
3．稀盐酸中与亚硝酸钠，有哌嗪小叶状析出。
二、咪唑类：盐酸左旋咪唑：抑制肠虫对葡萄糖的摄取。广谱驱虫药，主要驱蛔虫、免疫调节剂。
性质：1．微黄色晶状结晶性粉末
2．水液与氢氧化钠共沸，噻唑环开环成红色-变浅。
3．含叔胺，与生物碱沉淀试剂沉淀反应。
三、嘧啶类：噻嘧啶：抑制胆碱酯酶，使寄生虫的精神传导阻滞，麻痹虫体排出。
四、苯咪类：阿苯达唑： [（5-丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
甲苯达唑：[（5-苯甲酰基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
五、三萜类及酚类

第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药
一、抗日本血吸虫病药物的类型： 锑剂和非锑剂
吡喹酮：新型广谱抗寄生虫病药。防治日本血吸虫病，有较高的近期疗效。
二、抗丝虫病药物：
枸橼酸乙胺嗪：为抗丝虫病首选药，疗效较差，副作用大。

第三节 抗疟药
磷酸氯喹：N-（7-氯-4-喹啉基）N，N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐 红内期，控制疟疾症状
磷酸伯氨喹：N-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸盐 控制复发和传播
乙胺嘧啶：5-（4-氯苯基）-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂 预防疟疾
青蒿素：性质：1．遇碘化钾析出碘，凯知加淀粉指示剂显紫色。 抢救型脑疟，复发率高
2．内酯结构，遇盐酸羟胺与三氯化铁生成异羟肟酸铁。
蒿甲醚：青蒿素10位C=O甲酰化-CH O 。作用为青的10-20倍，恶性疟效较佳。 复发率比青低
本芴醇：杀灭细内期无性体，治愈率高。 耐氯喹的恶性疟

第四节 抗滴虫病药
甲硝唑：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 白色或微黄色结晶性粉末
性质：1．芳香性硝基化合物的盯枣消反应：加NaOH微 热显紫色，加HCl成黄色，加过量NaOH橙色
2．含氮杂环：加三硝基苯酚成盐类黄色沉淀。
3．锌与盐酸还原硝基为氨基，显重氮化反应
总结： 盐酸左旋咪唑、甲硝唑： 微黄色晶状结晶性粉末

⑵ 请问药物化学怎么复习啊

好吧，以前回答过一个“药物化学怎么学的问题”，以下是复制粘贴的内容，所以不给我分数也没关系的，。。。
1.花半个小时背目录，建立自己的体系，有条理才好记
2.仔细看看INN命名，更容易把药物归类记忆
3.明白药物的作用机理，别死记硬背，特别是心血管药物，很多药物的作用效果都是交叉的，比如钙离子通道拮抗剂既是抗高血压药物，又是抗心律失常药物，就需要你明白为什么会产生这两种药效，体内钙离子通道怎样作用等
4.看看药物的化学名（对，就是一大堆括号数字和官能团，很长很变态的那个...），不用全背，但是起码应该了解一些很特征性的结构和基团，比如西咪替丁里的氰基，在药物化学里还是比较少见的说...
5.记住一些常见基团的结构，我说的当然不是羟基羧基什么的，是那些含N、O、S的五元和六元杂环，还有胍、脒、脲之类的，有可能的话总结一下，你会发现规律的
6.先记住药物的作用靶点和DA、5-HT、ACh等体内配体的结构，比如记住了肾上腺素就应该能记住去甲肾上腺素、伪麻黄碱、沙丁胺醇、普萘洛尔等一系列的激动剂和拮抗剂了，而参照比较它们之间结构的不同，也就能记住结构通式和构效关系了
这也适合用代谢拮抗原理设计的药物的记忆，你应该学过生物化学吧，还记得五种核酸的结构式不？看看抗病毒药物和抗肿瘤药物里面的利巴韦林、阿昔洛韦、齐多夫定、阿糖胞苷、5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等都是谁的衍生物，应该就可以轻松记忆了吧
7.药物化学都是图文并茂的（我恨...),所以，边写边画吧

以上都是我学药物化学的体会，不见得适合你，仅供参考~~

⑶ 药物化学笔记辅导：第七章 心血管系统药物

第一节 降血脂药

一、苯氧乙酸类：
氯贝丁酯（安妥明）：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 油状液体，光照变色
性质：1．水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。 2．酯：码宴碱性下异羟肟酸铁反应。
作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成
非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。
二、烟酸类：烟酸肌醇
三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂：
洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量
辛伐他汀：多一个-CH3，强效，长效。 两者均为前药，在体内水解为-羟基酸显效

第二节 抗心律失常药
一、1类抗心律失常药 （钠通道阻滞药）
盐酸普鲁卡因胺：N- [ （ 2 -二乙氨基） 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速
盐酸美西律：1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常
盐酸普罗帕酮（心律平）：1-[2 -[2 -羟基-3- （丙胺基）- 丙氧基]苯穗樱基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐
结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药 （受体阻滞药）
盐酸普萘洛尔（心得安）：1- [ （ 1 - 甲基乙基） 氨基] -3- （1- 萘氧基）- 2-丙醇盐酸盐
性质：1．稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解 中间体a-萘酚
2．与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压 左旋体>右旋体，用外消旋体
三、3类抗心律失常药 （延长动作电位时程药）
盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药 （钙通道阻滞剂） ： 维拉帕米： 抑制钙离子缓慢内流。

第三节 抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。
硝酸甘油：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。 速效、短效抗心绞痛
鉴定反应：加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体
硝酸异山梨酯（消心痛）：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。
性质：1．酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸
2．加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。
3．新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。
作用猜模丛：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。
二、钙拮抗剂
1．二氢吡啶类：
硝苯地平（心痛定）：1,4二氢- 2 ，6-二甲基-4- （2-硝基苯基）- 3 ，5 -吡啶二甲酸二甲酯
性质： 1．黄色结晶粉末。 2．遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。
作用：降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。
尼群地平：1,4二氢- 2 ，6 -二甲基-4- （ 3-硝基苯基 ）- 3 ，5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性质：降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。
尼莫地平：1,4二氢-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3 ，5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用：选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶
氨氯地平：（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ，5 - 吡啶
二甲酸，3-乙酯，5-甲酯 白色结晶 ，同硝苯地平
2． 苯烷基胺类：
维拉帕米：---苯乙腈盐酸盐～～～ 扩张血管，降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。
3．苯噻氮 类：
盐酸地尔硫 ：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，并降压。
性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。
4．二苯哌嗪类：
桂利嗪（脑益嗪）：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。
双嘧达莫（潘生丁）：扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。
三、受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔

第四节 抗高血压药
一、 中枢性降压药：刺激中枢a--肾上腺素受体，一、 抑制交感神经冲动的传导。 可乐定、甲基多巴
二、作用于交感神经系统的降压药 ：神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶
三、神经节阻断药物 阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。美加明、六甲溴铵
四、血管扩张药 直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。 肼屈嗪、米诺地尔
五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物： 高血压和充血性心力衰竭。
卡托普利：1-（3- 巯基-（2S）- 2-甲基-1- 氧代丙基）- L -脯氨酸 与利尿药合用效好
性质：光和水液氧化成二硫化合物，--SH有还原性，被碘酸钾氧化。
马来酸依那普利：前药，在体内水解代谢为依那普利那（长效血管紧张素转化酶抑制剂）起效。
赖诺普利：缓慢而长效的降压作用。
六、肾上腺素a1受体阻滞剂：选择性作用于 a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反射性心动过速，
盐酸哌唑嗪：性质：与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。
作用：用于轻中度高血压，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。

第五节 强心药
强心药-----能加强心肌收缩力的药，又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。
一、强心苷类： 洋地黄、地高辛：选择性地作用于心脏，加强心肌收缩力的药物。 易中毒。
二、拟交感胺类药物
甲基多巴：中枢降压药，中等偏强，治疗肾功能不良的高血压。
利血平：神经介质耗竭类药物，具有温和持久的降压作用。
酒石酸美托洛尔：选择性的1-受体阻滞药，对2-受体无作用，无内在拟交感活性和膜稳定。
米诺地尔：直接松驰平滑肌而扩张血管，产生降压作用。
多巴酚丁胺：选择性激动1受体，两种异构，用消旋体。增强心肌收缩力，时间短口服无效。
三、磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）：
氨力农：5- 氨基- （3,4-二吡啶）-6 （1H ）酮 非苷非儿萘酚胺类强心药。
作用：治疗无效的严重心力衰竭，增加心输出量和心脏指数。
四、钙敏化剂：强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力，积聚到超负荷时导致心律失常。
本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。
总结：黄色结晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 白色：氨氯地平

⑷ 中药学职称备考笔记应该如何去做

【导读】距离2020年中药学职称考试越近，相信考生们都已经投入到了紧张的复习备考当中，不过小编发现其中还是有不少首次备考中药学职称的考生还是茫然无措，复习找不到重点，不知道从何下手，为了帮助大家顺利的进行备考2020年中药学职称，下面我们就一起来看看中药学职称备考笔记应该如何去做?帮助大家高效学习。

一、复习笔记要反映知识的系统性

复习笔记镇扮要尽量反映知识的系统性，特别应当把重点概念和原理的联系与区别反映出来，做到一看见笔记，就可以从整体和全局上把握某个专题的知识，即可以把御橡灶“知识网”展现出来;

二、复习笔记要简明扼要

复习笔记要力求简明扼要，一目了然，力戒变成课本或课堂笔记的再现;

三、复习笔记要适合自己使用

复习笔记要适合自己使用，具备个人特点，掌握得好，记得牢的地方，笔记可以简单些，甚至只用一、两个字表示即可;而自己掌握得不好，记得不牢的地方，要详细一些;以前理解不深或曾经有过错误的地方，就更要详细一些;因为是自己整理自己看，所以还可以用一些符号或简称，使笔记更加实用;

四、复习笔记要妥善保存

复习笔记是自己心血和劳动的结晶，又是知识的精华，一定要保存好，以便随时取用;经过多次使用，直到记熟为止。从这个意义上讲，整理和使用复习笔记，正是为了最终不要复习笔如弊记。许多人正是在反复的学习过程中，随着认识的不断深入，而使笔记越来越精练，直到抓住知识的精髓，最后完全离开笔记。

多年的实践证明，在考前复习时，只翻看自己平时整理好的高度浓缩而且又经过升华的复习笔记就行了。他们显得很轻松，这种轻松是平时的艰辛劳动换来的。当然也有考前复习时手忙脚乱，面对一大堆书和笔记不知所措，以至难免陷入被动的局面。

以上就是小编今天给大家整理发布的关于“中药学职称备考笔记应该如何去做”的相关内容，希望对大家有所帮助，想了解更多医学类从业资格考试，备考、提升、报名、领证等相关信息欢迎关注小编，获取更多资讯。

⑸ 药物分析笔记：药物分析的基础知识

药品检验工作的基本程序：

一般为取样、鉴别、检查、含量测定、写出报告。

取样：

鉴别：判断真伪。 检查：称纯度检查，判定药物优劣。 含量测定：测定药物中有效成分的含返行伍量。检验报告必须明确、肯定、有依据。计量仪器认证要求：县级以上人民政府计量行政部门负责进行监督检查。符合经济合理、就地就近。

药品质量标准分析方法验证：

目的是证明采用的方法适合于相应的检测要求。 验证内容：准确度、精密度（包括重复性、中间精密度和重现性）、专属性、检测限、定量限、线性、范围和耐用性。

一、准确度： 是指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度，一般以百分回收率表示。至少用9次测定结果进行评价。［医学教育 网 搜集整理］

二、精密度： 是指在规定的条件下，同一个均匀样品，经过多次漏或取样测定所得结果之间的接近程度。用偏差、标准偏差或相对标准偏差表示。

1、 重复

2、 性：相同

3、 条件下，

4、 一个分析人员测定所得结果的精密度称为重复

5、 性。至少9次。

6、 中间精密度：

7、 一个实验室，

8、 不同

9、 时间不同

10、 分析人员用不同

11、 设备

12、 测定结果的精密度。

3、重现性：不同实验室，不同分析人员测定结果的精密度。分析方法被法定标准采用应进行重现性试验。

三、专属性：指在其他成分可能存在的情况下，采用的方法能准确测定出被测物的特性，用于复杂样品分析时相互干扰的程度。鉴别带族反应、杂质检查、含量测定方法，圴应考察专属性。

四、检测限：指试样中被测物能被检测出的最低量，无须定量。用百分数、ppm或ppb表示。

五、定量限：指样品中被测物能被定量测定的最低量，测定结果应具一定的精密度和准确度。

六、线性：系指在设计的范围内，测试结果与试样中被测物浓度直接呈正比关系的程度。

七、范围：能达到一定的精密度、准确度和线性的条件下，测试方法适用的高低限浓度或量的区间。 八、耐用性：指在一定的测定条件稍有变动时，测定结果不受影响的承受程度。

药物分析的统计学知识

测量误差：测量值和真实值之差。 绝对误差和相对误差。真实值：是有经验的人用最可靠的方法对试样进行多次测定所得的平均值。

系统误差：（1）方法误差 （2）试剂误差 （3）仪器误差 （4）操作误差偶然误差：不可定误差或随机误差，由偶然原因引起。可增加平得测定次数。 测量值的准确度表示测量的正确性，测量值的精密度表示测量的重现性。精密度是表示准确度的先决条件，只有在消除了系统误差后，才可用精密度同时表达准确 度。

提高分析准确度方法：

1、选择合适的分析方法

2、减少测量误差

3、增加平行测定次数

4、消除测量过程中的系统误差（校准仪器、做对照试验、做回收试验、做空白试验）有效数字的处理：0.05060g是四位有效数字。首位是8或9，有效 数字可多记一位。ph=8.02是两位有效数字。四舍六入五成双原则。修约标准偏差或其他表示不确定度时，修约结果可使准确度估计值变得差一点。s= 2.13——2.2 g检验法、4d法，>舍去。

药品质量标准制定的原则和基本内容

原则：安全有效，技术先进，经济合理。 检验方法：准确、灵敏、简便、快速。

（一）、名称：

（二）、性状：

1、外观、臭、味和稳定性

2、溶解度：一定程度上反映药品的纯度。

3、物理常数

（1）馏程：2000规定：在标准压力（101.3kpa）下，按药典装置，自开始馏出的第五滴算起，至供试品仅剩3-4ml或一定比例的容积馏出时的温度范围。

（2）熔点：系指一种物质固体熔化成液体的温度，熔融同时分解的温度，或在熔化时自初熔至全熔的一段温度。

（3）凝点：系指一种物质由液体凝结为固体时，在短时间内停留不变的温度。

（4）比旋度：具光学异构体分子的药物，旋光性能不同。按干燥品或无水物计算。准确至0.01 .

（5）折光率：光线自一种透明介质进入另一种透明介质时，两种介质密度不同，光的进行速度发生变化，即发生折射现象，遵从折射定律。对于液体药品，尤其是植物油，检查药品的纯杂程度，测定溶液的浓度。

（6）粘度：流体对流动的阻抗能力。共三法，毛细管内径。

（7）吸收系数：物质对光的选择性吸收波长。［医学教育网 搜集整 理］

（三） 鉴别：用理化方法或生物学方法来证明药品真实性的方法。对已知物。

（四） 杂质检查：有效性，纯度要求和安全性。

1、有效性试验

2、酸碱度

3、溶液的澄清度与颜色

4、无机阴离子：氯化物和硫酸盐。

5、有机杂质

6、干燥失重和水分

7、炽灼残渣：指硫酸化灰分，用于考察有机药物中混入的无机杂质。一般限度为0.1% .

8、金属离子和重金属检查 每日剂量0.5g以上且长期服用的品种。

9、硒和砷：硒检查有：醋酸地塞米松、醋酸曲安奈德及醋酸氟轻松。第一法：古蔡氏法 10、安全性检查

（五）含量测定或效价测定： 理化方法称含量测定 生物学方法或生化方法测定称效价测定。

1、 容量分析法：化学原料药含量测定的首选法。中和法、非水滴定法、银量法、络合法、碘量法、重氮化法。

2、 重量法：精密度好准确度高，

3、 繁琐，

4、 不

5、 能应用容量法时用。挥发法、萃取法、沉淀法

6、 紫外分光光度法：简便、快速。原料药避免。

7、 气相色谱法：分离效果优越，

8、 对含杂质和挥发性的原料药效好。维生素e

9、 高效液相色谱法：用于多组分抗生素，

10、 生化药品或因杂质干扰测定。常规方法又难分离药品。

⑹ 药剂学笔记：缓释、控释制剂

缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。 一级

控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。 零级

缓释、控释制剂释药原理和方法

一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。

1、制成溶解度小的盐或酯

2、与高分子化合物生成难溶性盐

3、虚拦纯控制粒子大小

4、将药物包藏于溶蚀性骨架中

5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中

二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种：

1、 水不

2、 溶性膜材包衣的制剂，

3、 零级释放。

4、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，

5、 接近零级。

6、 水不

7、 溶性骨架片：符合higuchi方程 缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂

三、溶蚀与扩散、溶出结合

四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用

缓释、控释制剂的设计

一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素：

（一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、稳定性

（二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢

二、缓释、控释制剂的设计：

（一）药物的选择： 2-8h为宜

（二）设计要求：

1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h

2、峰浓度与谷浓度

（三）、缓控释差咐剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂

衡梁缓释、控释制剂的处方和制备工艺

一、骨架型缓、控释制剂：

（一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片

（二）缓、控释颗粒（微囊）压制片

（三）胃内滞留片

（四）生物粘附片

（五）骨架型小丸

二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸

三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。

四、植入剂第五节 缓释、控释制剂体内、体外

评价

一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验

二、体内生物利用度研究

三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释； 第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.

⑺ 药理学笔记：药效学－药物作用机制

药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构，包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系是药物化学研究的主要问题，但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机制要从细胞功能方面去探索。
一、非特异性药物作用机制: 与药物的理化性质有关。
1、渗透压作用： 如甘露醇的脱水作用。 来源：
2、脂溶作用： 如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用。 来源：
3、膜稳定作用：阻止动作电位的产生及传导，如局部麻醉药，某些抗心律失常药等。
4、影响ph： 如抗酸药中和胃酸。 来源：
5、络合作用： 如二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。
二、特异性药物作用机制: （与药物的化学结构有关）
1、干扰或参与代谢过程： ①对酶的影响，多数药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜h+-k+atp酶（抑制胃酸分泌），而有些药本身就是酶，如胃蛋白酶。
②参与或干扰细胞代谢，伪品掺入也称抗代谢药，如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞dna及rna中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。
③影响核酸代谢，许多抗癌药是通过干扰癌细胞dna或rna代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素（包括喹诺酮类）也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的。 来源：
2、影响生物膜的功能： 如作用于细胞膜的离子通道的抗心律失常药通过影响na+、ca2+或k+的跨膜转运衫迹凯而发挥作用。
3、影响体内活性物质： 乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热、镇痛和抗炎作用。
4、影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(na)。
5、影响生理物质转运在体内主动转运需要载体参与，干扰这一环节可药理效应。如利尿或唤药抑制肾小管na+-k+、na+-h+交换而发挥排钠利尿作用。 来源：
6、影响免疫机制除免疫血清及疫苗外，免疫增强药及免疫抑制药通过影响免疫机制发挥疗效。
5、影响受体功能：掌握受体的概念和特征。 熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。
(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别周围环境中某种微量化学物质，与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。配体：能与受体特异性结合的物质。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等。 来源：
(2)药物与受体结合作用的特点：
①特异性与结构专一性； 来源：
②饱和性与立体选择性；
③可逆性与内源性配体州亏；
④识别力与高度敏感性。
(3)激动药与拮抗药
①激动药：能激活受体的配体，与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力)。
②部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。
③拮抗药：能阻断其活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性。竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体可逆结合。非竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体不可逆结合。
(4)受体调节与药物作用关系：受体可经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力受生理及药理因素的影响。 来源：
①耐受性、不应性 、快速耐受性：连续用药后药效递减是常见的现象。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏。
②受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。与耐受性有关。
③受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关，如突然停药时会出现反跳反应。

⑻ 药剂学笔记：药物制剂的基础理论

药物溶解度和溶解速度
一、影响溶解度因素：
1、药物的极性和晶格引力
2、溶剂的极性
3、温度
4、药物的晶形
5、粒子大小
6、加入第三种物质
二、增加药物溶解度的方法：
1、 制闹卜成可溶性盐
2、引入亲水基团
3、加入助溶剂：形成可溶性络合物
4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键)
5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物c链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小(3)、加入顺序 (4)用量、配比

流变学简介
流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。非牛顿液体：
1、塑性流动：有致流值
2、假塑性流动：无致流值
3、胀性流动：曲线通过原点
4、触变流动：触变性，有滞后现象

粉体学
一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。来源：考试大
二、粒子径测定方法：
1、光学显微镜法
2、筛分法
3、库尔特计数法
4、沉降法
5、比表面积法
三、比表面积的测定：
1、吸附法(bet法)
2、透过法
3、折射法
四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
1、 休止角：θ越小流动性越好，
2、 θ<300流动性好3、 流出速度：越大，
4、 流动性越好
5、 内磨擦系数：粒径在100-200um，
6、 磨擦液逗穗力开始增加，
7、 休止角也增大。θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。

表面活性剂
一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显着下降的物质。
二、分类：
(一)、阴离子表面活性剂：
1、 肥皂类：高级脂肪酸的盐，
2、 硬酯酸、油酸、月桂酸指销 一般外用3、 硫酸化物：十二烷基硫酸钠(sds，
4、 叶桂醇硫酸钠，
5、 sls)，
6、 乳化性强，
7、 稳定，
8、 软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂
(二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物 新洁尔灭等
(三)、两性离子表面活性剂：
1、卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污； 在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂：
1、 脂肪酸甘油酯：hlb为3---4，
2、 用作w/o 型。
3、 蔗糖脂肪酸酯：不
4、 溶于水，
5、 可形成凝胶，
6、 作o/w 型。
3、脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯，司盘span，酸碱酶易水解，hlb1.8-3.8 w/o型4、聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐温(tween)，粘稠状黄色液体，对热稳定，增溶作用不受ph影响，是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。 o/w 型
5、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽myrij ，较强水溶性，o/w 型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽brij ，较强亲水性质，o/w 型。 平平加
7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆poloxamer，普朗尼克pluronic，增溶作用弱亲水、亲油、润湿、分散、起泡、消泡。poloxamer188 (o/w 型)：制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。来源：考试大
三、表面活性剂的特性：
1、 形成胶束：临界胶束浓度cmc：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。来源：考试大
2、 亲水亲油平衡值hlb：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。hlb 3--6：w/o型 hlb 8--18：o/w 型 hlb 7--9：润湿剂 hlb 13-18：增溶剂
3、增溶作用 增溶：表面活性剂在水中达到cmc后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显着增加，形成透明胶体溶液，这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值krafft 点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称krafft 点。非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型)：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。来源：考试大
四、表面活性剂的生物学性质：
1、 表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少
2、 表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性
3、 表面活性剂的毒性：阳>阴>非 吐温20>60>40>80
4、 表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，
5、 吐温类小。
五、表面活性剂应用：增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。

⑼ 执业药师药物化学2017备考笔记之非磺酰脲类

非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

1.非磺酰脲类的作用特点

该类药物与磺酰脲类的作用机制有相同之处，均是通过与胰岛β细胞膜上的特异受体结合，促进膜上ATP敏感性K+通道(K+-ATP)关闭，抑制β细胞K+外流，使β细胞膜去极化，从而开放电压依赖性钙通道，使细胞外Ca2+进入细胞内，促使含有胰岛素的囊泡与细胞膜融合，通过胞吐作用向膜外释放胰岛素。但是非磺酰脲类又有着区别于传统胰岛素促分泌剂的重要特点，对K+- ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式——餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，夜间低血糖少的要求，避免了促胰岛素分泌的持续刺激而减轻β细胞的负荷。此类药物因其对餐时、餐后血糖这种显着的控制作用，告敏搭被称为“餐袜拿时血糖调节剂”。

2.非磺酰脲类代表药物

瑞格列奈(Repaglinide)是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，分子结构中含有一手性碳拿返原子，其活性有立体选择性，S-(+)一异构体的活性是R-(-)-异构体的100倍，临床上使用其S-(+)-异构体。构象分析发现，瑞格列奈的优势构象与格列本脲及格列美脲一样，都呈u型，其中疏水性支链处于 u型的顶部，u型的底部是酰胺键，而无活性的类似物则呈现不同构象。该药无论空腹或进食时服药均吸收良好，30～60min后达血浆峰值，并在肝内快速代谢为非活性物，大部分随胆汁排泄。该药作为餐时血糖调节剂，在餐前l5min服用，经胃肠道迅速吸收，起效快，作用时间短。临床上主要用于2型糖尿病、老年糖尿病患者，并适用于糖尿病肾病者。本品与二甲双胍合用有协同降血糖作用。

那格列奈(Nateglinide)为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D一苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。那格列奈为手性药物，其R-(-)一异构体活性高出S-(+)-异构体l00倍。那格列奈体内代谢至少产生8种代谢产物，均为异丙基氧化形成，其中只有～种有微弱活性，其余均无活性。该药对B细胞的作用更迅速，持续时间更短，对周围葡萄糖浓度更为敏感，副作用小。其口服后20rain起效，生物利用度为73%，白蛋白的结合率为98%，消除半衰期为l.5h。

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