① 常用的氨基糖苷类抗生素有哪些简述其共同特征
氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。
兽医临床上常用的有链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。它们具有以下共同特征:
(1)均为有机碱,能与酸形成盐。常用制剂为硫酸盐、易溶于水,性质比青霉素稳定,在碱性环境中作用增强。
(2)内服吸收很少,可作为肠道感染用药。全身感染时常注射给药。大部分以原形从尿中排出,适用于泌尿道感染,肾功能下降时,消除半衰期明显延长。
(3)抗菌谱较广,对需氧革兰氏阴性杆菌及结核杆菌有强大作用,但对革兰氏阳性菌的作用较弱。
(4)作用机理均为抑制蛋白质的生物合成,在低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,对静止期细菌的杀灭作用较强,为静止期杀菌药。
(5)主要不良反应是对第八对脑神经的毒性及肾损伤。
(6)细菌对本类药物易产生耐药性,其发生方式为跃进式,各药间有部分或完全交叉耐药性。