A. 强心苷有几种结构如何检识区别
小编给大家整理了强心苷类的结构/代谢特点-药学专业知识一考点相关内容,具体如下:
强心苷类的结构特点
强心苷是一些从植物中提取的含甾体苷元的苷类药物,由糖苷基和配糖基两部分组成,其糖苷基部分与其他甾体类药物有一定的差别,在强心苷类分子中,环A-B和c-D之间为顺式稠合,而环B-c之间为反式稠合,这种稠合方式决定其分子形状呈u型,分子中位于c-10和c-13的c-18和c-19两个角甲基与3位羟基均为卢构型。而l4位的卢一羟基通常为游离。在17位的内酯环也是此类药物的特征之一,植物来源的强心苷类化合物内酯环通常为五元环,而动物来源的强心苷则为六元环。强心苷的糖多连接在3位的羟基上,糖的连接方式多为卢-l,4-糖苷键,有些糖会以乙酰化的形式出现,由于改变了苷的脂溶性,会导致药代动力学性质的改变。
强心苷类的代谢特点与毒性
强心苷类药物在临床应用的品种较多,如地高辛(Digoxin)、洋地黄毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。该类药物主要通过抑制心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶的活性,最终产生正性的肌力作用。该类药物的有效剂量与中毒剂量接近,安全范围小,强度不够大,排泄慢,易于积蓄中毒。临床上必须在病房监测下使用。这类药物已使用了数百年,虽做了大量的研究,现仍未能被新型药物代替。
强心苷类的代表药物
地高辛(Digoxin)为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在水或乙醚中不溶。
本品是从毛花洋地黄的叶中提取得到,不宜与酸、碱类药物配伍。本品在体内可迅速吸收并分布于组织中,生物利用度为60%——80%,治疗血药浓度为0.5——1.5ng/ml,而中毒血药浓度为2ng/ml,治疗窗狭窄。因此,应严格控制药品的使用剂量并监测其生物利用度。主要用于治疗充血性心力衰竭,也可用于控制快速性心房颤动、心房扑动的心室率。
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B. 什么是苷根据苷键原子的不同.苷分为哪类如何用化学法鉴别苷和苷元
苷类又称配糖体.是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的一类化合物.
苷的共性在糖的部分,而苷元部分几乎包罗各种类型的天然成分,故其性质各异.苷大多数是无色无臭的结晶或粉末,味苦或无味;多能溶于水与稀醇,亦能溶于其他溶剂;遇湿气及酶或酸、碱时即能被分解,生成苷元和糖.苷类可根据苷键原子不同而分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷,其中氧苷为最常见.
单糖环状半缩醛结构中的半缩醛羟基与另一分子醇或羟基作用时,脱去一分子水而生成缩醛.糖的这种缩醛称为糖苷.例如α-和β-D-吡喃葡萄糖的混合物,在氯化氢催化下同甲醇反应,脱去一分子水,生成α-和β-D-甲基吡喃葡萄糖苷的混合物.
α-和β-D-吡喃葡萄混合液 β-D-甲基吡喃葡萄糖苷 α-D-甲基吡喃葡萄糖苷,苷由糖和非糖部分组成.非糖部分称为糖苷配基或苷元.糖和糖苷配基脱水后通过过“氧桥”连接,这种键称为苷键.由于单糖的环式结构有α-和β-两种构型,所以可生成α-和β-两种没构型的苷.天然苷多为β-构型.苷的名称是按其组成成分而命名的,并指出苷键和糖的构型.天然苷常按其来源而用俗名.
糖苷结构中已没有半缩醛羟基,在溶液中不能再转变成开链的醛式结构,所以糖工苷无还原性,也没有变旋现象.糖苷在中性或碱性环境中较稳定,但在酸性溶液中或在酶的作用下,则水解生成糖和非糖部分.
糖苷是中草药的有效成分之一,多为无色、无臭、有苦涩味的固体,但黄酮苷和蒽醌苷为黄色.
苷中含有糖部分,所以在水中有一定的溶解性.苷类都有旋光性,天然苷多为左旋体