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芬太尼化学结构中含有以下哪些基团

发布时间:2022-01-17 19:09:02

❶ 新精神活性物质是什么

新精神活性物质也被称为“第三代毒品”。(第一代毒品是指海洛因、大麻、可卡因等传统毒品,第二代毒品指冰毒、K粉等合成毒品。)

许多新精神活性物质的毒理作用比海洛因、吗啡等传统毒品更加强烈,像我国列管的U-47700的药效约是吗啡的7.5倍。

(1)芬太尼化学结构中含有以下哪些基团扩展阅读

少量吸食新精神活性物质,人会出现心动加速、血压升高、肝肾功能衰竭等急性中毒症状。大量吸食后会引起偏执、焦虑、恐慌、被害妄想症等反应,严重的会精神错乱,甚至抽搐、休克、脑中风死亡,危害是第一代毒品的1000倍。

新精神活性物质,主要以中枢兴奋和致幻作用为主,因此,滥用后急性中毒情况下主要表现为发生不可控制的兴奋、易激惹、冲动、性乱行为,并由此导致性病、艾滋病、肝炎等传染性疾病的感染传播。

❷ 精神活性物质的分类

精神活性物质包括:阿片类、可卡因类、大麻类、苯丙胺类兴奋剂、镇静催眠类、安定 类、致幻剂、有机溶剂、烟草、酒精和咖啡因等化学物质。根据精神活性物质的药理特性,将之分为以下种类:

1、中枢神经系统抑制剂能抑制中枢神经系统,如巴比妥类、苯二氮卓类、酒精等。

2、中枢神经系统兴奋剂能兴奋中枢神经系统,如咖啡因、苯丙胺、可卡因等。

3、大麻。适量吸入或食用可使人欣快,增加剂量可使人进入梦幻,陷入深沉而爽快的睡眠之中,主要成分为△9-四氢大麻酚。

4、能改变意识状态或感知觉的致幻剂,如麦角酸二乙酰胺、仙人掌毒素等。

5、阿片类包括天然、人工合成或半合成的阿片类物质,如海洛因、吗啡、阿片、美沙酮、二氢唉托啡、哌替啶、丁丙诺啡等。

6、挥发性溶剂,如丙酮、苯环己哌啶等。

7、烟草。

(2)芬太尼化学结构中含有以下哪些基团扩展阅读

精神活性物质所致精神障碍:

精神活性物质所致精神障碍是指与精神活性物质(简称物质)相关的精神障碍可以分为两类:一类是精神活性物质使用障碍(物质依赖障碍和物质滥用);

另一类为精神活性物质所致的障碍,包括:精神活性物质中毒,精神活性物质戒断反应精神活性物质所致谵妄,精神活性物质所致的持久性痴呆,

精神活性物质所致的持久性遗忘障碍精神活性物质所致的精神病性障碍,精神活性物质所致的心境障碍,精神活性物质所致的焦虑障碍精神活性物质所致的性功能障碍和精神活性物质所致的睡眠障碍。

❸ 什么属于是新精神活性物质

新精神活性物质是指人服用后会影响一个人的思维还有情感情感以及意志和行为等的心理过程的物质。这种物质最常见的有酒类、阿片类、催眠镇静药、麻醉药抗焦虑药、兴奋剂还有最常见的烟草等。建议你的朋友还是在医生的指导下在服用。

(3)芬太尼化学结构中含有以下哪些基团扩展阅读:
保持好心情物语
一、对他人的私事不关心,不介入,允许他人的道德观、生活方式和自己不同,这将消除世上90%以上的烦恼。

二、你要忍,忍到春暖花开;你要走,走到灯火通明;你要看过世界辽阔,再评判是好是坏;你要卯足劲变好,再旗鼓相当的站在不敢想象的人身边;你要变成想象中的样子,这件事,一步都不能让。

三、人生,很难称心,生活,很难如意,朋友不比高低,要相互真诚;穿着不比贵贱,要合身得体;房屋不比大小,要舒适温暖;车子不比名气,要一路平安;长相不比美丑,要心态平衡;身体不比胖瘦,要健康无病;财富不比有无,要节俭会理;生活不比奢侈,要知足常乐。

四、不要着急,最好的总会在最不经意的时候出现。那我们要做的就是:怀揣希望去努力,静待美好的出现。

五、置身事外,谁都可以心平气和,身处其中,谁还可以淡定从容,所以请不要轻易去评论定义任何人,因为你不在其中。

❹ 枸橼酸芬太尼

你好,本品主要成份为:枸橼酸芬太尼。其化学名称为:N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐。本品为强效镇痛药,适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物

❺ 去甲基型芬太尼(desmethyl fentanyl)是什么

�鸦�30万粒非法制成药丸,并首次发现有毒性强烈的去甲基型芬太尼(desmethyl fentanyl),药力比海洛英强烈40倍。两人被控多项贩毒罪 名,现正等候提堂。 满地可警方数个月前展开代号为“无声计划”(Projet Silencieux)的毒品调查,上月底采取七次毒品扫荡行动,在市内Pointe St-Charles区Prince-Arthur Street捣破一个设备精良的制毒工场,搜出30万粒非法制成药丸。 由于厂房的有毒气体过于浓烈,当局出动四名警员合力处理。虽然警员已配备防毒面具,但仍有一名警员因吸入有毒气体而出现心悸及血压异常,需要送院救治。 满地可警队助理署长介朗(Mario Gu?rin)表示,调查人员在搜获的药物当中,首次验出有去甲基型芬太尼(desmethyl fentanyl),情况令人忧虑。芬太尼本身是强力止痛剂,通常配方予癌症患者及慢性痛症患者,经过化学作用而提炼的去甲基型芬太尼,药力比海洛英更强大40倍,比吗啡强大80倍。魁省公共 生总监警告此药物足以致命。 除此以外,工场又发现有非法制药物威而钢(俗称伟哥)和犀利士(Cialis),以及大麻、摇头丸、印度大麻等毒品。 部分药丸会被盖上没有不相关的品牌标志,当中包括有Facebook和Tim Hortons,警方指挥官Francois Bleau指这是针对年轻人市场的销售策略。

❻ 2019年5月1日起我国将什么类物质列入非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录

公安部、国家卫生健康委员会、国家药品监督管理局发布公告,宣布从5月1日起将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。
公告全文如下:

根据《麻醉药品和精神药品管理条例》《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》有关规定,公安部、国家卫生健康委员会、国家药品监督管理局决定将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。“芬太尼类物质”是指化学结构与芬太尼相比,符合以下一个或多个条件的物质:

一、使用其他酰基替代丙酰基;

二、使用任何取代或未取代的单环芳香基团替代与氮原子直接相连的苯基;

三、哌啶环上存在烷基、烯基、烷氧基、酯基、醚基、羟基、卤素、卤代烷基、氨基及硝基等取代基;

四、使用其他任意基团(氢原子除外)替代苯乙基。

上述所列管物质如果发现有医药、工业、科研或者其他合法用途,按照《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》第三条第二款规定予以调整。

已列入《麻醉药品和精神药品品种目录》和《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》的芬太尼类物质依原有目录予以管制。

本公告自2019年5月1日起施行。

❼ 合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点

一、阿片类物质

1. 生物碱类:代表药物为吗啡。阿片是罂粟科(papaveraccae)植物罂粟未成熟果的浆汁,其中至少含有25种生物碱,吗啡含量最高为20%左右,海洛因(heroin)和纳洛酮(naloxone)是通过吗啡结构改造获得的。

2.人工合成:哌替啶(度冷丁)、美沙酮

3.人工半合成:蒂巴因(Thene)在阿片中的含量为0.15% ~ 0.8%, 为吗啡生产的一个副产品,以蒂巴因为原料可以合成很多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡(Etorphine)、二氢埃托啡(dihydroetorphine)、特培洛啡(diprenorphine)。埃托啡、Buprenorphine

4.内源性多肽:1973年瑞典和美国的3个实验室均在动物脑内找到吗啡受体。吗啡只是一种外源性物质,为什么动物体内会存在吗啡受体呢?从而推测人和动物体内可能存在内源性镇痛物质,掀起了寻找内源性吗啡样物质的高潮,相继发现了脑啡肽(1975)、b-内啡肽(1976)和强啡肽(1979)。这三类内源性阿片样肽有一个共同的结构,即其N端的4个氨基酸残基均为Tyr-Gly-Gly-Phe。1997年Zadina等发现内吗啡肽(endomorphin),为四肽,一级结构为I. Tyr-pro-Trp-Phe-NH2 II. Tyr-pro-Phe-Phe-NH2, 它们共同的特征是第一位的Tyr残基不能更换, 否则即丧失其与阿片受体的结合力,或至少是大幅度降低。脑啡肽对d受体有较强的选择性,强啡肽对k受体选择性强,内吗啡肽对m受体选择性高,它们分别为相应的吗啡受体的内源性配体(表1)。

表1 主要阿片受体与相应高选择性激动剂和拮抗剂:

受体类型

激动剂

拮抗剂

μ

内吗啡肽

β-Funaltrexamine

羟甲芬太尼

κ

强啡肽

Norbinaltorphimine

δ

脑啡肽

Natrindole

广谱μ、κ、δ受体激动剂有埃托啡(etorphine),拮抗剂有特培洛啡(diprenorphine)。

二、阿片受体

人们发现阿片类药物具有立体结构专一性、药物作用的高效及严格的结构选择性和存在特异性拮抗剂,这些都是作用于受体所需的条件,因而设想体内可能存在阿片受体。1973年Pert & Snyder、Simon、Terenius 3 个实验室分别报告用放射性受体分析法,成功地证实了脑内存在阿片受体,经过20年不断的研究,终于在1992年克隆了δ型阿片受体,1993年相继克隆了κ和μ受体。

目前被提出的阿片受体有μ、κ、δ、σ、ε5种,较公认的有μ、κ、δ3种。μ(398个氨基酸)受体、κ(380个氨基酸)受体、δ(372个氨基酸)受体均为G蛋白相关受体家族中的成员。

G蛋白偶联型受体家族的基本构成为:受体、G蛋白、效应器。目前已知与G蛋白偶联

的受体共有150余种,阿片受体为其中的一种,它具有7个跨膜区段,跨膜区是相当保守的,在同一类受体中几乎是相同的。三种阿片受体μ、κ、δ跨膜区、胞膜内段,65% ~ 70%为同源性,而胞膜外段和*近N、C末端的氨基酸均不同。μ受体的第一、三胞外环、κ的第二胞外环和第四跨膜段顶部、δ的第三胞外环可以与相应的激动剂结合。

与G蛋白偶联的效应器主要分为三类:AC-cAMP、PLC-IP3/DAG、离子通道(Ca2+与K+),这些效应器控制着众多的细胞指标,如膜电位、细胞内Ca+水平,以及众多的蛋白激酶活性。

阿片受体分布广泛,在神经系统(外周、中枢)及外周组织、细胞中均有阿片受体分布,体内各型受体分布不均匀,并且存在种属差异。

CNS:纹状体、杏仁核、伏隔核、丘脑、中脑导水管周围灰质(脚间核、黑质、上下丘、)、孤束核。(白质和小脑密度低)

μ受体在脑内的分布与痛觉及感觉运动整合作用的通路相平行。(小脑、心、肺未检出)

κ受体在脑内的分布与水平衡调节、摄食活动、痛觉及神经内分泌功能有关。

δ受体在脑内的分布与运动整合作用、嗅觉及识别功能有关。脑内表达水平低。

外周神经:罗氏胶质区、回肠肌间神经丛。

组织细胞:豚鼠回肠以μ受体为主,兔输精管以κ为主,小鼠输精管以δ为主。

测定阿片受体的纳洛酮的pA2值,可以确定阿片受体的类型。

配体与阿片受体结合后的生理功能主要有(1).镇痛:β-内啡肽的镇痛作用最强。(2).调节心血管活动:与升压有关的阿片受体主要是δ型,μ、κ型阿片受体主要通过中枢降低心血管的交感张力,降低血压。(3)调节呼吸:阿片类药物有抑制呼吸作用,主要是由于降低了脑干一些神经元对二氧化碳的敏感性。脑啡肽对中枢及外周化学感受器都有同样强大的作用。内阿片肽在正常情况下对呼吸的作用不明显,但在应激状态下内阿片肽大量释放,可严重抑制呼吸。(4)对垂体激素分泌的调节:(5)对消化活动的中枢调节:(6)对免疫功能的调节:(7)对运动功能的调节:通过抑制多巴胺神经元的活动来影响运动。(8)对体温的调节:(9)对睡眠和觉醒的调节:

三、阿片受体显像

近年来,用放射性核素显像方法显示活体内脑阿片受体的研究进展较快。所采用的主要有可以显示受体(如11C-diprenorphine)、显示载体(如11C-RTI-55)、显示酶(如MAO-B酶抑制剂11C-deprenyl)和显示代谢途径(如18F-DOPA)的显像剂,根据不同的放射性核素及其标记化合物所用的仪器主要有PET 和SPECT。

总体来讲,PET的显着优点在于其用11C、15O标记,不改变示踪剂本身的特性,灵敏度高,而且快速多帧采集能够显示动力学改变;而用123I标记配基的SPECT检查价格低廉,易得,其较长的半衰期能够在注射后较长的时间内采集图像,观察平衡期的靶/本比。

长期以来制约阿片和其他受体显像发展的主要因素是示踪剂的合成,主要有以下几个因素:

1.合成所用原料:对受体的高选择性和亲和力,特异结合与非特异结合比至少大于2:1,具有能够连接上放射性核素的化学结构。

2.标记药物:在人脑内良好的信噪比,合成时有足够多的生成量。

3.其他限制因素包括:PET显像剂的快速合成、血脑通透率,通过血脑屏障时的损失。

4.显像剂必须为中等脂溶性,因为只有如此,才能既提高血脑通透率(需较高脂溶性)又降低脑内脂质非特异结合(需较低脂溶性)。

5.理想的显像剂应为拮抗剂,这是因为一般来讲,在体内,拮抗剂比激动剂从受体上解离下来的速度要慢,因此在研究过程中,特异结合的部分保持时间较长,而非特异结合的部分逐渐减少,从而使特异结合与非特异结合比提高;另外对于阿片受体显像剂,激动剂往往在浓度较低时即产生副作用,如11C-carfentanil, 目前主要用于PET和SPECT配基见表2。

表2 现阶段阿片受体显像剂

阿片受体类型 PET显像剂 SPECT显像剂

μ [11C]Carfentanil

δ [11C]Methyl-naltrindole (123I naltrindole)

μ和κ [18F]Cyclofoxy (123I Cyclofoxy)

μ、κ和δ [11C]Diprenorphine (123I diprenorphine)

([11C]Buprenorphine)

带括号者为现阶段仍为动物试验阶段,尚未用于人体。

[11C]Carfentanil是第一种用于人体阿片受体显像的显像剂,是芬太尼类药物,选择性μ受体激动剂,在以拮抗剂理想的PET/SPECT阿片受体显像剂的一般规律中,此显像剂是一例外。它的激动作用强烈,大约为吗啡的1万倍,因此为了避免副作用,所用的总剂量(包括标记和冷试验)必须小于0.1μg/kg,副作用主要有:呼吸抑制和发音困难。静脉给药后,迅速被脑组织摄取,注射后30 ~ 40min脑内特异性与非特异性结合之比达到平衡。

[11C]Diprenorphine给药后,表现为带有轻度激动剂性质的拮抗剂,它的结构与naloxone相似,与μ、κ、δ的亲和力基本相同,因此它显示的是脑内μ、κ、δ阿片受体的分布。静脉给药后,被脑迅速摄取,但是与[11C]Carfentanil不同的是,脑内特异性与非特异性结合之比无平台期,原因不明。

其他阿片受体显像剂,有的被证实不适合显像,有的只用于人或动物的早期研究。例如,曾用于恒河猴研究的[11C]pethidine,由于其较低的特异与非特异结合之比,后被弃之不用,Morphine、Diamorphine、Codeine也存在同样问题。另外有一些药物被证实可用,如[18F]Cyclofoxy,它的结构与naltrexone相似,是μ、κ阿片受体的拮抗剂,已经应用于人体,包括受体分布和癫痫的研究。同时,δ受体选择性拮抗剂[11C]naltrindole也已经用于志愿者和颞叶癫痫患者研究。碘标Naltrindole已经成功并用于动物显像研究。Buprenorphine为具有部分激动μ受体功能的κ受体拮抗剂,用11C标记后已经在狒狒上进行了显像研究,但用18F标记时失败。目前在小鼠上还进行着碘标Diprenorphine的试验,已完成了初步研究。

目前阿片受体显像在人体研究中的应用:

1.正常志愿者:

(1〕 阿片受体亚型μ、κ、δ的显像(用[11C]Carfentanil、[11C]Diprenorphine、

[18F]Cyclofoxy)。

(2) 竞争性配体剂量-受体结合关系分析。

2.成瘾研究:

(1)可卡因成瘾者杏仁核、前扣带回和额、颞叶皮质特异结合增多与曲线评分关系。

(2)酒精成瘾者与正常人饮酒后特异结合增多。

(3)在可卡因成瘾患者研究过程中发现,在其他成瘾患者(如:酒精、尼古丁、兴奋剂)中,阿片系统的检查也是很必要的。

3.癫痫研究:

(1)凝视发作型癫痫的研究

(2)癫痫部分发作的研究。

4.疼痛研究:

(1)中枢疼痛与外周疼痛的研究;

(2)慢性风湿性关节炎疼痛研究

(3)镇痛药与阿片受体的关系

5.其他:

三种强直性运动障碍疾病的鉴别:Parkinson’s disease, Striatonigral degeneration, Steele-Richardson-Olszewski 综合症。

放射性核素显像是重要辅助手段,它可以检查成瘾患者阿片系统的功能,提供反映受体敏感性的药物动力学和药效学数据,以指导治疗用药和疗效观察。对阿片耐受程度的功能检查包括主观评估(如肉眼可分辨值、曲线值),也应该包括客观评估(如芬太尼和hydromorphone竞争试验,这些短效激动剂可以引起瞳孔大小、呼吸、心血管改变)。在分析检查结果时还应注意的是,受体结合量中包含滥用药物和治疗过程中的代用药物。

放射性核素显像是在人类正常情况下研究神经药物的唯一途径,阿片受体非特异显像和μ受体特异性显像已经有十几年的历史。无论对于大多数成瘾性研究,还是对阿片依赖患者的最佳治疗方案选择来说,阿片系统研究都是十分重要的,通过显像,可以促进药效测量的发展,为了解耐受、成瘾和增强疗效的机制提供重要的数据。

其实我也不懂看了半天不知用哪一段回答你好
所以你自己好好看看吧
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❽ 依他尼酸的化学结构中含有什么

主要份枸橼酸芬太尼其化名称N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺枸橼酸盐其化结构式:式:C22H28N2O·C6H8O7量:528.60辅料氯化钠、注射用水枸橼酸芬太尼注射液适应症本品强效镇痛药适用于麻醉前、、镇静与镇痛目前复合全麻用药物

❾ 求芬太尼的结构式

如图

❿ 吗啡和芬太尼之间的区别是什么

芬太尼又叫枸橼酸芬太尼、多瑞吉,是一种分子结构与吗啡类似的止痛药,作用为吗啡的50~100倍。药效和吗啡相近,除镇痛作用外还有降低心率、抑制呼吸、减少平滑肌蠕动等作用。其副作用与吗啡类似,过量使用会引起呼吸抑制,严重可导致死亡。

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