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药物化学中有哪些歧化反应

发布时间:2022-01-18 09:09:03

1. 药物化学的研究方向

1.天然药物有效成分结构的鉴定及构效关系的研究:中国东北产植物中的有效成分的提取、分离、结构鉴定及活性的研究。天然药物的合成及构效关系的研究。抗癌、抗病毒、治疗高血脂、心脑血管疾病药物的研究。
2.天然药物化学成分及其生物活性的研究:以研究天然药物化学为主要目标,通过提取、分离、纯化得到单体化合物成分,利用波谱学及化学手段进行结构鉴定;发现有生物活性的先导化合物及有效部位;研究与开发创新药物。
3.中药化学成分及其生物活性的研究:研究内容包括中药中的有效成分提取、分离、结构鉴定等,重点在长白山道地药材新的药用部位及有效部位的化学成分研究。生物活性研究主要在抗癌、抑菌、治疗糖尿病、高血脂、心血管疾病等的预防与治疗方面进行研究。
4.靶向药物系统研究:为使药物能更好地被吸收,提高药物生物利用度和达到最佳治疗效果,设计研究靶向药物系统,使药物通过与载体结合或被载体包埋,形成可在体内可动性的指向靶组织释药的给药体系,也就是利用载体药物释放系统改变药物的动力学过程,即主要改变药物的体内分布,仅使药物作用于病变部位的靶细胞,而避免对正常细胞的作用。使药物在特定时间内,以预定的速率在机体特定部位释放一种或多种药物,并且可控制药物的代谢速率。
5.天然药物的结构鉴定及构效关系的研究:以中国特有的中草药和天然产物为主要研究对象,综合运用化学(主要为波谱学技术)和生物学两大学科的最新理论和实验技术,研究发现可能开发成为新药的先导化合物,并开展相关的基础理论研究。 19世纪末叶出现了一股寻找具有药用价值化学品的热潮。P·艾利希(Paul Ehrlich,1854—1915)是化学疗法的最热情的探索者之一。虽然他所作的研究工作可以追溯到19世纪70年代,但他所作的主要贡献却在20世纪才应用起来。当艾利希在布雷斯劳和莱比锡还是一名学生的时候,就对染料及它们对于活组织的作用产生了极大的兴趣。他的表兄C·威格特(Carl Weigert,1845—1905)教了他给细菌染色的技术。威格特并不是第一个把有色化合物作为生物着色剂的人;1875年在威格特用甲基紫着色显示动物组织内的细菌之前,人们将铬酸、洋红和苏木精用于同样的目的作法已有10年以上的历史了。各种不同的染色法在细菌学家和组织学家中间迅速地发展起来了。R·科赫(RoberKoch,1843—1910)把细菌对染料的反应作为辨别不同细菌的工具,H·C·J·格拉姆(Gram)在1884年介绍了他所采用的鉴别技术,其他许多科学家作出了进一步的贡献。
基于一些具体的染料对某些细菌或某种组织的选择性,艾利希(Ehrlich)得出这样一种见解:使用恰当的染料来治疗疾病应该是可能的。他于1887年证明了亚甲基蓝可使活神经细胞着色但不影响邻近的组织,同样地它能使某些细菌着色而对其它细菌无影响。能否找出某些染料,它可以附着在某一特定的生物体上,从而将该生物体杀死而又不损害宿主生物体细胞呢。
1889年艾利希成为了罗伯特·科赫在柏林的传染病研究所的成员。1892年当E·冯·贝林(EmilVonBehring,1854—1917)发现医治白喉的抗毒素时,他已与E·冯·贝林建立了密切联系。艾利希同血清的发展有很大的关系。他后来成为了在美因河畔法兰克福的国家血清研究所的所长。虽然他整天忙于血清生产和实验,他仍继续努力去寻找一种既对病原体有高度专一性而对高等动物又相对无毒的染料。他得到卡西乐化工厂的合作,为他提供在他们实验室里生产出来一些新化合物样品。此外由于乔治·施派尔-豪斯公司(GeorgSpeyer-Haus)在1906年建立,他得以置身于一群助手——化学家们和细菌学家们中间,进行化合物的合成和改性工作,并研究这些化合物对于病原体和动物的效应和作用。在早期阶段艾利希提出了他的具有杀菌作用的侧链理论。根据这一理论设计一种具有侧链的分子而且对某一寄生菌有互补作用应该是可能的。用侧链的方法把这种分子附着到微生物体上。可能阻碍微生物的活动或者可能杀死微生物。既然这些侧链将只会作用于病原生物体而不会伤害宿主细胞,因此设计这些有效的魔弹将是可行的。他的这些想法部分是受到血清疗法的成功的影响而产生的。在这里病原体本身刺激着那些使病原体死亡的特别活跃的物质的形成,而不伤害大多数宿主细胞。因为不可能造出许多有效的血清来治疗多种疾病,所以有必要发展化学疗法,制造出使寄生细菌致死的具有特效的化合物。
因为对一种生物体来说是有毒的某一化学药品差不多肯定会对其他细胞显示毒性,艾利希提出了治疗指数(therapeutic index)作为保证化学药品使用的安全标准,该项指数实质上是宿主动物所能忍受的最高剂量与有效治疗剂量之比。 早在20世纪初艾利希和志贺(清)。(洁)就发现锥虫红对治疗锥体虫所引起的疾病有特效。而F·E·P·梅斯尼尔(Mesnil)和M·尼科尔(Maurice Nicolle)则证明了锥虫蓝的疗效则更高。这些药物在治疗一些热带疾病如昏睡病和马锥体虫病方面取得了某些成功。1906年科赫(Koch)采用对氨基苯胂来治疗人类由锥体虫引起的疾病。该化合物是由贝尚(Bechamp)于1863年制备成功的,据信是砷酸的酰替苯胺。1905年利物浦的医生H·W·托马斯和A·布列恩尔(Breinl)在他们的报告中宣布该化合物具有毒杀锥体虫的作用;所以用对氨基苯胂(Atoxyl无毒的)这一名称,因为它对宿主并无毒性。艾利希知道砷和氮在周期表中属于同一族元素,因此对砷化合物极感兴趣;他证实了该化合物对锥体虫有作用,但发现它不能使用,因为它的毒性太强会损害视觉神经。他对贝尚所制备的对氨基苯胂的化学结构,表示怀疑,并提出了该化合物的正确结构。因为他对染料有丰富的实践经验,所以他还提出,该结构会出现一个游离的氨基。
大约在这一时期,引起梅毒的生物体梅毒螺旋体(Treponema pal-lim)被 E·霍夫曼(Hoffmann)和F·绍丁(Fritz Schaudinn)发现。绍丁指出,该生物体(一种螺旋体)与其说是细菌,倒不如说它更具有原生动物的特征。艾利希设计了能在患这些疾病的兔子和老鼠身上作试验的一些新的砷化合物。从偶氮基在锥体红这样的染料中是一个有疗效的单元这一点出发,他运用推理方法假定三价砷可能比五价砷更为有效,正如在对氨基苯胂中所发现的一样。他的化学师A·伯塞姆(Alfred Bertheim)制备了这些化合物;发现阿撒司丁(对乙酰胺基苯胂酸)是治疗锥虫病实验的特别有效的物质。第418号化合物,即胂苯甘氨酸被证明更为有效。更多的化合物在实验室里被合成出来,并在他的日本助手羽田佐八城(Sahachiro Hata)的指导下进行了试验。1909年用606号化合物治疗梅毒获得成功。该药物后来在市场上销售时名为洒尔佛散或胂凡纳明。后来在1912年又有一种更方便的化合物914——新洒尔佛散被研制出来了。使用这些砷制剂的治疗法很快就被介绍开来。虽然新洒尔佛散并不是没有缺点,但40年代前,在有效的抗生素仍未被用来治疗梅毒的时期内,它一直是医治这种疾病的标准药物。含砷制剂成为特效药这一成功给人们带来了一种极乐观的情绪。认为化学工业可以制造类似的各种化学治疗药剂。然而一切热情又变成了失望。因为对那些有疗效的化合物的研究结果并不能使人知道应该如何合成各种分子,使之对某些疾病既有特效而又不会对宿主有害。除了拜尔205和几样其它化合物外,在1910年—1930年之间在研制化学治疗剂方面几乎没有获得真正的成功。
拜尔205即日耳曼宁,在1920年被采用为治疗非洲昏睡病的特效药。日耳曼拜尔公司(在第一次世界大战中这家公司的美国的分支机构被查封并被迫改为一个独立的公司)在这些药品被严格限制的情况下弄到这些药品,因而被指控为一直利用药品作为一种政治武器来帮助德国收复失去的殖民地。巴斯德研究所(Pasteur Insti-tute)的 E·福尔诺(Ernest Fourneau,1872—1949)尽管是在未获得专利权和拜尔公司拒绝为他的研究提供药品的情况下,还是把这种化合物鉴定出来了。一群科学家连同不列颠染料公司在解决上述的困难题中也起了积极的作用。通过查阅战前德国的专利文献,福尔诺得知他们对复杂的尿素衍生物进行了大量研究。在这些公开专利文献里还有证据进一步表明:如今对于由一些酰胺键合氨基苯甲酰基和萘胺苯磺酸端基有很大兴趣,就像对锥虫染料的兴趣一样。通过一种测试分析排除了几百种可能的化合物之后,范围缩小到25种,并对每种化合物都进行了合成以及生物和化学方面的实验。其中的一种福尔诺309被证实具有拜尔205所具有的杀锥虫能力,无毒性并具有化学稳定性。与巴斯德研究所设法弄来的56mg德国产品相比较的结果证明,两种化合物是完全一样的,德国人拒绝承认这两种化合物是一样的;福尔诺309在英国和美国获得专利权,该化合物对早期昏睡病有显着疗效,但对晚期昏睡病却无能为力。1919年W·A·雅各布斯(Walter Abraham Jacobs)和洛克菲勒医药研究所的 M·海德尔伯格(Michael Heidelberger)证实了锥虫砷胺对影响中枢神经的系统的晚期昏睡病具有疗效。

2. 关于药物化学的一些问题!!

1 吗啡含有酚羟基,哌替啶没有,可以用三氯化铁试液区别,显蓝色
2 吗啡和哌替啶都含有苯环,可以用甲醛硫酸鉴别,吗啡线蓝紫色,哌替啶显橙红色
3 吗啡有碱性,可以于钼硫酸试液反应呈紫色,继而变蓝色,最后变棕绿色:哌替啶也有碱性,与苦味酸反应有黄色沉淀
4 哌替啶与碳酸钠作用,析出游离碱,为油滴状物

3. 请问药物与化学之间有哪些关系

药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物,从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理,研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。

1、研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);

2、药物化学结构与物理化学性质的关系;

3、阐明药物与受体的相互作用;

4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;

5、通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。

(3)药物化学中有哪些歧化反应扩展阅读

目的

1、提高药物对靶部位的选择性:抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基--谷氨酰衍生物。

2、延长药物的作用时间:用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。

3、改善药物的吸收:提高生物利用度增大脂溶性。

4、改善药物的溶解性:阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯。

5、降低药物的毒副作用:增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度。

6、发挥药物配伍作用。

4. 药物化学主要学什么

药物化学专业培养掌握药物化学的基础理论、基本知识和实验技能,熟悉和了解本学科国内外研究前沿及其发展方向;掌握新药设计和合成路线设计的基本理论和技术,药物生产工艺研究的基本技能和方法;熟悉药品生产质量管理规范,具有良好的科学素养、严谨求实的科学作风和开拓创新的进取精神,能够在化学药物研究和医药设计机构、化学药物生产和流通企业、药品监督管理和检验以及农药、精细化工等领域从事化学药物的设计、研究、开发、生产、工艺改进、质量控制和经营管理等方面工作的高级专门人才。

2、药物化学专业就业方向

本专业学生毕业后可药物化学专业就业领域很广,涉及医学和非医学领域的各相关专业。1)医学领域可从事临床工作(进传染病科室)。从事临床科研工作(进流行病、地方病研究所),或者从事卫生防疫、卫生宣传普及,卫生事业管理、社会医学研究等相关工作。2)非医领域可从事环境保护与监测、海关疫检等。

从事行业:

毕业后主要在制药、新能源、石油等行业工作,大致如下:

1 制药/生物工程

2 新能源

3 石油/化工/矿产/地质

4 医疗/护理/卫生

5 学术/科研

从事岗位:

毕业后主要从事有机合成研究员、药物分析研究员、化学法分析员等工作,大致如下:

1 有机合成研究员

2 药物分析研究员

3 化学分析员

5. 知道药物化学都考哪些简答题

您好,我看到您的问题很久没有人来回答,但是问题过期无人回答会被扣分的并且你的悬赏分也会被没收!所以我给你提几条建议:一,你可以选择在正确的分类下去提问,这样知道你问题答案的人才会多一些,回答的人也会多些。二,您可以到与您问题相关专业网站论坛里去看看,那里聚集了许多专业人才,一定可以为你解决问题的。三,你可以向你的网上好友问友打听,他们会更加真诚热心为你寻找答案的,甚至可以到相关网站直接搜索.四,网上很多专业论坛以及知识平台,上面也有很多资料,我遇到专业性的问题总是上论坛求解决法的。五,将你的问题问的细一些,清楚一些!让人更加容易看懂明白是什么意思!谢谢采纳我的建议!!

6. 药物化学简答题(急)

根据作用机理分类:直接作用的药物:儿茶酚胺类,如去甲肾上腺素
间接作用药物:非儿茶酚胺类,如可乐定(能促进肾上腺素能神经末梢释放递质)
混合作用药物:兼有直接和间接作用的药物,如麻黄碱

7. 考研指导

无机化学:曹凤歧主编的,出版社我一时忘记了。不过无机化学考研是不考的。
有机化学:王礼琛主编,中国医药科技出版社
分析化学:孙毓庆、胡育筑主编,科学出版社
生物化学:吴梧桐主编,人民卫生出版社
生理学:姚泰主编,人们卫生出版社
药物化学:尤启东、彭司勋主编,化学工业出版社
药剂学:崔福德主编,人民卫生出版社
药物分析:刘文英主编,人民卫生出版社
药理学:钱之玉主编,中国医药科技出版社
你要找的书目已经在上面了,另外我把我知道的信息告诉你一些,药科大学考研初试,公共课没得说话,全国统考,靠自己积累和背诵,专业课只考四门课,分别是有机、分析、生理、生化,一共300分,各占75分,不过生理和生化有药科大学的教研室自编的复习资料提纲,一般按那个复习就好了,一般在国庆药大考研补习班的时候有的买。然后说说复试,复试对于不同的方向考的东西也不一样,药物分析方向主要考的是以上给出的教材《药物分析》、张正行主编的《有机光谱分析》和丁黎主编的《药物色谱分析》;药理学的复试主要考的是上面那本《药理学》和周立国主编的《药物毒理学》的内容;药物化学主要考上面那本《药物化学》和另一本闻韧主编的《药物合成反应》;药剂学应该要考的是上述的《药剂学》、郑俊民主编的《药用高分子材料》和候新补主编的《物理化学》。其他的就不是很清楚了,希望能够帮到你~

8. 多选题《药物化学》下列药物中哪些是前体药物

A,B,C,洛伐他汀需要水解成羟基酸的形式,奥美拉唑是次磺酰胺的前药,环磷酰胺在癌细胞中经消除反应生成磷酰氮芥

9. 什么是药物化学

药物化学(Medicinal chemistry)是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物,从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。作为专业,是2011年新增的本科专业,研究任务包括:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
中文名
药物化学
专业代码
100706T
授予学位
理学学士
修学年限
四年
学科门类
医学
【网络专业甄选】
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培养目标培养要求实践教学知识能力发展前景相近专业开设院校
主干课程
有机化学,生物化学,生理学,药理学,高等药物化学,药物合成设计,药物合成反应,近代有机合成,甾体、抗肿瘤、抗病毒前沿研究跟踪,药物设计进展,天然产物化学,有机光谱鉴定,有机结构测定的物理方法,现代生物技术与新药研究开发等。[1]
培养目标
药物化学专业主要培养具有药学、管理学、经济学、法学等相关的知识和技能,能在药品部门及相关机构从事药物化学分析、药事与企业管理、策划以及教学、科研等方面的工作,探索药物化学事业科学发展规律的复合型高级人才[1]。
培养要求
通过药物化学专业的学习,使学生能够熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用,为有效、合理地使用化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定理论基础。[1]
实践教学
包括课程实习、毕业实习等等。[1]
知识能力
1.熟悉常用药物的结构,中英文通用名及化学名称;
2.掌握典型药物的理化性质,特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质;
3.懂得新药设计和创制的基本原理和方法;
4.掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应(即临床应用),熟悉药物的结构特征与药效之间的关系,含各类重要药物的发现和发展过程、构效关系;
5.熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法,懂得杂质与制备关系及如何控制杂质,保证药物质量的方法;
6.熟悉各类药物发展及结构类型,了解其最新进展,能够对常用化学药物的合成原理和合成路线的设计及评价;
7.了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。[1]
发展前景
该专业的毕业生,因为有着扎实的生化研究和分析的基础,则也有着多方面的就业机会,一是可以进入日用化工行业,二是可以进入生化药品行业,三是可以进入石油化工行业,四是可以直接进入制药和从事药物制剂开发、研究、质检以及销售代理岗位。[1]
相近专业
药学(100801)、药物制剂(100803)、药事管理(100810S)、药物分析(100812S)、中药学(100802)、临床药学(100808S)、化学生物学(070303W)、化工与制药(081103W)、生物制药(081107S)、制药工程(081102)等。
开设院校
2011年,中国药科大学将率先增加药物化学专业。关于“药物化学国家精品课程建设”的课程改革从1998年开始,先后在中国药科大学、沈阳药科大学和北京大学药学院的“国家理科基础科学研究和教学人才培养基地”(基础药学点)、“国家生命科学与技术人才培养基地”(生物医药点)(简称:生命基地)、六年制本硕连读长学制专业、“制药工程”专业、“药学专业”、“药物制剂专业”、“应用药学专业”等专业的药物化学课程教学中进行试点、调整和应用。中国药科大学、沈阳药科大学和北京大学药学院已成为药物化学课程教学的示范中心。三所学校所建立的国家精品课程网站,提供了较为详细的教学大纲、授课教案、电子教材、习题及解答、实验指导、参考文献目录、试卷及答案、多媒体课件和网络课件,以及部分授课录像等。

10. 药物化学中SAR什么意思

药物的构效关系的英文简称 structure-activity-relationship
指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系,是药物化学的主要研究内容之一。

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