药物化学一相代谢有哪些

❶ 什么是药物化学主要研究内容包括哪些

药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。
药物化学的任务包括：研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。(*≧m≦*)

❷ 药物代谢酶系有哪些

参与药物代谢反应的酶系通常分为两类：微粒体酶系和非微粒体酶系。
（1）微粒体药物代谢酶系统：
微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶，是药物在体内代谢的主要途径，该类酶系氧化反应类型极为广泛，大多数药物是通过这类酶系进行生物转化的。在催化药物氧化反应过程中，需要细胞色素P450、辅酶II、分子氧及Mg2+、黄素蛋白、非血红素铁蛋白等参与才能完成。
（2）非微粒体酶系统：
非微粒体酶系又称II型酶，主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。
细胞浆可溶部分的酶系：醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。
线粒体中的酶系：单胺氧化酶、脂环族芳香化酶等，单胺氧化酶与用药密切相关。
血浆中酶系：酰胺酶、磷酸酶和胆碱酯酶等。

❸ 什么是药物化学

药物化学（Medicinal chemistry）是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。作为专业，是2011年新增的本科专业，研究任务包括：研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
中文名
药物化学
专业代码
100706T
授予学位
理学学士
修学年限
四年
学科门类
医学
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培养目标培养要求实践教学知识能力发展前景相近专业开设院校
主干课程
有机化学，生物化学，生理学，药理学，高等药物化学，药物合成设计，药物合成反应，近代有机合成，甾体、抗肿瘤、抗病毒前沿研究跟踪，药物设计进展，天然产物化学，有机光谱鉴定，有机结构测定的物理方法，现代生物技术与新药研究开发等。[1]
培养目标
药物化学专业主要培养具有药学、管理学、经济学、法学等相关的知识和技能，能在药品部门及相关机构从事药物化学分析、药事与企业管理、策划以及教学、科研等方面的工作，探索药物化学事业科学发展规律的复合型高级人才[1]。
培养要求
通过药物化学专业的学习，使学生能够熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。[1]
实践教学
包括课程实习、毕业实习等等。[1]
知识能力
1.熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名称；
2.掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质；
3.懂得新药设计和创制的基本原理和方法；
4.掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应（即临床应用），熟悉药物的结构特征与药效之间的关系，含各类重要药物的发现和发展过程、构效关系；
5.熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，懂得杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法；
6.熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展，能够对常用化学药物的合成原理和合成路线的设计及评价；
7.了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。[1]
发展前景
该专业的毕业生，因为有着扎实的生化研究和分析的基础，则也有着多方面的就业机会，一是可以进入日用化工行业，二是可以进入生化药品行业，三是可以进入石油化工行业，四是可以直接进入制药和从事药物制剂开发、研究、质检以及销售代理岗位。[1]
相近专业
药学（100801）、药物制剂（100803）、药事管理（100810S）、药物分析（100812S）、中药学（100802）、临床药学（100808S）、化学生物学（070303W）、化工与制药（081103W）、生物制药（081107S）、制药工程（081102）等。
开设院校
2011年，中国药科大学将率先增加药物化学专业。关于“药物化学国家精品课程建设”的课程改革从1998年开始，先后在中国药科大学、沈阳药科大学和北京大学药学院的“国家理科基础科学研究和教学人才培养基地”（基础药学点）、“国家生命科学与技术人才培养基地”（生物医药点）（简称：生命基地）、六年制本硕连读长学制专业、“制药工程”专业、“药学专业”、“药物制剂专业”、“应用药学专业”等专业的药物化学课程教学中进行试点、调整和应用。中国药科大学、沈阳药科大学和北京大学药学院已成为药物化学课程教学的示范中心。三所学校所建立的国家精品课程网站，提供了较为详细的教学大纲、授课教案、电子教材、习题及解答、实验指导、参考文献目录、试卷及答案、多媒体课件和网络课件，以及部分授课录像等。

❹ 药物代谢反应的类型和特点是什么

1、肝脏代谢

肝脏是药物的主要清除器官，肝脏清除分成肝脏代谢和胆汁排泄两种方式。肝脏富含药物Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢所需的各种酶，其中以P450酶最为重要。

人体内许多P450酶表现出多态性，其中以CYP2D6和CYP2C19的多态性最为典型。另外，P450酶具有可诱导和可抑制性。也就是说，P450酶的量和活性会受到药物（或其他外源物）的影响，可能会影响药物本身的代谢，并可能会引起代谢性药物相互作用。

2、肠壁代谢

近年来研究发现许多药物在小肠吸收后通过肠壁时被代谢，从而导致药物的生物利用度降低，这种肠道的首过效应已引起相当重视。肠道内壁的上皮细胞从绒毛(villi)的低端移动到顶端后脱落，这个过程中上皮细胞逐渐成熟，整个过程大约需要两三天时间。

(4)药物化学一相代谢有哪些扩展阅读

药物代谢在药学领域已日益成为一个重要的组成部分。随着人们对药物代谢研究的深入，揭示和认识了许多规律性的东西。通过对药物代谢的研究，人们能从定性、定量及动力学方面来了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过程。

对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的认识，可以合理地设计新药，指导新药的研究和开发。

❺ 药物代谢中的第i相与第ii相反应包括哪些类型

绝大部分药物在体内要进行生物转化，其目的是使其水溶性增大，利于排除。生物转化的主要脏器是肝脏，因此如果肝功能异常，在用药时要特别小心。

药物在肝脏的转化可以分为两步，分别是I项代谢和II相代谢。的代谢转化主要在肝脏进行。I相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应等，药物经过I相的氧化、去甲基化等代谢作用后，极性增大，水溶性增高。典型的I相代谢酶就是细胞色素P450，ALDH等。
II相代谢反应是结合反应，是指药物或其第一相代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合，使水溶性进一步加大，最终从肾脏排出。典型的ii相代谢酶包括葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、N-乙酰基转移酶等。

❻ 药物代谢酶系主要有哪些

参与药物代谢反应的酶系通常分为两类：微粒体酶系和非微粒体酶系。

1、微粒体药物代谢酶系统：微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶，是药物在体内代谢的主要途径。

2、非微粒体酶系统：非微粒体酶系又称II型酶，主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。细胞浆可溶部分的酶系：醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。

(6)药物化学一相代谢有哪些扩展阅读：

CYPs中的1A1、1A2、1B1、2A6、2A7、2C8、2C9、2C18、2C19、2D6、2J2以及3A4等在皮肤均有表达，尽管活性较相应的肝药酶低，但仍能催化氧化还原、水解和异构化等1相反应（0.1%-28%）以及催化结合等2相反应（0.6 %-50 %）。而CYP2S1在皮肤表达高于肝脏，直接参与了维A酸等多种内源性物质的代谢。

羧酸酯酶-2(hCE-2)在人体皮肤组织及细胞中均有强表达，hCE-2是常用酯类前体药物经皮吸收的主要水解酶，对手性酯类的水解具有立体选择性，而肝脏主要参与水解的羧酸酯酶无立体选择性抑制作，特异性较低。另外，(R)异构体药物对皮肤中的丁酰胆碱酯酶也更敏感。

❼ 说明什么是第一相反应什么是第二相反应并对反应类型进行举例.

日常生活的反应 是第一反应 无意识但是又能判断的事情 是第二反应 【你能考虑到我是想这样回答你 就是你的第二反应】

❽ 外源化学物质在体内一相代谢二相代谢分别涉及哪些反应，生物转化酶分布

多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行,可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应.第一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应.药物经过第一相的氧化、去甲基化等代谢作用后,非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物.
第二相反应是结合反应,指药物或其第一相代谢物与内源性结合剂的结合反应.结合后药物毒性或活性降低、极性增加而易于被排出.

❾ 请问药物与化学之间有哪些关系

药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。

1、研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；

2、药物化学结构与物理化学性质的关系；

3、阐明药物与受体的相互作用；

4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；

5、通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。

(9)药物化学一相代谢有哪些扩展阅读

目的

1、提高药物对靶部位的选择性：抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基--谷氨酰衍生物。

2、延长药物的作用时间：用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。

3、改善药物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性。

4、改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯。

5、降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度。

6、发挥药物配伍作用。

❿ 药物一相代谢和二相代谢遵循原则是什么

原则是一相遵循氧化还原水解的原则，二相遵循结合的原则。而大部分药物经一相产生的代谢产物可以直接排泄也可以在经过二相然后再排泄，而另一部分药物则直接通过二相代谢排泄掉。

多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行，可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应。

第一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经过第一相的氧化、去甲基化等代谢作用后，非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。

第二相反应是结合反应，指药物或其第一相代谢物与内源性结合剂的结合反应。结合后药物毒性或活性降低、极性增加而易于被排出。

(10)药物化学一相代谢有哪些扩展阅读：

药物代谢反应类型药物代谢常分二个阶段进行。第一阶段通常是氧化、还原和水解反应；第二阶段是结合反应。但要结合，分子内必须具有能与结合物质起反应的阴离子基团。许多药物原来不具有这些基团，第一阶段的反应即在于暴露或引进这些基团如—OH，--COOH或—NH2等。

各种药物的代谢方式不同，有的只需要经受一种类型的化学变化，多数药物要经受二个阶段的反应。总之不论是经过一个阶段或二个阶段的反应，其目的是使该化合物转变成更易溶解于水的形式更易为肾脏排泄。