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抗生素基本化学结构如何

发布时间:2022-06-14 03:53:35

⑴ 抗生素分类

抗生素是某些微生物在生活过程中产生的、对某些病原微生物具有杀灭或抑制作用的一类化学物质。主要以微生物发酵法生产,还可以将微生物发酵产物进行化学修饰制成各种半合成抗生素。抗生素的结构复杂,分类方法也有多种,常用的有以下两种:

(1)按化学结构分

①β-内酰胺类

青霉素类、头孢菌素类等。包括天然青霉素和半合成青霉素,如青霉素G、邻氯青霉素钠、氨苄青霉素等;头孢类如头孢噻吩钠、头孢氨苄等。

②氨基糖苷类

如链霉素、卡那霉素、庆大霉素和庆大小诺霉素等。

③四环素类

如四环素、土霉素、金霉素和强力霉素等。

④酰胺醇类

甲砜霉素和氟苯尼考等。

⑤大环内酯类

红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、替米考星和吉他霉素等。

⑥林可胺类

林可霉素、克林霉素等。

⑦多肽类

多黏菌素B、多黏菌素E、杆菌肽和恩拉霉素等。

⑧多烯类

灰黄霉素、制霉菌素和两性霉素B等。

⑨含磷多糖类

黄霉素和喹北霉素等。

⑩聚醚类(离子载体类)

莫能菌素。

(2)按抗生素作用分

①主要抗革兰氏阳性细菌的抗生素

如青霉素类、大环内酯类、头孢菌素类、林可胺类等。

②主要抗革兰氏阴性细菌的抗生素

如氨基糖苷类、多肽类等。

③广谱抗生素

如四环素类。

④抗真菌的抗生素

如灰黄霉素、制霉菌素等。

⑤抗寄生虫的抗生素

莫能菌素、盐霉素、马杜霉素等。

⑥抗肿瘤的抗生素

如丝裂霉素C、博来霉素等。

⑦促生长抗生素

如黄霉素、维吉尼霉素等。

⑵ 抗生素主要是什么成分

抗生素以前被称为抗菌素,事实上其不仅对细菌、霉菌等有抑杀作用而且对螺旋体等其他致病微生物及恶性肿瘤也有良好的抑杀作用,近年提倡将抗菌素改称为抗生素。抗生素是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质,用于治病的抗生素除由此直接提取外,还有完全用人工合成或部分人工合成(称半合成抗生素)的。
其分类有以下几种:

(一)β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖甙类 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类 包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类 包括氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大环内脂类 临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。

(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(八)抗真菌抗生素 如灰黄霉素。

(九)抗肿瘤抗生素 如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

⑶ β-内酰胺类抗生素青霉素类和头孢菌素类的结构通式

β-内酰胺类抗生素
本类抗生素包括青霉素族和头孢菌素族,他们的分子结构中均含有β-内酰胺环。
基本结构:
分子中都有一个游离羧基和酰胺侧链。
青霉素:β-内酰胺环和氢化噻唑环
头孢菌素:β-内酰胺环和氢化噻嗪环

⑷ 各类头孢类抗生素化学结构间的主要区别

三、头孢菌素类

【化学与分类】头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为三代头孢菌素(表38-3)。

表38-3常用头孢菌素类抗生素的化学结构、特点与分类

第一代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性。

第二代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低。

第三代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;②其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;③对β-内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏基本无毒性。

【抗菌作用及作用机制】抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。

头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合(见图38-1,38-2)。

细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。

【体内过程】多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。

头孢菌素吸收后,分布良好,能透入各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高,其次为头孢曲松。头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮等可透过血脑屏障,并在脑脊液中达到有效浓度。多数头孢菌素的血浆t1/2均较短(0.5~2.0小时),但头孢曲松的t1/2最长,可达8小时。

【不良反应】常见者为过敏反应,偶可见过敏性休克,哮喘及速发型皮疹等,青霉素过敏者约有5%~10%对头孢菌素有交叉过敏反应;静脉给药可发生静脉炎;第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性,这与近曲小管细胞损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0~3.5Eq/g,大量静注时应注意高钠血症的发生。

头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑(disulfiram)样反应,第三代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象。头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症。

【临床应用】

第一代头孢菌素,主要用于耐药金葡菌感染,常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉,后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高,是一代中最广用的品种。口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。

第二代头孢菌素用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的有头孢呋辛及头孢孟多等。

第三代头孢菌素治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。第三代头孢菌素治疗脑膜炎球菌肺炎也可选用。头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素,此外头孢哌酮也可选用。对肠杆菌科细菌头孢曲松和头孢噻肟相仿,头孢哌酮稍差。新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素。

⑸ 根据抗生素的化学结构抗生素可分为几大类每类其结构有何特点作用机理如何

这么专业的知识才给5分?
主要分为这五类:
1.B-内酰胺类
2.大环内脂类
3.氨基糖苷类
4.四环素类
5.氯霉素
特点(顺序与上面一样)
1.具有B-内酰胺环,抗菌活性强,低毒,适应症广,临床疗效好
2.两个脱氧糖与一个大的脂肪族内酯环结合.
3.氨基糖与氨基环醇以糖苷键结合
4.4个稠合环结构

⑹ 如何快速记忆一下化学结构式,抗生素类

到底该怎样记化学结构式呢?我认为做到以下几点就可以达到快速、有效记忆的效果:一、基本化学结构的掌握。药物化学结构无论多么复杂,都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成的,因此如果丝毫不懂基本的化学结构及他们简单的连接规律,一上来就看药物结构式,无疑于看鬼画符,人脑又并并非扫描仪,又何谈记忆呢!而药物结构式中最常见的就是杂环,学药物化学一定要熟记它们,我曾做过一个总结,大家请看:?杂环化合物大全【药师学习网络】 ——第5期?。希望对大家会有帮助。一些学员可能化学基础非常差,连双键、单键、苯环、化学式、分子式、结构式都搞不明白,可能学习起来会更有困难,建议大家看一看中学的化学教科书或在网上搜搜相关资料,如果不明白再在答疑板上提问。 二、记忆结构式要按药物分类来记忆。通常同一类药物都有相同或相似的母核,比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸(6-APA)、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。知道了这些基本结构,再看结构式就清晰多了。所以当面对一个结构式时,基本上可以先判断它的基本结构,确定它的分类,再结构它的特征基团借以区分和特别记忆。 三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式的区别记忆。当记忆一个药物结构式时,不是孤立记忆,而应在熟悉了它的基本母核后,对比其它同类药物的结构式进区别记忆。如头孢氨苄与头孢克洛,它们的基本母核是一样的,区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基,借以区分,更能清晰记忆,达到事半功倍的效果。

⑺ 抗生素有哪些种类

常用的抗生素有以下几个大类:一、β-内酰胺类,所有的青霉素和头孢菌素均属于这个大类型。二、大环内酯类,常用的药物有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等。一般大环内酯类杀菌力不如β-内酰胺类,但是,可以在青霉素和头孢菌素过敏的时候作为替代品。另外,也有一些特殊感染,如支原体和衣原体感染,可以用大环内酯类。三、氨基糖苷类,包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等。氨基糖苷类大都有一定的耳毒性和肾毒性,现在临床上用的不多。四、四环素类,包括四环素、土霉素、多西环素等,副作用多,杀菌力要比前面几大类弱,现在已经基本淘汰。五、喹诺酮类。喹诺酮不是抗生素,属于抗生素以外的其他抗菌药物,但是,在临床上按照抗生素管理和使用。这一大类包括诺氟沙星(也就是俗称的氟哌酸)、氧氟沙星、左氧氟沙星等,副作用小,杀菌力强大,临床上应用广泛

⑻ 抗生素的化学本质

抗生素(antibiotics)
一种由微生物所产生的特殊的次生代谢有机物。既不参与细胞结构,也不是细胞的贮存养料;对产生菌本身无害,但对其他微生物则有专一的作用;在有效浓度很低的情况下,能够抑制敏感菌种的生长和代谢活性或使其致死。现已报道的几千种抗生素,按结构可分为6个类型:</P>(1)糖的衍生物,主要由氨基己糖的衍生物组成,如链霉素;</P>
(2)多肽类抗生素,主要或全部由氨基酸组成,有多肽或蛋白质的某些特性,如多粘菌素、青霉素;</P>
3)多烯类抗生素,分子结构中有多个双键,如制霉菌素、两性霉素;</P>
4)大环内酯抗生素,是由一个或多个单糖组成并与碳链一起形成一个巨大的芳香内酯不化合物,如红霉素;</P>
(5)四环类抗生素,都具有四个缩合苯环,如四环素</P>
(6)嘌呤类抗生素,都含有嘌呤环,如嘌呤霉素。</P>
抗生素不同于一般消毒齐或杀虫剂,它主要干扰细胞的生理代谢(包括酶活性),使细胞不能以正常途径维持其生命活动而停上去生长甚至死亡。因经,抗生素的作用也就消失。抗生至少的作用对象有一定范围:这种作用范围就称为该抗生素的抗菌素、四环素等。主要作用革兰氏阳性菌或阴性菌的称窄谱抗生素,前者如青霉素,后者如多粘菌至少。<BR></P>
<P> 已知抗生素的作用部位大致有几种:</P>
<P> (1)抑制细胞壁的形成,如青霉素,主要是抑制细胞壁中肽聚糖的合成。多氧霉素(一种效果很好的杀真菌剂)主要作用是抑制真攻细胞壁中几丁质的合成。</P>
<P> (2)影响细胞膜的功能,如多粘菌至少与细胞结合,作用于脂多糖、脂蛋白,因此对革兰氏阴性菌有较强的杀菌作用,制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合,破坏细胞膜的结构。</P>
<P> (3)干扰蛋白质的合成,通过抑制蛋白质生物合成抑制微生物生长的抗生素较多,如卡那霉素、链霉素等。</P>
<P> (4)阻碍核酸的合成,主要通过抑制DNA或RNA的合成,抑制微生物的生长,例如利福霉素、博莱霉素等。 </P>

⑼ 抗生素按化学结构分为哪些种类

1.氨基糖苷类 如庆大毒素、妥布霉素、链霉素、阿米卡星
2.β-内酰胺类 青霉素(阿莫西林、氨苄西林、羧苄西林) 头孢菌素、碳青霉烯类、头霉素、单内酰环类、β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类
3.大环内酯类 红霉素、白霉素(吉他霉素)、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等
4 酰胺醇类:包括氯霉素、甲砜霉素等
5 四环素类:包括四环素、土霉素(强力霉素)、金霉素等
6 林可酰胺类 克林霉素、林可霉素
7.糖肽类抗生素: 比如万古霉素、替考拉宁
8 多磷类抗生素:如磷霉素

⑽ 抗生素是如何进行分类的

按照抗生素的化学结构进行分类:

(1)β-内酰胺类包括青霉素类、头孢菌素类、硫霉素、诺卡霉素。(2)四环素类包括四环素、土霉素、强力霉素、金霉素等。(3)氨基糖苷类包括链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等。(4)大环内酯类包括泰乐菌素、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、北里霉素、螺旋霉素等。(5)离子载体类(又称聚醚类)

包括盐霉素、莫能菌素、马杜拉霉素、海南霉素等。(6)多肽类包括多黏菌素、杆菌肽、弗吉尼亚霉素、万古霉素等。

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