巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质

⑴ 巴比妥类药物紫外吸收光谱在酸性和碱性介质中有何不同为什么

因为巴比妥类药物本身呈弱酸性，在酸性条件下不电离，无紫外吸收：而在碱性条件下有盐形成。所以。。。。另外，含硫巴比妥在酸性和碱性条件下均有紫外吸收。

⑵ 全身麻醉药的非吸入性麻醉药

①水合氯醛。味苦，有刺激性，有臭味，在空气中渐渐挥发;易溶于水、醇、氯仿及醚中;久置日光下缓慢分解，加热、遇碱易分解。吸收后迅速转化为三氯乙醇，对中枢神经系统产生较强的抑制作用。能抑制脑干网状结构上行激活系统，小剂量镇静， 中剂量催眠，大剂量麻醉与抗惊厥。为马属动物全身麻醉药。
②巴比妥类药物。巴比妥酸本身无镇静、催眠与麻醉作用，但第5位碳上，1位或3位氮上被不同基团取代， 以及2位碳上的氧被硫取代后即可得到各种具有催眠或麻醉作用的巴比妥。由于各种衍生物的结构与理化性质的差异，在作用快慢和持续时间长短上也表现不同。按这些特点将巴比妥类分为长时(苯巴比妥、巴比妥)、中时(戊巴比妥)与短时或超短时(硫喷妥)作用的药物。兽医临床上多用中时或短时作用的药物作基础麻醉或全身麻醉药。
③戊巴比妥钠。白色晶粉或颗粒;无臭、味苦、易溶于水。抑制脑干网状结构上行激活系统而产生催眠或麻醉作用。对大脑皮质、边缘系统与下丘脑等部位也有抑制作用。异戊巴比妥钠是戊巴比妥钠的异构体，作用、作用时间和应用与戊巴比妥钠相似，可作小动物麻醉药，也可作各种动物的镇静与基础麻醉药。
④氯胺酮，又称凯他敏。白色晶粉，能溶于水，微溶于乙醇。能阻断大脑联络径路与丘脑向新皮层投射，产生镇痛作用。因能暂时、轻微地抑制网状结构上行激活系统、边缘系统、以至整个中枢神经系统，导致意识模糊乃至丧失。可作马、牛、羊及多种野生动物的基础麻醉药、麻醉药与化学保定药。临床上常用的其他吸入与非吸入全身麻醉药还有甲氧氟烷、安氟醚、麻醉氯仿、硫萨利妥钠等。

⑶ 巴比妥怎么样合成

巴比妥（Barbital），商品名为佛罗拿（Veronal），又叫做巴比通（barbitone），是第一个商品化的巴比妥类药物。1903年至20世纪50年代中叶，巴比妥被用作催眠药。巴比妥的化学名为二乙基丙二酰脲或二乙基巴比妥酸。在乙醇钠的存在下，用2,2-二乙基取代的丙二酸酯与尿素发生反应，或者在丙二酰脲的银盐中加入碘乙烷，都可以制得佛罗拿。巴比妥是一种无臭，微苦的白色晶状粉末。

[编辑] 合成历史
巴比妥最早在1902年由德国化学家Emil Fischer和Josef, Baron von Mering合成。它们这一发现最早于1903年发表。1904年拜耳公司将巴比妥的商品名定为“佛罗拿”。Schering公司后来将巴比妥钠（巴比妥的一种可溶盐）以“Medinal”的商品名出售，并称它主治“神经兴奋引起的失眠”[1]它通常以胶囊的形式出售。建议剂量为10至15格令（0.65至0.97克），致死剂量为3.5至4.4克。不过也有用药不当以致昏睡长达十天之久后来又恢复过来的案例。

⑷ 苯巴比妥属于酸性还是碱性药

你好，巴比妥类药物的特性1、弱酸性：水液显酸性，与强碱成盐，盐类水液显碱性，加酸后析出游离巴比妥类沉淀。2、易水解：酰亚胺基团与碱液共沸放出氨气，使红色石蕊试纸变蓝。3、易与重金属离子反应：产生有色沉淀。用于鉴别和含量测定。4、具紫外特征吸收：酸性不电离，无明显吸收，碱性电离，有吸收。苯巴比妥属于巴比妥类的，具有弱酸性。

⑸ 巴比妥类药物和吡啶及硫酸铜溶液作用生成的紫色络合物是什么

巴比妥分子中因含有酰脲-CONHCONHCO-结构，与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用，显紫色，巴比妥类药物都具有类似的反应。但含硫巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜溶液作用时反应液显绿色，可以用来区别含硫和非含硫的巴比妥类药物。

⑹ 正经催眠药按照结构类型主要有。

镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。
1.巴比妥类 以苯巴比妥（phenobarbital）为例：
巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa 为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1个氢被取代仍保留生物活性。
巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。
巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠作用。
药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，医学|教育网编辑整理因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排除体外，所以镇静催眠作用时间短。
2.苯并二氮杂卓类 以地西泮（Diazepam）为例：
本品具有酰按及烯胺的结构，迂酸或碱液，受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1，2位或4，5位，两过程平行进行。4，5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4，5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合。口服本品后，在胃酸的作用下，4，5为间开环，当开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此4，5位间开环不影响药效。在7位有吸电子基或1，2位骈合其他杂环时，水解反应几乎都是在4，5位间进行，所以作用强。在药物的构效关系和结构改造工作中，通常在7位用强吸电子基取代，而1，2位骈合其他杂环，如硝西泮、三唑仑等。
地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基，C-3的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。

⑺ N,N-二烯丙基苯甲酰胺熔沸点

酰胺

一、酰胺的构造和命名

酰胺是羧酸的衍生物。在构造上，酰胺可看作是羧酸分子中羧基中的羟基被氨基或烃氨基（-NHR或-NR2）取代而成的化合物；也可看作是氨或胺分子中氮原子上的氢被酰基（）取代而成的化合物。

酰胺的命名是根据相应的酰基名称，并在后面加上“胺”或“某胺”，称为“某酰胺”或“某酰某胺”。例如：

当酰胺中氮上连有烃基时，可将烃基的名称写在酰基名称的前面，并在烃基名称前加上“N-”“N，N-”，表示该烃基是与氮原子相连的。

二、酰胺的性质

（一）物理性质

在常温下，除甲酰胺是液体外，其它酰胺多为无色晶体。酰胺分子中含有羰基和氨基，它们分子间能形成氢键。由于酰胺分子间氢键缔合能力较强，因此其熔点、沸点甚至比相对分子质量相近的羧酸还高。

当酰胺中氮原子上的氢被烷基取代后，缔合程度减小，熔点和沸点则降低。脂肪族N-烷基取代酰胺一般为液体。

低给酰胺易溶于水，随着相对分子质量的增大，溶解度逐渐减小。液体酰胺不但可以溶解有机物，而且也可以溶解许多无机物，是良好的溶剂。例如HCON（CH3）2。

（二）化学性质

1．酸碱性

酰胺一般是近中性的化合物，但在一定条件下可表现出弱酸或弱碱性。酰胺是氨或胺的酰基衍生物，分子中有氨基或烃氨基，但其碱性比氨或胺要弱得多。酰胺碱性很弱，是由于分子中氨基氮上的未共用电子对与羰基的π电子形成共轭体系，使氮上的电子云密度降低，因而接受质子的能力减弱。这时C-N键出现一定程度的双键性。

然而，氮上的电子云密度降低，却使N-H键的极性增加，从而表现出微弱的酸性。如果氨分子中有两个氢原子被一个二元酸的酰基取代，则生成环状的亚氨基化合物（酰亚胺）。由于两个羰基的吸电子作用，使亚氨基的N-H键极性明显增加，氮上的氢原子较易变为质子，而呈弱酸性。例如：

2．水解

酰胺在通常情况下较难水解。在酸或碱的存在下加热时，则可加速反应，但比羧酸酯的水解慢得多。

N-取代酰胺同样可以进行水解，生成羧酸和胺。

3．与亚硝酸反应

酰胺与亚硝酸作用生成相应的羧酸，并放出氮气。

三、重要的酰胺及其衍生物

（一）尿素

尿素又称脲，是碳酸的二酰胺。

尿素是哺乳动物体内蛋白质代谢的最终产物，存在于动物的尿中。许多含氮化合物在代谢过程中所释放的氨是有毒的，通过转变为尿素从尿中排出而使氨的浓度降低。正常成人每天排泄的尿中约含尿素30g。

尿素为无色晶体，熔点133℃，易溶于水和乙醇，难溶于乙醚。

尿素是很重要的物质，用途广泛。它在农业上用作高效固体氮肥，也是有机合成的重要原料。用于合成药物、塑料等。尿素本身也是药物，对降低脑颅内压和眼内压有显着疗效。

尿素具有酰胺的结构，有酰胺的一般化学性质。但因两个氨基连在一个羰基上，所以它又表现出某些特殊的性质。

1．弱碱性

尿素分子中有两个氨基，其中一个氨基可与强酸成盐，故呈弱碱性。

尿素的硝酸盐、草酸盐均难溶于水而易结晶。利用这种性质，可从尿液中提取尿素。

2．水解反应

尿素是酰胺类化合物，在酸、碱或尿素酶的作用下很易水解。

3．缩二脲的生成及缩二脲反应

尿素是一种特殊的酰胺，它的两个氨基连在同一个羰基上，所以它又有与一般酰胺不同的性质。若将尿素加热到稍高于它的熔点时，则发生双分子缩合，两分子尿素脱去一分子氨而生成缩二脲。

缩二脲是无色针状晶体，熔点190℃，难溶于水，能溶于碱液中。它在碱性溶液中与少量的硫酸铜（CuSO4）溶液作用，即显紫红色，这个颜色反应叫做缩二脲反应。凡分子中含有两个或两上以上酰胺键（ ，肽键）合

物如多肽、蛋白质等都能发生这种颜色反应。

（二）丙二酰脲

尿素与酰氯、酸酐或酯作用，则生成相应的酰脲。例如，尿素与丙二酰氯反应生成丙二酰脲。

丙二酰脲是无色晶体，熔点245℃，微溶于水。它的分子中含有 及 的结构，可发生酮式-烯醇式互变异构：

由于丙二酰脲中由酮式转变为烯醇式而呈酸性，所以丙二酰脲又称巴比土酸。

巴比土酸本身没有药理作用，但它的C-5亚甲基上的两个氢原子都被烃基取代（5，5-二取代）后所得许多取代物，却是一类重要的镇静催眠药，总称为巴比妥类药物。其通式为：

巴比妥类药物很多，主要的有巴比妥、苯巴比妥（鲁米那）、戊巴比妥、异戊巴比妥等。它们是晶体或结晶性粉末，难溶于水，能溶于一般有机溶剂中。

巴比妥类催眠药的钠盐，可作注射用。

（三）磺胺类及氯胺类药物

烃分子中的氢原子被磺基（-SO3H）取代而成的化合物叫磺酸。芳香磺酸最为重要，例如苯磺酸。

磺酸的化学性质与羧酸类似，但酸性比羧酸强得多。

苯磺酰氯与氨或胺作用，可生成磺酰胺。

在医药上，重要的磺酰胺类化合物有磺胺类药物及氯胺类药物。

1．磺胺类药物

磺胺类药物是优良的化学治疗剂，开始应用于20世纪30年代。它们能抑制多种细菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌等的生长和繁殖，因此常用以治疗由上述细菌所引起的疾病。

最简单的磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺，简称磺胺（SN）。

磺胺是无色晶体，熔点163℃，味微苦，微溶于水。磺胺能溶于强酸或强碱溶液中，这是由于它在苯环上连有氨基，因此能与酸作用生成盐；同时。与磺胺基结合的氨基上的氢原子，因受磺酰基的影响而呈酸性，故又能与碱作用。

磺胺口服时副作用很大，仅外用以治疗化脓性创伤。为了减少磺胺的副作用，一般采用其它原子团取代磺酰氨基上的氢原子，

其副作用较小，称为磺胺类药物。

磺胺类药物的抗菌谱广，性质稳定，口服吸收良好，使用方便。表18-2是一些常见的磺胺类药物。

甲氧芐氨嘧啶（TMP），在化学结构上不属于磺胺类，但它能加强磺胺药的作用，也能增强多种抗生素的疗效，称为磺胺增效剂，常与磺胺类药物或抗生素伍用。

甲氧苄氨嘧啶（TMP)

表18-2 常见的磺胺类药物

2．氯胺类药物

苯磺酰胺分子中，氨基的氢原子被氯原子取代的化合物叫做氯胺类药物。例如：

氯胺类药物是白色或黄色结晶性粉末，微具氯气味。能溶于水及乙醇，难溶于乙醚等有机溶剂。

氯胺类药物都是氧化剂，它们与水反应生成次氯酸或次氯酸钠，而有杀菌和对化学毒剂的消毒作用，故在军事医学上有重要意义。

(2,6-Difluorobenzamide)

基本参数：分子式：

C6H3F2CONH2 分子量：

157.13 结构式：

质量指标：

状态： 白色晶体粉末含量： ≥99% 溶点： 143-145℃水份： ≤0.2% 灰份： ≤0.3% 用途：

农药中间体

⑻ 司可巴比妥的化学性质

又称速可眠。白色无定形粉末，无臭，味微苦。熔点100℃。略溶于水，易溶于乙醇。由α-(1-甲基丁基)丙二酸二乙酯为原料制得。为短效巴比妥类催眠药，催眠作用与异戊巴比妥相同，服药后15～30min入睡，作用维持3～6h，主要用于不易入睡的病人，多用于青年人的起始失眠和麻醉前给药。

⑼ 、苯巴比妥主要有哪些作用,如何鉴别

苯巴比妥，是一种巴比妥类的镇静剂及安眠药。用于:①镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；②催眠:偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应；③抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥；④抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗，出现作用快，也可用于癫痫持续状态；⑤麻醉前给药；⑥与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用；⑦治疗新生儿高胆红素血症。

理化性质
为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。饱和水溶液呈酸性反应。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸溶液中溶解。熔点174.5-178 ℃。
药理学
为长效巴比妥类，其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低 血浆胆红素浓度，治疗新生儿髙胆红素血症(脑核性黄疸)。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液，虽进入人脑组织慢，但脑组织内浓度最高。口服需0.5〜1小时，静脉注射亦需15分钟才起效。2〜18小时血药浓度达峰值。有效血药10～40µg/ml。作用维持时间平均为10～12小时，血浆蛋白结合率平均40%，t1/2成人为50～144小时，小儿为40～70小时。65%在肝脏代谢，代谢物及部分原形(约30%) 经肾排出体外。肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。

适应症
用于:①镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；②催眠:偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应；③抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥；④抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗，出现作用快，也可用于癫痫持续状态；⑤麻醉前给药；⑥与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用；⑦治疗新生儿高胆红素血症。

⑽ 药物化学 习题

1、什么是药物？什么是化学药物？根据药物的来源不同，化学药物有哪几大类型？
2、举例说明药物化学的研究内容和任务？
3、什么是药物的副作用？药物副作用产生的因素有哪些？
4、药物的杂质是指哪些物质？有哪些来源？为什么要制定药物中杂质的限度？
5、同样是95%浓度的乙醇，化学级的乙醇和药用级的乙醇有什么区别？能否相互代替？为什么？
6、写出三个常用药物的通用名和化学名？
7、麻醉药主要分为哪两大类？作用机制有何不同？
8、局麻药是如何发展起来的？按化学结构可分为哪几类？
9、简述普鲁卡因有哪些化学性质？与哪些结构特点有关？
10、简述局麻药的构效关系？
11、试写出盐酸普鲁卡因的合成路线。
12、从结构特点分析普鲁卡因与利多卡因化学稳定性大小？
13、巴比妥类药物有哪些化学性质？为什么苯巴比妥钠要做成粉针？
14、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西袢？说明其原理？
15、简述巴比妥类药物的构效关系及一般合成方法。
16、简述苯二氮 类药物的构效关系及理化性质。
17、抗癫痫药物主要分为哪些结构类型？说明代表药物的作用特点？
18、简述吩噻嗪类药物的结构改造方法。
19、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例说明。
20、试写出苯妥因钠的合成路线？
21、抗抑郁药主要分为哪几类？各举一例药物。
22、简述非甾类抗炎药的作用机理及发展方向。
23、为什么阿司匹林和对乙酰氨基酚的不稳定性，应如何保管？
24、试述阿司匹林是一个有效的解热、镇痛、抗炎药？胃肠道副作用的主要原因是什么？
25、阿司匹林中可能有哪几种杂质？其来源是什么？