A. 阿司匹林
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问题描述:
"阿司匹林"是什么药?
解析:
阿司匹林 Aspirin
（历史）本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子，也是德国拜尔（Bayer）公司为类作出的贡献。早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人 们的重视；1898年德国化学家菲.霍夫曼（Felit Hoffmann）又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞（Dreser）介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。我国于1958年开始生产。到目前为止卖穗，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
（其他名称）乙酰水杨酸；醋柳酸；巴米尔；Acetylsali-cylic Acid)。
（性状与稳定性） 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，溶于氯仿和乙醚，微溶于水，性质不稳定，在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味，故贮藏时应置于密闭，干燥处，以防分解。
（体内过程）本品口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克，而中毒浓度在每毫升200微克以上，因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，当与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。
（药物作用）本品解热镇痛作用较强，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，且只能缓解症状，不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成，故有明显的镇痛作用，对慢性疼痛效果较好，对锐痛或一过性刺痛无效。
本品抗炎抗风湿作用也较强，急性风湿热用药后24—48小时即可退热，关节红肿疼痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集作用，延长出血时间，防止血栓形成。
（适应症状）广泛用于各种原因引起的发热，头痛，以及牙痛，肌肉痛，关节痛，腰痛，月经痛，术后小伤口痛。
对已确诊为风湿热，活动性类风湿性关节炎，幼年性关节炎，骨关节炎等病者，本品可用于维持治疗。
小剂量药（每日40—50毫克）用于预防暂时性脑缺血发作，心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
（不良反应及注意事项）1.最常见的反应是：胃肠功能紊乱，表现为恶心，呕吐，腹痛，大剂量长期服用可引起胃炎，隐性出血，加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙消缓同服，可减少反应的发生，但不宜与碳酸氢钠同服，因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
2. 较少见的反应有：（1）对凝血系统的影响：大剂量长期服用，可抑制凝血酶的合成，增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚，延长出血时间，故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者，以及有严重肝病或出血性病变（如血友病）患者不可使用本品。（2）变态反应：少数物异体质患者，可出现荨麻疹，粘膜充血，哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见，表现为服药后数分钟即产生呼吸困难，喘息，严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。（3）中毒反应：长期大量应用本品可产生头痛，眩晕，耳鸣，视听力减退，嗜睡，出汗等反应，这是慢性水杨酸盐中毒的表现，多见于风湿病的治疗，严重者有精神紊乱，酸碱失衡和出血，此时应立即停药，并采取各种对症治疗措施。（4）对肝，肾的损害：长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者，肝功能检验常有改变，但停药后仍可恢复。
3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝，肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。
4.儿童应在医师指导下使用，尤其是患者感染了如水痘，流感后，应特别予以密切观察。
（药物过量及处理）水杨酸盐中毒：本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应，剂量过大可引起水杨酸盐中毒，口服10—30克能引起成人死亡。成年人拿配模中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣，耳内胀满和耳聋等，但对儿童和一些老年病人，则不是中毒的可靠指征，甚至更大剂量亦未必发性耳鸣；原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进，发作性呼吸急促和嗜睡。
起剂量中毒：表现为恶心，呕吐，腹 痛，腹泻，严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。
急性中毒：头痛，眩晕，耳鸣，耳聋，视觉紊乱，复视，不安，语无论次，恐惧，狂躁性谵妄，手足抽搐，震颤，惊厥，高热，大量出汗；伴随中毒的发展，中枢兴奋逐渐抑制，出现木僵，昏迷，喘息性呼吸，紫绀，最后导致呼吸和循环衰竭。
就立即停药，并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入，以加速药物排泄；如有出血，应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。
（药物相互作用）（1）乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。
（2）若与香豆素类抗凝药合用，可增加出血倾向。
（3）本品可抑制丙磺舒，苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用，大剂量尤为明显。
（4）若与其他非甾体抗炎药同服，胃肠道不良反应增加，抗炎作用降低人。
（5）糖皮质激素可 *** 胃酸分泌，并降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵坑力，若二者合用可使胃肠出血加剧。
（6） 本品可增加甲磺丁脲类降糖药，氨甲蝶呤，巴比妥类药，苯妥英钠等的作用和毒性。
（用法与用量）口服。解热镇痛，成人一次300—600毫克，一日3次或必要时服。儿童1—2岁，一次75毫克；2—4岁，一次150毫克；4—6岁，一次225毫克；6—9岁，一次300毫克；9—11岁，一次375毫克；11—12岁，一次450毫克，均一日3次。
预防血栓和心肌梗塞，一次75—325毫克，一日1次。
（限定剂型）片剂，水溶片剂，肠溶片剂，栓剂，散剂，缓释片剂，复方制剂。
（可供选用的上市制剂）阿司匹林：片剂，每片含阿司匹林0.3克，0.5克，口服，用法同上。置于密闭，室温处贮存。
B. 阿司匹林是20世纪伟大发明吗
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月樱敬6日。
研发历史
早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸，（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视。1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，脊陵慎所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重汪知要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。
第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许，查阅了拜耳公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。
到2015年为止， 阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。