什么是物理化学靶向制剂

Ⅰ 物理化学靶向制剂 制备方法包括哪些

一、磁性靶向制剂：
采用体外响应导向至靶部位的制剂。主要有磁性微球、磁性纳米囊。
二、栓塞靶向制剂：
动脉栓塞：通过插入动脉的导管将栓塞物输送到组织或靶器官的医疗技术。
三、热敏靶向制剂：
1、热敏脂质体；
2、热敏免疫脂质体。
四、PH敏感的靶向制剂：
1、PH敏感的脂质体；
2、PH敏感的口服结肠定位给系统。

Ⅱ 物理化学靶向制剂不包括

不包括单克隆修饰靶向制剂。
物理化学靶向制剂包括：
一、磁性靶向制剂：采用体外响应导向至靶部位的制剂。主要有磁性微球、医学|教育|网搜集整理磁性纳米囊。
二、栓塞靶向制剂：动脉栓塞通过插入动脉的导管将栓塞物输送到组织或靶器官的医疗技术。
三、热敏靶向制剂：热敏脂质体；热敏免疫脂质体。
四、PH敏感的靶向制剂：PH敏感的脂质体;PH敏感的口服结肠定位给药系统OCSDDS。

Ⅲ 2019天津医考-执业药师《西药一》每日一练（2019.7.10）

2019年执业药师《药学专业知识一》每日一练

1. 属于被动靶向给药系统的是

A.丝裂霉素栓塞微球

B.阿昔洛韦免疫脂质体

C.5-氟尿嘧啶W/O型乳剂

D.甲氨蝶呤热敏脂质体

E.5-氨基水杨酸结肠靶向制剂

2. 不属于靶向制剂的是

A.药物-抗体结合物

B.纳米囊

C.微球

D.环糊精包合物

E.脂质体

3. 物理化学靶向制剂是

A.用物理方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

B.用化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

C.用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

D.用修饰药物的载体将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效

E.用载体将药物包裹制成混悬微粒，由生物体的生理作用定向地选择病变部位

4. 下列属于被动靶向制剂的是

A.糖基修饰脂质体

B.修饰微球

C.免疫脂质体

D.脂质体

E.长循环脂质体

5. 下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是

A.吸附、脂交换、内吞和融合

B.吸附、脂交换、融合和内吞

C.脂交换、吸附、内吞和融合

D.吸附、内吞、脂交换和融合

E.吸附、融合、脂交换和内吞

6. 脂质体的骨架材料为

A.吐温，胆固醇

B.磷脂，胆固醇

C.司盘，磷脂

D.司盘，胆固醇

E.磷脂，吐温

7. 大于7μm的微粒可被摄取进入

A.肝脏

B.脾脏

C.肺

D.淋巴系统

E.骨髓

8. 属于被动靶向的制剂有

A.糖基修饰脂质体

B.免疫脂质体

C.长循环脂质体

D.脂质体

E.pH敏感脂质体

9. 下列关于微球的叙述错误的是

A.系药物与适宜子材料制成的球形或类球形骨架实体

B.粒径通常在1～500μm之间

C.微球具有靶向性

D.小于3μm进入骨髓

E.大于3μm的微球主要浓集于肺

10. 药物微囊化的特点不包括

A.可改善制剂外观

B.可提高药物稳定性

C.可掩盖药物不良臭味

D.可达到控制药物释放的目的

E.可减少药物的配伍变化

参考答案及解析

1、【答案】C。解析：丝裂霉素栓塞微球、甲氨蝶呤热敏脂质体属于物理化学靶向制剂;阿昔洛韦免疫脂质体属于主动靶向给药系统;5-氨基水杨酸结肠靶向制剂按照靶向部位分可属于结肠靶向制剂，5-氟尿嘧啶W/O型乳剂属于被动靶向给药系统。

2、【答案】D。解析：靶向制剂按按制剂类型分可分为：药物-抗体结合物、乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球等。环糊精包合物无定向作用不属于靶向制剂。

3、【答案】C。解析：物理化学靶向制剂是指用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂，包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

4、【答案】D。解析：靶向制剂按靶向原动力分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂;被动靶向制剂是指通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂，包括脂质体、微球;主动靶向制剂包括修饰的药物载体和靶向前体药物;物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

5、【答案】A。解析：脂质体与细胞之间存在吸附、脂交换、内吞、融合渗漏和扩散等作用。

6、【答案】B。解析：脂质体由类脂质双分子层膜所构成，类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇，而磷脂和胆固醇也是构成细胞膜的基础物质，所以脂质体的骨架材料为是磷脂和胆固醇。

7、【答案】C。解析：被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小：①2.5μm~10μm时，大部分积聚于巨噬细胞;②小于7μm时，一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;③小于10nm时的纳米粒，则缓慢积聚于骨髓;④大于7μm的微粒，通常被肺以机械过滤方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

8、【答案】D。解析：靶向制剂按靶向原动力分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂;被动靶向制剂是指通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂，包括脂质体、微球;主动靶向制剂包括修饰的药物载体和靶向前体药物;物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

9、【答案】D。解析：本题考查微球的分类、特点与质量要求。微球是指药物溶解或者分散在子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质型骨架微粒。微球粒径范围一般为1～500μm，微球具有缓释性和靶向性，大于3μm的微球将被肺有效截获，主要浓集于肺，小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，小于0.1μm的微球有可能透过血管细胞的膜孔而离开血液循环。

10、【答案】A。解析：药物微囊化的特点包括：①可提高药物稳定性，如β-胡萝卜素、阿司匹林和挥发油等;②掩盖药物的不良气味，如大蒜素、鱼肝油和氯贝丁酯;③减少其对胃肠道的刺激性，如尿激酶、红霉素和氯化钾等;④可使液态药物固态化，如油类、香料和脂溶性维生素等;⑤减少药物的配伍变化，如阿司匹林和氯贝丁酯;⑥使药物浓集于靶区，如抗肿瘤药;⑦控制药物的释放，如复方甲孕酮微囊注射剂和美西律微囊骨架片等。

Ⅳ 制备单克隆抗体靶向制剂主要方法有哪些单抗靶向制剂有何实际意义

单抗靶向制剂用的比较多的就是贝伐单抗，联合化疗药物用，实际意义因人而异。

1、被动靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等）

2、主动靶向制剂（修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体等）

3、物理化学靶向制剂（磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、PH靶向制剂）

(4)什么是物理化学靶向制剂扩展阅读：

靶向制剂不仅要求药物到达病变部位，而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间，以便发挥药效，成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。

Ⅳ 2019天津医考-执业药师《西药一》每日一练（2019.7.11）

2019年执业药师《药学专业知识一》每日一练

1. 将β-胡萝卜素制成微囊的目的是

A.掩盖药物不良气味

B.提高药物稳定性

C.防止其挥发

D.减少其对胃肠道的刺激性

E.增加其溶解度

2. 微型胶囊的特点不包括

A.可提高药物的稳定性

B.可掩盖药物的不良臭味

C.可使液态药物固态化

D.能使药物迅速到达作用部位

E.减少药物的配伍变化

3. 人工合成的可生物降解的微囊材料是

A.聚乳酸

B.硅橡胶

C.卡波姆

D.明胶-阿拉伯胶

E.醋酸纤维素

4. 脂质体的主要特点不包括

A.工艺简单易行

B.缓释作用

C.在靶区具有滞留性

D.提高药物稳定性

E.降低药物毒性

5. 下面关于脂质体的叙述不正确的是

A.脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体

B.脂质体由磷脂和胆固醇组成

C.脂质体结构与表面活性剂的胶束相似

D.脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体

E.脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类

6. 小于10nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于

A.肺

B.肝脏

C.脾脏

D.淋巴系统

E.骨髓

7. 小于10nm微粒可缓慢集聚于

A.肝脏

B.脾脏

C.肺

D.淋巴系统

E.骨髓

8. 有关微囊的特点不正确的是

A.速效

B.使药物浓集于靶区

C.液体药物固化

D.提高药物稳定性

E.减少复方药物的配伍变化

9. 属于主动靶向制剂的是

A.糖基修饰脂质体

B.聚乳酸微球

C.静脉注射用乳剂

D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊

E.pH敏感的口服结肠定位给药系统

10. 将微粒表面加以修饰作为"导弹"载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为

A.被动靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.物理靶向制剂

D.化学靶向制剂

E.物理化学靶向制剂

参考答案及解析

1、【答案】B。解析：药物微囊化的特点包括：①可提高药物稳定性，如β-胡萝卜素、阿司匹林和挥发油等;②掩盖药物的不良气味，如大蒜素、鱼肝油和氯贝丁酯;③减少其对胃肠道的刺激性，如尿激酶、红霉素和氯化钾等;④可使液态药物固态化，如油类、香料和脂溶性维生素等;⑤减少药物的配伍变化，如阿司匹林和氯贝丁酯;⑥使药物浓集于靶区，如抗肿瘤药;⑦控制药物的释放，如复方甲孕酮微囊注射剂和美西律微囊骨架片等。

2、【答案】D。解析：药物微囊化的特点包括：①可提高药物稳定性，如β-胡萝卜素、阿司匹林和挥发油等;②掩盖药物的不良气味，如大蒜素、鱼肝油和氯贝丁酯;③减少其对胃肠道的刺激性，如尿激酶、红霉素和氯化钾等;④可使液态药物固态化，如油类、香料和脂溶性维生素等;⑤减少药物的配伍变化，如阿司匹林和氯贝丁酯;⑥使药物浓集于靶区，如抗肿瘤药;⑦控制药物的释放，如复方甲孕酮微囊注射剂和美西律微囊骨架片等。

3、【答案】A。解析：人工合成的可生物降解的微囊材料有：聚酯类如聚乳酸(PLA)、聚氨基酸、丙交酯乙交酯共聚物;人工合成的非生物降解的微囊材料有：硅橡胶、聚酰胺、聚乙烯醇等;天然子类微囊囊材有：明胶-阿拉伯胶、蛋白质类等;半合成子类微囊囊材有：乙基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素等，卡波姆、醋酸纤维素不作为微囊材料。

4、【答案】A。解析：本题考查脂质体的特点。脂质体具有靶向性、缓释性、降低药物毒性和提高药物稳定性的特点，脂质体制备工艺不是简单易行，相对较复杂。

5、【答案】C。解析：本题考查脂质体的组成、结构和理化性质。脂质体的结构与由表面活性剂构成的胶束不同，胶束是由单分子层所组成，而脂质体由双分子层组成。

6、【答案】E。解析：被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小：①2.5μm~10μm时，大部分积聚于巨噬细胞;②小于7μm时，一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;③小于10nm时的纳米粒和纳米囊，则缓慢积聚于骨髓;④大于7μm的微粒，通常被肺以机械过滤方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

7、【答案】E。解析：本题考查靶向制剂的特点。被动靶向的微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径大小。小于10nm的纳米囊与纳米球可缓慢集聚于骨髓;小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

8、【答案】A。解析：本题考查微囊的特点。利用天然的或合成的子材料(称为囊材)作为囊膜，将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。用微囊可制备缓释或控释制剂，使药物浓集于靶区提高疗效，降低毒副作用，提高药物稳定性，液体药物固化，减少复方药物的配伍变化等。

9、【答案】A。解析：选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。

10、【答案】B。解析：本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为"导弹"载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。